THÀNH PHẦN
Mỗi 5mL (1 muỗng cà phê) chứa 100 mg ibuprofen.
Tác dụng: methyl parahydroxybenzoat, propyl parahydroxybenzoat, acid citric monohydrat, kaolin, glycerin, sorbitol, sucrose, sodium benzoat, FD & C vang số 6, hương vị cam, polysorbat 80, agar, nước tinh khiết.
MÔ TẢ
Ibuprofen là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), có tác dụng giảm đau và hạ sốt.
Chế phẩm là hỗn dịch uống, màu vàng, hương cam.
CHÍ ĐỊNH
Hạ sốt ở trẻ em.
Giảm đau trong các trường hợp như đau răng hoặc đau do nhồ răng, đau đầu, đau bụng kinh, đau xương và khớp đo thấp, đau do bong gân.
LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG
Liều dùng
Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách dùng liều “thấp nhất có tác dụng trong khoảng thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát triệu chứng (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG).
Liều dùng ibuprofen phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể và tuổi của bệnh nhân. Liều dùng tối đa một lần hàng ngày đối với người lớn và thanh thiếu niên không nên vượt quá 400 mg ibuprofen.
Dùng trên 400 mg ibuprofenmột lần không làm tăng tác dụng giảm đau.
Thời gian giữa các liều ít nhất là 4 giờ.
Tổng liều dùng đối với người lớn và thanh thiếu niên không nên vượt quá 1200 mg ibuprofen trong khoảng thời gian 24 giờ.
Bệnh nhân người lớn nên hỏi ý kiến bác sĩ nếu triệu chứng không thuyên giảm hoặc nặng thêm, hoặc cần dùng ibuprofen quá 3 ngày để điều trị hạ sốt hoặc quá 5 ngày để điều trị giảm đau.
Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên).
Dùng giảm đau: 200 - 400 mg (10 - 20 mL) một lần, ba đến bốn lần hàng ngày.
Trẻ em
Dùng đề hạ sốt và giảm đau.
Liều hàng ngày là 20 - 30 mg/kg thể trọng, chia làm nhiều lần.
Không dùng cho trẻ em tuổi dưới 3 tháng, hoặc trẻ em cân nặng dưới 5 Kg.
Đối với trẻ em tuổi từ 3 - 6 tháng, cần hỏi ý kiến bác sĩ nếu triệu chứng trầm trọng thêm, hoặc nếu triệu chứng không thuyên giảm trong vòng 24gid.
Đối với trẻ em tuổi từ 6 tháng trở lên và đối với thanh thiếu niên (từ 12 tudi trở lên đến dưới 18 tuổi), cần hỏi ý kiến bác sĩ nếu cần dùng thuốc này trong hơn 3 ngày, hoặc nếu triệu chứng trầm trọng thêm.
Cách dùng
Đê thuốc có tác dụng nhanh hơn, có thể dùng thuốc khi đói. Đối với các bệnh nhân có dạ dày nhạy cảm, nên dùng thuốc kèm với thức ăn.
Lắc kỹ lọ thuốc trước khi dùng. Hỗn dịch ibuprofen có thể gây ra cảm giác nóng rát thoáng qua ở vùng miệng hoặc cổ họng.
CHỐNG CHÍ ĐỊNH
Bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mãn (ví dụ bệnh hen, viêm mũi, phù mạch, hoặc mề đay) khi sử dụng aspirin hoặc những NSAID khác.
Bệnh nhân trong tình trạng liên quan đến chảy máu hoặc tăng xu hướng chảy máu.
Bệnh nhân đang trong tình trạng hoặc có tiền sử loét đường tiêu hóa hoặc chảy máu dạ dày ruột tái diễn (có ít nhất 2 lần riêng biệt có bằng chứng loét hoặc chảy máu).
Bệnh nhân có tiền sử chảy máu hoặc thủng dạ dày ruột có liên quan đến việc sử dụng NSAID trước đó.
Bệnh nhân suy tim nặng (NYHA IV).
Bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận dưới 30 mL/phút).
Bệnh nhân mất nước nặng (do nôn, tiêu chảy hoặc bù nước không đủ).
Phụ nữ có thai trong 3 tháng cuối thai kỳ.
Bệnh nhân trước, trong và sau phẫu thuật bắc cầu động mạch vành
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG
Thận trọng chung
Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách dùng liều thấp nhất có tác dụng trong khoảng thời gian ngăn nhất cần thiết để kiểm soát triệu chimg (xem phan LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG, và phân cảnh báo và thận trọng liên quan đến dạ dày ruột và tim mạch dưới đây).
