✴️ Cloxacilin - Dược VCP Việt Nam
THÔNG TIN CHI TIẾT
THÀNH PHẦN
Cho 1 lọ.
Cloxacilin (dưới dạng Cloxacilin natri): 500mg.
DƯỢC LỰC HỌC
Cloxacilin là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn như benzylpenicilin, nhưng kháng penicilinase của Staphylococcus. Vì vậy thuốc có hoạt tính chống Staphylococcus sinh hoặc không sinh penicilinase với nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 0,25 - 0,5 microgam/ml.
Cloxacilin không có hoạt tính với Stephylococcus aureus kháng methicilin (MRSA) do vi khuẩn này có những protein gắn penicilin (PBP) biến đổi. Hoạt tính đối với Streptococcus như Streptococcus pneumoniae và Streptococcus pyogenes thấp hơn benzylpenicilin, nhưng thường đủ tác dụng khi các vi khuẩn này cùng có mặt với Staphylococcus khang penicilin. Cloxacilin không có hiệu luc véi Enterococcus faecalis.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Cloxacilin natri hấp thu tốt nếu tiêm bắp và sau khi tiêm một liều 500mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 15 microgam/ml trong vòng 30 phút. Khi tăng gấp đôi liều, nồng độ trong huyết tương cũng tăng lên gấp đôi.
Khoảng 94% cloxacilin trong tuần hoàn gắn vào protein huyết tương. Nửa đời của cloxacilin là từ 0,5 - 1 giờ. Đối với trẻ sơ sinh, nửa đời kéo dài hơn.
Cloxacilin đi qua nhau thai và tiết ở sữa mẹ. Thuốc ít khuếch tán vào dich não tủy trừ khi màng não bị viêm. Nồng độ điều trị có thể đạt được trong địch màng phổi, hoạt địch và trong xương.
Cloxacilin chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa được bài tiếttrong nước tiểu bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết ở ống thận.
Khoảng 35% liều uống đào thải qua nước tiểu và tới 10% trong mật.
CHỈ ĐỊNH
Cloxacilin dùng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do Staphylococcus sinh penicilinase khi cần nồng độ cao trong huyết tương, bao gồm:
Nhiễm khuẩn xương và khớp.
Viêm nội tâm mạc, viêm phúc mạc (kết hợp với thấm tách phúc mạc liên tục ngoại trú).
Viêm phổi.
Bệnh lý về da (bao gồm cả nhiễm khuẩn mô mềm).
Các nhiễm khuẩn phẫu thuật (dự phòng).
LIỀU DÙNG - CÁCH DÙNG
Liều thường dùng cho người lớn
Đối với các nhiễm khuẩn ngoài da và các mô liên kết: tiêm bắp 250 - 500mg cứ 6 giờ một lần; tiêm tĩnh mạch chậm 250 - 500mg trong 3 - 4 phút, 3 - 4 lần trong 24 GIỜ. Truyền dịch liên tục: 6 g/trong 24 giờ đối với viêm nội tâm mạc do Staphylococcus. Có thể tiêm trong khớp 500mg cloxacilin/ngày, nếu cần hòa tan trong dung dịch lignocain hydroclorid 0,5% hoặc tiêm trong màng phổi.
Bột tiêm cloxacilin 125 - 250mg được hòa tan trong 3 mì nước cất vô trùng và được xông khí dùng 4 lần/ngày.
Tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg thể trọng trong 24 giờ chia làm 4 - 6 lần tiêm, đối với nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não.
Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nặng của nhiễm khuẩn và đáp ứng lâm sàng và vi khuẩn học. Đối với đa số nhiễm tụ cầu, liệu pháp kéo dài ít nhất 14 ngày; có thể cần phải kéo dài hơn đối với viêm cốt tủy, viêm nội tâm mạc hoặc các ô nhiễm khuẩn di căn khác.
Trường hợp viêm xương tủy hay các bệnh nhiễm khuẩn khác có khó khăn đặc biệt trong việc đạt nồng độ cao tại chỗ, điều trị có thể kéo dài nhiều tháng và có khi cả năm.
Khi dùng liều cao cho người suy thận nặng hoặc có tốn thương hàng rào máu não, sẽ có nguy cơ gây biến chứng dạng co giật. Lúc đó cần giảm liều và/hoặc cần điều trị triệu chứng co giật.
Liều dùng cho trẻ em
Trẻ em dưới 20kg: 50mg - 100mg/ kg thé trong/ 24 giờ, chia 3-4 lần.
Trẻ em từ 20 kg trở lên, dùng liều như của người lớn.
Cách dùng
Cloxacilin dùng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, truyền tĩnh mạch.
Pha dung dịch tiêm bắp: Hoà tan 1g bột thuốc với 5,0 ml nước cất tiêm.
