DƯỢC LỰC
Clorpromazin là thuốc chống loạn thần: chống nôn, chống loạn vận động.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Clorpromazin được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khi uống từ 2 đến 4 giờ. Thuốc được chuyển hóa nhiều ở gan và bài tiết qua nước tiểu và mật ở dạng các chất chuyển hóa có và không hoạt tính.
Nồng độ trong huyết tương sau khi uống hấp thu thấp hơn nhiều so với sau khi tiêm bắp. Nửa đời trong huyết tương khoảng 30 giờ, thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (khoảng 95 tới 98%). Thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua được hàng rào máu - não và đạt được nồng độ trong não cao hơn trong huyết tương. Clorpromazin và các chất chuyển hóa cũng đi qua hàng rào nhau thai và tiết vào sữa mẹ.
TÁC DỤNG
Clorpromazin là một dẫn chất của phenothiazin với tác dụng chính là hướng tâm thần, ngoài ra, thuốc có tác dụng an thần, chống nôn, kháng histamin và kháng serotonin.
Thuốc chống loạn thần là những chất đối kháng dopamin, đó là thuốc chẹn thụ thể D2 - dopamin ở các đường thể vân liềm đen (hạch đáy não), củ phễu (hạ khâu não tới tuyến yên), giữa vỏ và giữa hồi viền của não, ngoài ra còn đối kháng cả các thụ thể dopamin của hành tủy và phần trước hạ khâu não.
Tác dụng chống loạn thần là do khả năng chẹn các thụ thể D2 của vùng giữa vỏ não và giữa hồi viền.
Tác dụng chống nôn là do chẹn các thụ thể dopamin ở vùng kích thích thụ thể hóa học của tủy và do phong bế dây thần kinh phế vị đường tiêu hóa. Tác dụng này có thể được tăng cường bởi các tác dụng an thần, kháng cholinergic và kháng histamin của các phenothiazin.
Tác dụng an thần và bình thản là do khả năng chẹn alpha - adrenergic và đối kháng thụ thể histamin H1 của các phenothiazin.
CHỈ ĐỊNH
Các thuốc chống loạn thần chủ yếu được dùng để điều trị các bệnh loạn thần không thuộc dạng trầm cảm.
Các chỉ định của clorpromazin là:
Tất cả các thể tâm thần phân liệt.
Giai đoạn hưng cảm của rối loạn lưỡng cực.
Buồn nôn, nôn.
Các chứng nấc khó chữa trị.
An thần trước phẫu thuật.
Bệnh porphyrin cấp gián cách.
Bệnh uốn ván (là một thuốc hỗ trợ trong điều trị).
LIỀU LƯỢNG - CÁCH DÙNG
Theo chỉ dẫn của bác sỹ hoặc dược sỹ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Người bệnh ngộ độc các barbiturat, các opiat và rượu. Người bệnh có tiền sử giảm bạch cầu hạt, rối loạn máu, nhược cơ.
TÁC DỤNG PHỤ
Các tác dụng không mong muốn của clorpromazin thường phụ thuộc vào liều dùng, thời gian điều trị và chứng bệnh được điều trị. Ngoài ra, ở những người có bệnh về tim, gan và máu, nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ đó cao hơn.
Các tác dụng không mong muốn của clorpromazin thường biểu hiện ở hệ tim mạch và hệ TKTW.
Thường gặp
Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, hạ huyết áp (nhất là nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và hạ huyết áp nghiêm trọng sau khi tiêm tĩnh mạch), nhịp tim nhanh.
TKTW: loạn vận động muộn (sau điều trị dài ngày), hội chứng Parkinson và trạng thái bồn chồn không yên.
Nội tiết: chứng vú to ở đàn ông, tăng tiết sữa.
Tiêu hóa: khô miệng, nguy cơ sâu răng.
Tim: loạn nhịp.
Da: phản ứng dị ứng, tăng mẫn cảm với ánh sáng.
Ít gặp
Tiêu hóa: chứng táo bón.
Sinh dục - tiết niệu: bí tiểu tiện.
Mắt: rối loạn điều tiết.
HIẾM GẶP
Tùy thuộc vào liều lượng và tính nhạy cảm.
TKTW: hội chứng thuốc an thần kinh ác tính.
Toàn thân:
Các phản ứng dị ứng, bao gồm cả sốc phản vệ.
Máu: giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
Sinh dục - tiết niệu: liệt dương và rối loạn giới tính.
Gan: viêm gan và vàng da do ứ mật.
Thần kinh: loạn trương lực cơ cấp.
Mắt: thủy tinh thể mờ, lắng đọng giác mạc sau khi dùng liều cao dài ngày.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