Cũng như các thuốc NSAID khác, ibuprofen có thể che giấu dấu hiệu nhiễm trùng.
Nên tránh sử dụng ibuprofen cùng với các NSAID, bao gồm các thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2, do nguy cơ tác dụng hiệp đồng (xem phần TƯƠNG TÁC THUỐC).
Ibuprofen có thể tạm thời ức chế chức năng tiểu cầu máu (kết tập tiêu cầu).
Khi sử dụng kéo dài bất cứ thuốc giảm đau nào, có thể xảy ra đau đầu nhưng không được điều trị bằng cách tăng liều dùng của thuốc.
Khi dùng thuốc cùng với rượu, các tác dụng bất lợi có liên quan đến hoạt chất của NSAID, đặc biệt là các tác dụng liên quan đến dạ dày ruột hoặc hệ thần kinh trung ương, có thể tăng lên.
Người già
Bệnh nhân người già có thê gặp tác dụng bât lợi của NSAID với tần suất tăng lên, đặc biệt là tác dụng thủng và chảy máu dạ dày ruột, có thê gây tử vong.
Ảnh hưởng đối với tìm mạch
Cần thận trọng (hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ) trước khi bắt đầu điều trị đối với các bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim, do hiện tượng giữ nước và phù nề đã được báo cáo có liên quan đến điều trị bằng NSAID.
Các nghiên cứu lâm sàng gợi ý rằng việc sử dung ibuprofen, đặc biệt là ở liều cao (2400 mg/ngày) và kéo dài có thê gắn liền với tăng nhẹ nguy cơ biến có huyết khối động mạch (ví dụ nhồi máu cơ tim, đột quy).
Nhìn chung, dữ liệu dịch té không gợi ý rằng việc dùng ibuprofen liều thấp (ví dụ < 1200 mg/ngày) gắn liền với việc tăng nguy cơ biến cố huyết khối động mạch.
Bệnh nhân tăng huyết áp không được kiểm soát, suy tim sung huyết (NYHA II-III), thiếu máu cơ tìm đã thiết lập, bệnh động mạch ngoại biên, và/hoặc bệnh mạch não chỉ nên dùng ibuprofen sau khi đã cân nhắc kỹ và liều cao (2400 mg/ngày) nên được tránh.
Cũng cần cân nhắc kỹ trước khi bắt đầu điều trị kéo dài đối với các bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ về các biến có tim mạch (ví dụ tăng huyếtáp, tăng lipid máu, tiêu đường, và hút thuốc), đặc biệt nếu liều cao ibuprofen (2400 mg/ngày) được yêu cầu.
Chảy máu, loét và thủng da dày ruột
Chảy máu, loét hoặc thủng da dày ruột, có thê gây tử vong, đã được báo cáo đôi với tât cả các NSAID tại bất kỳ thời điểm nào của đợt điều trị, có hoặc không có dấu hiệu cảnh báo hoặc tiền sử biến cố dạ dày ruột nghiêm trọng.
Nguy cơ chảy máu, loét hoặc thủng dạ dày ruột cao hơn khi tăng liều NSAID đối với các bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu loét kèm chảy máu hoặc thủng (xem phần CHÓNG CHỈ ĐỊNH), và đối với bệnh nhân người già. Các bệnh nhân này nên bắt đầu điều trị ở liều thấp nhất có thể.
Kết hợp điều trị với các thuốc bảo vệ (ví dụ thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng hoặc thuốc ức chế bơm proton) nên được cân nhắc đối với những bệnh nhân này, cũng như đối với các bệnh nhân cần điều trị đồng thời liều thấp acid acetylsalicylic, hoặc những thuốc khác có khả năng tăng nguy cơ dạ dày ruột (xem phần dưới và TƯƠNG TÁC THUỐC).
Bệnh nhân có tiền sử ngộ độc dạ dày ruột, đặc biệt là bệnh nhân người già, nên được yêu cầu thông báo bất kỳ triệu chứng bất thường nào ở vùng bụng (đặc biệt là chảy máu dạ dày ruột), đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị.
Khuyến nghị cần thận trọng đối với những bệnh nhân điều trị đồng thời với các thuốc có thé tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu, như thuốc corticosteroid dạng uống, thuốc chống đông như warfarin, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, hoặc thuốc ức chế tiêu cầu như acid acetylsalicylic (xem phần TƯƠNG TÁC THUỐC).
Nên dừng điều trị với ibuprofen nếu bệnh nhân bị chảy máu hoặc loét dạ dày ruột.