Pha dung dịch tiêm tĩnh mach: Hoà tan 1g bột thuốc với 5,0 - 10,0 mÌ nước cất tiêm, tiêm tĩnh mạch chậm từ 3 - 5 phút.
Pha dung dịch tiêm truyền: Hoà tan 1g bột thuốc trong 100 ml natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5%, truyền trong 60 phút.
Cloxacilin tiêm, pha với dung môi thích hợp, giữ được hiệu lực trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng (25”C) hoặc 72 giờ nếu để tủ lạnh (2 - 8°).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Người dị ứng với các penicilin và người suy thận nặng.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Thời kỳ mang thai: Sử dụng an toàn cloxacilin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Các nghiên cứu về sinh sản trên súc vật có dùng các penicilin kháng penicilinase không thấy có bằng chứng về suy yếu khả năng sinh sản hoặc nguy hại cho thai. Kinh nghiệm lâm sàng về sử dụng penicilin ở người trong thời kỳ mang thai không thấy có bằng chứng có hại đối với thai. Tuy nhiên chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ ở người mang thai, nên chỉ dùng cloxacilin trong thời kỳ có thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú: Vì cloxacilin phan bố vào sữa, dùng thuốc này cho người cho con bú phải thận trọng.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là phản ứng quá mẫn, đặc biệt là ban đa, đôi khi có phản vệ. Người suy thận cũng có nguy cơ cao. Tác dụng không mong muốn thường xảy ra là phát ban (khoảng 4% người bệnh tiêm cloxacilin). Đối với người bệnh uống cloxacilin, các tác dụng không mong muốn thường gặp là các triệu chứng tiêu hóa phụ thuộc theo liều uống.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buôn nôn, ỉa chảy.
Da: Ngoại ban.
Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm tĩnh mạch.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Mày đay.
Máu: Tăng bạch câu ưa eosin.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ.
Máu: Mắt bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.
Tiêu hóa: Viêm kết tràng màng giả.
Gan: Vàng da ứ mật.
Tiết niệu - sinh dục: Rối loạn chức năng thận có tăng creatinin huyết thanh cao.
Chú ý: Viêm đại tràng màng giả là do tăng trưởng quá mưc Clostridiumdifficile và độc tố. Có thể điều trị bằng metronidazol. Người cao tuổi hoặc người dễ mặc bệnh cần phải rất thận trọng đối với tác dụng không mong muốn này.
Hướng dẫn cách xử trí ADR.
Như đối với benzylpenicilin, để xử trí phản ứng phản vệ, cần có sẵn adrenalin và phương tiện hồi sức câp cứu.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Giảm liều, ngừng điều trị, điều trị ngộ độc hoặc đị ứng như với benzylpenicilin.
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc, thiết bị: Các tài liệu không cho thấy tác dụng của Cloxacilin ảnh hướng đối với người lái xe và vận hành máy móc, thiết bị.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Như đối với các penicilin khác, trộn cloxacilin với các aminoglycosid in vitro sẽ làm mắt tác đụng lẫn nhau đáng kẻ. Nếu cần thiết phải dùng cả 2 loại kháng sinh này, phải tiêm ở hai vị trí khác nhau, cách nhau ít nhất 1 giờ.Việc dùng đồng thời liều cao cloxacilin với các chất chống đông máu (coumarin, hoặc dẫn xuất indandion hoặc heparin) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu vì các penicilin ức chế kết tụ tiểu cầu và do đó cần phải theo déi cần thận người bệnh về dấu hiệu xuất huyết.
Không nên dùng cloxacilin với các chất làm tan huyết khối vì có thê làm tăng nguy cơ xuất huyết nặng.
Việc sử dụng cloxacilin với các thuốc độc hại gan có thể tăng thêm mức độ độc hại gan. Probenecid làm giảm bài tiết các penicilin qua ống thận và tăng nguy cơ độc hại nếu dùng chung.
THẬN TRỌNG
Người dị ứng với cephalosporin hoặc cephamycin cũng có thể di ứng với cloxacilin. Như với flucloxacilin, cloxacilin cé thé gay viêm gan, vàng da ứ mật, nhưng có thể xuất hiện chậm.
TƯƠNG KỴ
Không được trộn các kháng sinh aminoglycosid với cloxacilin cũng như với các kháng sinh beta - lactam, vì nó làm mất tác dụng in vitro lẫn nhau. Nếu có chỉ định điều trị phối hợp, phải tiêm thuốc ở hai chỗ khác nhau, cách nhau ít nhất một giờ.
Thuốc cũng tương kỵ với tetracyclin, erythromycin và polymyxin B sulfat.
Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 24 tháng kế từ ngày sản xuất.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
BÀI VIẾT KHÁC