Nên thận trọng khi sử dụng NSAID đối với các bệnh nhân có tiền sử loét đường tiêu hóa hoặc bệnh dạ dày ruột khác ví dụ loét ruột kết và bệnh Crohn vì các tình trạng này có thể nghiêm trọng thêm (xem phần TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN).
Ảnh hưởng đến thận
Cân thận trọng đôi với các bệnh nhân bị mắt nước, đặc biệt đối với trẻ em, thanh thiếu niên và người già.
Vì có nguy cơ suy thận
Nhìn chung, thói quen dùng thuốc giảm đau, đặc biệt là dạng kết hợp một vài hoạt chất giảm đau, có thể dẫn đến tổn thương thận lâu dài với nguy cơsuy thận (bệnh thận do dùng thuốc giảm đau). Nguy cơ này có thể tăng lên khi có căng thăng về thể chất kết hợp với mất muối và mất nước. Do đó nên tránh thói quen này.
Cần thận trọng với bệnh nhân tăng huyết áp và/hoặc suy tim, do chức năng thận có thê đã suy giảm (xem phần CHỐNG CHỈ ĐỊNH va TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN).
Rối loạn hệ hô hấp
Cân thận trọng nêu dùng ibuprofen cho bệnh nhân đang trong tình trạng hoặc có tiền sử hen phế quản, do đã có báo cáo về việc NSAID thúc đây co thắt phế quản ở những bệnh nhân này.
Ảnh hưởng đến da
Phản ứng da nghiêm trọng, một số gây tử vong, như viêm đa tróc vay, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, đã được báo cáo rất hiếm khi có liên quan đến việc dùng NSAID (xem phân. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN). Nguy cơ xảy ra các phản ứng như vậy lớn nhất khi bắt đầu điều trị, phần lớn các trường hợp xảy ra trong tháng đầu tiên. Nên dừng điều trị với ibuprofen ngay khi thấy ban da, tổn thương niêm mạc hoặc các dâu hiệu quá mẫn khác.
Trường hợp ngoại lệ, bệnh thủy đậu có thể là nguồn gốc của bội nhiễm mô mềm và da nghiêm trọng.
Hiện nay, vẫn chưa thể loại bỏ vai trò của NSAID trong việc làm trầm trọng thêm các nhiễm trùng này.
Do vậy, tránh sử dụng ibuprofen trong trường hợp thủy đậu.
Lupus ban đỏ hệ thống và bệnh mô liên kết hỗn hợp.
Cân thận trọng đối với các bệnh nhân lupus ban đỏ hệ thống (SLE) và bệnh mô liên kết hỗn hợp. Có thể tăng nguy cơ viêm màng não vô khuân (xem phần dưới và TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN).
Các phản ứng dị ứng
Các phản ứng quá mân cấp tính nghiêm trọng (ví dụ sốc phản vệ) đã thấy nhưng rất hiếm. Ngay khi thấy dấu hiệu đầu tiên của phản ứng quá mẫn sau khi dùng ibuprofen phải ngừng thuốc ngay lập tức. Các biện pháp y tế cần thiết, tùy theo triệu chứng, phải được thực hiện bởi người có chuyên môn.
Cần thận trọng đối với các bệnh nhân đã từng có phản ứng quá mẫn hoặc dị ứng đối với các chất khác bởi vì nguy cơ xảy ra phản ứng quá mẫn khi dùng ibuprofen ở các bệnh nhân này có thể tăng lên.
Cần thận trọng đối với các bệnh nhân bị sốt cỏ khô, polip ở mũi hoặc rối loạn nghẽn đường hô hấp mạn tính vì tăng nguy cơ xảy ra phản ứng dị ứng. Các phản ứng này có thể biểu hiện như hen (còn được gọi là hen do thuốc giảm đau), phù Quincke hoặc mày đay.
Ảnh hưởng trên huyết học
Ibuprofen cũng như các NSAID khác, có thể ức chế kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian chảy máu ở người bình thường.
Viêm màng não vô khuẩn
Viêm màng não vô khuẩn đã được quan sát trong các trường hợp hiếm gặp ở những bệnh nhân đang điều trị với Ibuprofen. Mặc dù bệnh này có thể nhiều khả năng xảy ra ở những bệnh nhân đang bị lupus ban đỏ hệ thống, bệnh mô liên kết có liên quan, bệnh này đã được báo cáo ở những bệnh nhân không có bệnh mãn tính
Suy tim, thận và gan
Cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận, gan hay tim vì việc sử dụng các NSAIDs có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận. Việc uống đồng thời thường xuyên các thuốc giảm đau tương tự làm tăng thêm nguy cơ này. Đối với bệnh nhân suy thận, gan hoặc suy tim, dùng liều thấp nhất có hiệu quả, trong thời gian ngắn nhất có thể và theo đối chức năng thận đặc biệt là ở những bệnh nhân điều trị dài hạn (xem phần Chỗng chỉ định).
Nguy cơ huyết khối tim mạch
Các thuôc chỗng viêm không steroid (NSAIDs), khéng phai aspirin, dùng đường toàn thân có thể làm tăng nguy co xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gom ca nhồi máu cơ tim và đột quy, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyếtkhối tim mạch đượcghinhận chủ yêu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến có tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngaykhi xuất hiện các triệu chứng này.
Đề giảm thiêu nguy cơ xuất hiện biến cô bất lợi, cần sử dụng Brufenở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Các thông tin liên quan đến tá được
Ibuprofen hỗn dịch uông 20 mg/mL có chứa sucrose và sorbitol. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoac thiéu hut sucrose-isomaltase không nên dùng thuốc này. Cần thận trọng với các bệnh nhân tiêu đường. Thuốc có thê gây hại cho răng.
Ibuprofen hỗn dịch uống 20 mg/mL có chứa methyl parahydroxybenzoat và propyl parahydroxybenzoat.
Có thể gây ra phản ứng dị ứng (có thể trì hoãn).
Ibuprofen hỗn dịch uống 20 mg/mL có chứa chất tạo màu vàng. Có thể gây ra phản ứng dị ứng.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Nên lưu ý khi sử dụng cho những bệnh nhân đang dùng những thuốc sau vì đã có những tương tác được báo cáo ở một số bệnh nhân:
Những thuốc lợi tiểu, thuốc ức chếACE, thuốc chẹn beta và thuốc đối kháng angiofensin-II NSAID có thể làm giảm tác dụng của những thuốc này.
Thuốc lợi tiểu cũng có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc thận của NSAID.
Ở một số bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (ví dụ bệnh nhân mất nước hoặc bệnh nhân người già có chức năng thận suy giảm), việc sử dụng dong thời với thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn beta, thuốc đối kháng angiotensin-II và các chất ức chế cyclooxygenase có thể làm hủy hoại thêm chức năng thận, bao gồm khả năng suy thận cấp, thường là có phục hồi. Do đó, việc dùng phối hợp thuốc nên được tiến hành thận trọng, đặc biệt ở người già. Bệnh nhân nên được bù nước đầy đủ và nên cân nhắc theo dõi chức năng thận sau khi khởi liều điều trị đồng thời, và định kỳ sau đó.
Glycosid trg tim NSAID co thé lam tram trong thém tinh trạng suy tim, giảm tôc độ lọc câu thận và tăng nông độ trong huyết tương của glycosid trợ tim (ví dụ digoxin).
Lithium
Việc sử dụng đông thời ibuprofen với các chế phẩm lithium có thê làm tăng nồng độ trong huyết thanh của các thuốc này.
Methotrexat
NSAID có thể ức chế bài tiêt methotrexat ở ông thận và làm giảm độ thanh thải methotrexat.
Ciclosporin
Tăng nguy cơ ngộ độc thận với NSAID.
Mifepriston
Không nên dùng NSAIDs trong 8 đến 12 ngày sau khi dùng Mifepriston vì NSAIDs có thể làm giảm hiệu quả của mifepriston
Corticosteroid
Ibuprofen nén duge dùng thận trọng khi kết hợp với corticosteroid do sự kết hợp này có thể làm tăng nguy cơ tác dụng bắt lợi, đặc biệt đối với ống dạ dày ruột (loét hoặc chảy máu đạ dày ruột).
Những thuốc chống đông
NSAIDcé thé làm tăng tác dụng của những thuốc chống đông, ví dụ warfarin (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG).
Acid acetylsalicylic
Cũng như với các thuốc khác có chứa NSAID, dùng đồng thời Ibuprofen với acid acetylsalicylic/ aspirin nhìn chung không được khuyến nghị do khả năng tăng tác dụng bắt lợi.
Số liệu thí nghiệm gợi ý rằng ibuprofen có thể ức chế cạnh tranh tác dụng chống kết tụ tiêu cầu ở liều thấp của acid salicylic/aspirin khi sử dụng đồng thời. Mặc dù có sự không chắc chắn của việc ngoại suy từ các dữ liệu lâm sàng về tình huống lâm sang khả năng khi sử sụng liều thông thường, lâu dài của ibuprofen có thể giảm tác dụng bảo vệ tim mạch của liều thấp của acid acetylsalicylic/aspirin không thể bị loại trừ. Không có tác dụng lâm sàng đáng kể nào có thể coi là có khả năng xảy ra khi thỉnh thoảng sử dụng ibuprofen (xem phần ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC).
Sulfonylurea
Các chất NSAID co thé lam tang tác dụng của các thuốc sulfonylurea. Có rất it báo cáo cho thấy hiện tượng giảm đường huyết ở bệnh nhân đang điều trị với sulfonylurea có dùng ibuprofen.
Zidovudin
Sử dụng chung với NSAIDs tăng nguy cơ gây độc tính huyết. Có bằng chứng tăng nguy cơ tụ máu khớp và bướu máu ở bệnh nhân HIV dương tính có chứng máu khó đông, sau khi được điều trị đồng thời zidovudin và ibuprofen.
Các NSAID khác, bao gồm salicylat và thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2
Sử dụng đồng thời một vài NSAID có thê làm tăng nguy cơ loét và chảy máu dạ dày ruột do tác dụng hiệp đông. Nên tránh sử dụng đông thời ibuprofen với các NSAID khác.
Aminoglycosid
NSAID có thể làm giảm sự đào thải của các aminoglycosid.
Cholestyramin
Việc dùng phối hợp ibuprofen và cholestyramin có khả năng làm giảm hấp thu cua ibuprofen trong đường tiêu hóa. Tuy nhiên, ảnh hưởng mang ý nghĩa lâm sàng còn chưa được biết.
Tacrolimus
Sử dụng đồng thời hai thuôc có thê tăng nguy cơ độc tính thận.
Những thuốc chống kết tụ tiểu cầu và những thudcức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc.
Tăng nguy cơ chảy máu da dày ruột (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG).
Những chiết xuất từ cây cỏ Ginkgo biloba có thê làm tăng nguy cơ chảy máu với NSAID.
Kháng sinh nhóm Quinolon
Những dữ liệu thu được trên động vật cho thấy NSAID có thể tăng nguy cơ co giật gắn liền với kháng sinh nhóm quinolon. Bệnh nhân sử dụng NSAID và kháng sinh nhóm quinolon có thể tăng nguy cơ co giật.
Các thuốc ức chế CYP2C9
Việc dùng kết hợp ibuprofen với các thuốc ức chế CYP2C9 có thê gia tăng phơi nhiễm với ibuprofen (cơ chất của CYP2C9). Trong một nghiên cứu với voriconazol và fluconazol (các thuốc ức chế CYP2C9) cho thấy mức độ phơi nhiễm với S (+)--ibuprofen tăng khoảng từ 80 đến 100% . Nên cân nhắc việc giảm liều ibuprofen khi chỉ định phối hợp các thuốc ức chế CYP2C9, đặc biệt khi ibuprofen liều cao được sử dụng phôi hợp với voriconazol hoặc fluconazol.
KHẢ NĂNG SINH SẢN, PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Khả năng sinh sản
Có một số bằng chứng rằng các thuốc ức chế tong hợp cyclooxygenase/ prostaglandin có thể làm suy giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ do ảnh hưởng đến rụng trứng. Ảnh hưởng này có thê mắt đi khi kết thúc điều trị.
Phụ nữ có thai
Ức chế tổng hợp prostaglandin co thé gay tác động bắt lợi cho việc mang thai và/hoặc cho sựphát triển của phôi/ thai. Các số liệu dịch tễ học đưa ra giả thuyết rằng việc sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin ở giai đoạn đầu của thai kỳ làm tăng nguy cơ sảy thai, dị tật ở tim và tật nứt bụng. Nguy cơ được cho là tăng lên theo liều và thời gian điều trị. Trên động vật, việc sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin cho thay kết quả tăng tổn thất trước và sau khi trứng làm tổ và tăng nguy cơ chết của phôi/ thai nhi. Hơn nữa, đã có báo cáo ở động vật dùng chất ức chếtổng hợp prostaglandin trong giai đoạn hình thành cơ quan (nội tạng) thấy gia tăng tỷ lệ dị dạng các loại kể cả dị dạng tim mạch.
Trong giai đoạn ba tháng đầu hoặc ba tháng giữa của thai kỳ, không nên sử dụng ibuprofen, trừ khi thật sự cần thiết. Nếu sử dụng ibuprofen cho phụ nữ đang có gắng thụ thai hoặc trong ba tháng đầu hoặc ba tháng giữa của thai kỳ, nên sử dụng liều thấp nhất có thể cũng như liệu trình điều trị càng ngắn càng tốt. Trong giai đoạn ba tháng cuối của thai kỳ, việc sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể phơi nhiễm thai nhi với các nguy cơ sau:
Nhiễm độc tim phổi (sinh non do tănghuyết ápá ống động mạch và tăng huyết áp mạch phổi).
Suy giảm chức năng thận, có thể dẫn đến suy thận ở tình trạng ít nước ối.
Vào cuối thai kỳ, việc sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể phơi nhiễm người mẹ và trẻ sơ sinh trước các nguy cơ sau:
Có thể gây chảy máu kéo dài.
Ức chế cơn gò của tử cung, có thể dẫn đến quá trình chuyển dạ bị trì hoãn hoặc kéo dài.
Chính vì vậy, chống chỉ định dùng ibuprofen trong ba tháng cuối của thai kỳ.
Sinh đẻ và chuyển dạ
Không khuyến nghị sử dụng ibuprofen trong qúa trình sinh đẻ, chuyển dạ.
Phụ nữ cho con bú
Trong những nghiên cứu hạn chế có được đến nay, ibuprofen xuất hiện trong sữa mẹ với hàm lượng rất thấp, nếu có thể, nên tránh sử dụng ibuprofen cho những bà mẹ đang cho con bú.
TÁC ĐỘNG ĐẾN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Khi sử dụng ibuprofen, thời gian phản ứng của bệnh nhân có thể bị ảnh hưởng. Vì vậy cần tính đến tác động này đối với những hoạt động đòi hỏi cảnh giác cao, ví dụ như lái xe hoặc điều khiển máy móc. Điều này càng cần quan tâm hơn khi sử dụng thuốc kết hợp với rượu.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÓN
Tác dụng bat lợi thường gặp nhất là đối với dạ dày ruột. Loét hệ thống tiêu hóa, chảy máu hoặc thủng dạ dày ruột, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người già, có thể xảy ra (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG). Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, day hơi, táo bón, khó tiêu, đau bụng, đại tiện máu đen, nôn ra máu, loét dạ dày, bệnh viêm ruột kết tiến triển và bệnh Crohn (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG) đã được phi nhận sau khi sử dụng thuốc. Viêm dạ dày cũng đã được báo cáo, nhưng ít gặp hơn.
Hỗn dịch uống hoặc cốm dạng sủi ibuprofen có thể gây ra cảm giác nóng rát thoáng qua ở vùng miệng và cô họng.
Phản ứng quá mẫn
Các phản ứng quá mẫn đã được báo cáo sau khi dùng NSAID. Các phản ứng này có thể bao gồm:
+ Các phản ứng dị ứng không đặc hiệu và phản vệ.
+ Các phản ứng đường hô hấp bao gồm hen, hen tăng lên, co thắt phế quản hoặc khó thở.
+ Các rối loạn về da, bao gồm phát ban các loại, ngứa, mày đay, phù bạch huyết và, rất hiếm gặp: ban đỏ đa dang va bệnh da bóng nước (bao gôm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc).
Các tình trạng nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng
Hiện tượng trâm trọng thêm của tình trạng viêm da do nhiễm trùng (ví dụ tăng viêm mạc hoại tử) đã được mô tả khi sử dụng NSAID. Nếu dấu hiệu nhiễm trùng xảy ra hoặc trầm trọng thêm trong lúc sử dụng ibuprofen, khuyến cáo bệnh nhân đến gặp bác sĩ ngay lập tức.
Da và rối loạn mô dưới da
Trong một sô trường hợp cá biệt, nhiễm trùng da nghiêm trọng và bội nhiễm mô mềm có thể xảy ra khi bị viêm thủy đậu (xem phân “Các tình trạng nhiễm trùng và thâm nhiễm” và CẢNH BÁO VÀ THẬN TRONG).
Rối loạn tim mạch
Các nghiên cứu lâm sàng gợi ý rằng việc sử dụng ibuprofen, đặc biệt là ở liều cao (2400 mg/ngày) có thể gắn liên với tăng nhẹ nguy cơ biến cố huyết khối động mạch (ví dụ nhồi máu cơ tim, đột quy, xem phần CẢNH BÁO VA THẬN TRỌNG).
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng)
Tác dụng bất lợi it nhất có thể liên quan đến ibuprofen dugc trinh bay theo phân loại hệ cơ quan và tần suất quy chuẩn của MedDRA. Các nhóm tần suất sau được sử dụng: Rất phổ biến (1/10), Phổ biến 1/100 đến <1/10), Không phổ biến (>1/1000 đến <1/100), Hiếm gặp (>1/10000 đến <1/1000), Rất hiếm (<1/10000), và Không rõ (không thé ước tính đượctừ các dữ liệu sẵn có).
Các tần suất đã nêu, liên quan đến việc sử dụng ngắn hạn liều dùng hàng ngày không quá 1200 mg ibuprofen dạng uống.
QUÁ LIỀU
Ngộ độc
Các dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc không quan sát được với liều dưới 100 mg/kg kế cả người lớn và trẻ em. Tuy nhiên, trong một sô trường hợp có thể vẫn cần trợ giúp. Trẻ em có dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc sau khi uống liều 400 mg/kg hoặc lớn hơn. Ở người lớn, tác dụng đáp ứng liều ít rõ ràng hơn. Thời gian bán hủy trong trường hợp quá liều là 1 giờ rưỡi đến 3 giờ.
Triệu chứng
Hầu hết các bệnh nhân đã uống lượng đáng kể ibuprofen có biểu hiện triệu chứng trong vòng 4 đến 6 giờ.
Triệu chứng quá liều được báo cáo nhiều nhất bao gồm buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, ngủ lịm và ngủ gật. Tác động lên hệ thần kinh trung ương (CNS) bao gồm đau đầu, ù tai, chóng mặt, co giật, mắt tỉnh táo.
Các triệu chứng như chứng rung giật nhãn câu, nhiễm acid chuyển hóa, hạ thân nhiệt, ảnh hưởng đến thận, chảy máu dạ dàyruột, hôn mê, ngạt thở và trầm cảm do hệ thần kinh trung ương và hệ hô hấp cũng được báo cáo, nhưng rất hiếm.
Ngộ độc tim mạch, bao gồm tụt huyết áp, chậm nhịp tim, tim đập nhanh đã được báo cáo. Trong trường hợp quá liều đáng kể, có thể xảy ra suy thận và tốn thương gan. Quá liều một lượng lớn nhìn chung có thể dung hòa được nêu không có thuốc nào khác được sử dụng cùng.
Xử trí
Không có biện pháp giải độc đặc hiệu khi dùng quá liều ibuprofen. Khuyến cáo rửa dạ dày/ làm sạch dạ dày kèm theo các biện pháp hỗ trợ nếu liều đưa vào vượt quá 400 mg/kg trong giờ đầu tiên.
Để có được hướng dẫn cập nhật nhất, đề nghị liên lạc với trung tâm chống độc của địa phương.
CAC ĐẶC TÍNH DƯỢC LÝ
Phân loại nhóm tác dụng dược lý: thuốc chống viêm, chống thấp khớp nhóm phi steroid, dẫn chất của acid propionic.
Mã ATC: MOIAE01.
Tên hóa học của ibuprofen 1a acid (+)-2-(4-isobutylphenyl) propionic. Phân tử lượng của ibuprofen 1a 206,28 và công thức phân tử là C13H18O2.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Ibuprofen là thuốc chống viêm khôngsteroid (NSAID) dan chat cua acid propionic có tác dụng giảm đau, chống viêm và hạ sốt. Hơn nữa, ibuprofen ức chế kết tụ tiểu cầu có thể phục hồi. Tác dụngđiêu trị của thuốc này được cho là do khả năng ức chế enzym cyclo--oxygenase và do đó giảm đáng kế tổng hợp prostaglandin. Các đặc tính này giúp giảm triệu chứng viêm, đau và sốt.
Các dữ liệu thử nghiệm cho thây khi dùng đồng thời với nhau, ibuprofen có thể ức chế cạnh tranh tác dụng kết tụ tiểu cầu của acid acetylsalicylic/ aspirin liều thấp. Một vài nghiên cứu dược động học chỉ ra rằng khi một liều duy nhất 400 mg ibuprofen được uống trong vòng 8 giờ trước hoặc trong vòng 30 phút sau khi uống acid acetylsalicylic/ aspirin giải phóng nhanh với liều 81 mg, ibuprofen đã hạn chế ảnh hưởng của acid acetylsalicylic/ aspirin lên quá trình tông hợp thromboxan và quá trình kết tụ tiểu cầu.
Mặc dù có sự không chắc chắn khi ngoại suy từ các dữ liệu này đến thực tế lâm sàng, khả năng khi sử dụng liều thông thường, lâu dài của ibuprofen có thể giảm tác dụng bảo vệ tim mạch của liều thấp của acid acetylsalicylic/aspirin không thê bị loại trừ. Không có tác dụng lâm sàng đáng kể nào có thể coi là có khả năng xảy ra khi sử dụng không thường xuyên ibuprofen.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Ibuprofen là hỗn hợp racemic của đối hình [+] S- và [-] R-.
Hấp thu
Ibuprogen được hấp thu nhanh từ đường tiêu hoá với 80-90% sinh khả dụng. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được 1-2 giờ sau khi uống đối với dạng bào chế giải phóng nhanh.
Các nghiên cứu bao gồm bữa ăn chuẩn cho thấy thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng toàn phần.
Phân bố
Ibuprofen gắn kết mạnh với protein huyết tương (99%). Ibuprofen có thể tích phân bố nhỏ, khoảng 0,12 - 0,2 L/kg ở người lớn.
Chuyển hóa
Ibuprofen duge chuyển hóa nhanh ở gan thông qua cytochrome P450, ưu tiên qua CYP2C0, tạo thành 2 chất chuyển hóa ban đầu không hoạt tính, 2-hydroxyibuprofen và 3-carboxyibuprofen. Sau khi uống thuốc, gần 90% liều uống ibuprofen có thể thay trong nước tiểu dưới dạng chất chyển hóa oxy hóa và liên hợp glucuronic. Rất ít ibuprofen được đào thải qua nước tiêu dưới dạng không đổi.
Thải trừ
Sự đào thải qua thận vừa nhanh vừa hoàn toàn. Thời gian bán thải của dạng bào chế giải phóng nhanh là khoảng 2 giờ. Việc đào thải ibuprofen thực tế hoàn tất 24 giờ sau khi dùng liều cuối cùng. Trong các nghiên cứu hạn chế, ibuprofen có trong sữa ở nồng độ rất thấp. Các quần thể đặc biệt:
Người già
Nếu không có suy thận, đặc tính dược động học và đào thải qua nước tiểu giữa người già và người trẻ chỉ khác biệt nhỏ, không có ý nghĩa lâm sàng.
Trẻ em
Phơi nhiễm hệ thống đối với ibuprofen tùy theo liều điều trị được điều chỉnh theo cân nang (5 mg/kg đến 10 mg/kg) ở trẻ em 1 tuổi trở lên có vẻ tương tự như ở người lớn. Trẻ em từ 3 tháng đến 2 tuổi rưỡi có vẻ có thể tích phân bổ (L/kg) và độ thanh thải (L/kg/h) ibuprofen cao hơn so với trẻ em từ trên 2 tuổi rưỡi đến 12 tuổi.
Suy thận
Đối với các bệnh nhân suy thận nhẹ, đã có báo cáo tăng nồng độ trong huyết tương của (S)-ibuprofen, giá trị AUC cao hon cua (S)-ibuprofen và tăng tỷ lệ của giá trị AUC giữa các chất đối hình (S/R) so với nhóm đối chứng khỏe mạnh. Ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối được thẩm phân máu hàng ngày, tỷ lệ ibuprofen tự do trung bình khoảng 3% so với 1% ở các tình nguyện viên khỏe mạnh. Suy giảm nghiêm trọng chức năng thận có thể xảy ra do tích lũy chất chuyển hóa của ibuprofen. Ý nghĩa của tác dụng này còn chưa biết. Các chất chuyển hóa có thể được loại bỏ thông qua thẩm phân máu (xem phan LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG, CHỐNG CHỈ ĐỊNH, và CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG).
Suy gan
Bệnh gan do rượu kèm suy gan ở mức độ nhẹ đến trung bình không gây ra thay đổi đáng kế các thông số dược động học. Ở bệnh nhân xơ gan kèm suy gan mức độ trung bình (điểm số Child Pugh 6-10) được điều trị bằng ibuprofen racemic, đã quan sát thấy thời gian bán thải kéo dài trung bình 2 lần và tỷ số giá trị AUC của các đối hình (S/R) thấp hơn đáng kế so với nhóm đối chứng khỏe mạnh, cho thấy sự suy giảm chuyền hóa đảo ngược của (R)-ibuprofen thành chất đối hình (S)- có hoat tinh (xem phần LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG, CHỐNG CHỈ ĐỊNH, và CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG).
Tiêu chuẩn: Nhà sản xuất.
Dạng đóng gói: Chai 60 ml.
Hạn dùng: 2 năm kề từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.
Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.
Để ngoài tầm tay trẻ em.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muôn gặp phải khi sử dụng thuôc.
Sản xuất bởi:
ABBOTT INDONESIA
Jl. Raya Jakarta Bogor Km 37, Cimanggis, Depok, Indonesia.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
