DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén bao phim tan trong ruột.
THÀNH PHẦN
Mỗi viên có chứa:
Hoạt chất: Diclofenac natri................................................................................ 50 mg.
Tá dược: Lactose, Amidon, PVP K30, magnesi stearat, Comprecel M101, HPMCP 55, titan dioxyd, triethyl citrat, talc, vàng Quinolin, oxyd sắt vàng, PEG 6000, tween 80 vừa đủ 1 viên.
DƯỢC LỰC HỌC
Diclofenac là thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh. Diclofenac ức chế mạnh hoạt tính của cyelooxygenase do đó làm giảm đáng kế sự tạo thành prostagladin, prostacyclin và thromboxan là những chất trung gian của quá trình viêm. Diclofenac cũng điều hòa con đường lipoxygenase và sự kết tụ tiểu cầu.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Diclofenac được hấp thụ dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc được hấp thu nhanh hơn nếu uống lúc đói. Diclofenac gắn rất nhiều với protein huyết tương, chủ yếu với albumin (99%).
Khoảng 50% liều uống được chuyển hóa qua gan lần đầu và sinh khả dụng trong máu hoàn toàn xấp xỉ 50% sinh khả dụng của liều tiêm tĩnh mạch. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương xuất hiện 2 giờ sau khi uống, nồng độ trong dịch bao hoạt dịch đạt mức cao nhất sau khi uống 4 đến 6 giờ. Nửa đời trong huyết tương 1-2 giờ. Nửa đời thải trừ khỏi dịch bao hoạt dịch là 3-6 giờ.
Xấp xỉ 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phần hoạt tính và 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn; phần còn lại thải qua mật và phân.
CHỈ ĐỊNH
Điều trị dài ngày viêm khớp mạn, thoái hóa khớp.
Thống kinh nguyên phát.
Đau mạn.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Uống cả viên thuốc với nước. Không được nhai hoặc bẻ viên thuốc.
Viêm đốt sống cứng khớp: uống 2 viên/ngày, chia 2 lần, mỗi lần 1 viên.
Thoái hóa khớp: uống 2-3 viên/ngày, chia 2-3 lần, mỗi lần 1 viên.
Hư khớp: uống 2viên/ngày, uống 1 lần vào buổi tối trước khi đi ngủ hoặc uống 1 viên/lần, ngày 2 lần.
Viêm khớp dạng thấp: uống 2-4 viên/ngày, chia 2 lần, mỗi lần 1-2 viên. Điều trị dài ngày viêm khớp dạng thấp: nên dùng 2 viên/ngày, nếu cần có thể tăng 4 viên/ngày, chia 2 lần.
Đau tái phát, thống kinh tái phát: liều khởi đầu 2 viên/ngày, sau đó 3 viên/ngày, chia 3 lần/ngày. Liều tối đa nên dùng mỗi ngày là 4 viên vào ngày thứ nhất, sau đó 3 viên/ngày.
Đau trong ung thư: uống 2 viên/ngày, chia 2 lần, mỗi lần 1 viên.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Người quá mẫn với Diclofenac.
Loét dạ dày tiến triển.
Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.
Người đang dùng thuốc chống đông coumarin.
Người bị suy tim, ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi niệu hay do suy thận, tốc độ lọc cầu thận < 30mI/phút (do nguy cơ xuất hiện suy thận).
Người bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ xuất hiện viêm màng não vô khuẩn. Cần chú ý là tất cả các trường hợp bị viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử một bệnh tự miễn nào đó, như một yếu tố dễ mắc bệnh).
Người mang kính sát tròng.
THẬN TRỌNG
Người có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa.
Người bệnh suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ toàn thân.
Người bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù.
Người có tiền sử bệnh gan. Cần theo dõi chức năng gan thường kỳ khi điều trị dài ngày bằng Diclofenac.
Người bị nhiễm khuẩn.
Người có tiền sử bị rối loạn đông máu, chảy máu.
Cần khám nhãn khoa cho người bệnh bị rối loạn thị giác khi dùng Diclofenac.
Diclofenac nhỏ mắt có thể làm chậm liền sẹo.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Thường gặp (ADR>1/100): nhức đầu, bồn chồn, đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu, tăng các transaminase, ù tai.
Ít gặp (1/1000)
Hiếm gặp (1/1000)
THỜI KỲ CÓ THAI VÀ CHO, CON BÚ
Thời kì mang thai: Chỉ dùng khi thật cần thiết khi người bệnh không dùng được các thuốc chống viêm khác và chỉ dùng với liều thấp nhất. Không nên dùng trong 3 tháng cuối của thai kì vì thuốc có thể gây nguy cơ ức chế tử cung co bóp và làm ống động mạch đóng sớm, gây tăng áp lực tiểu tuần hoàn không hồi phục, suy thận ở thai).
Phụ nữ có ý định mang thai không nên dùng Diclofenac vì ức chế phôi bào làm tổ.
Thời kì cho con bú: Diclofenac được tiết vào sữa mẹ rất ít. Người mẹ có thể dùng Diclofenac nếu cần thiết.
NGƯỜI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Không dùng.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Không nên kết hợp với:
Thuốc chống đông theo đường uống và heparin: Nguy cơ gây xuất huyết nặng.
Kháng sinh nhóm quinolon: vì có thể làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh của nhóm kháng sinh Quinolon, dẫn đến co giật.
Aspirin hoặc glucocorticoid: làm giảm nồng độ Diclofenac trong huyết tương và làm tăng nguy cơ tốn thương dạ dày- ruột.
Diflunisal: làm tăng nồng độ diclofenac trong huyết tương, làm giảm độ thanh lọc Diclofenac và có thể gây chảy máu rất nặng ở đường tiêu hoá.
Lithi: Diclofenac làm tăng nồng độ lithi đến mức có thể gây ngộ độc. Nếu buộc phải dùng đồng thời thì phải theo đối người bệnh thật cẩn thận để phát hiện kịp thời dấu hiệu ngộ độc lithi và phải theo dõi nồng độ lithi trong máu một cách thường xuyên.
Digoxin: Diclofenac làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh và kéo dài nửa đời của Digoxin.
Cần định lượng nồng độ Digoxin trong máu và cần giảm liều digoxin nếu dùng đồng thời cả hai thuốc.
Ticlodipin: Dùng cùng Diclofenac làm tăng nguy cơ chảy máu.
Methotrexat: Diclofenac làm tăng độc tinh của methotrexat.
Có thể dùng Diclofenac cùng với các thuốc sau nhưng theo dõi sát người bệnh
Cyclosporin: Nguy cơ bị ngộ độc Cyclosporin. Cần thường xuyên theo dõi chức năng thận của người bệnh.
Thuốc lợi niệu: Diclofenac và thuốc lợi niệu có thể làm tăng nguy cơ suy thận thứ phát do giảm lưu lượng máu đến thận vì diclofenac ức chế prostaglandin.
Thuốc chữa tăng huyết áp: Thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn beta, thuốc lợi niệu.
Thuốc chống toan: có thể làm giảm kích ứng ruột của Diclofenac nhưng lại có thể làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương.
Cimetidin: có thể làm nồng độ của Diclofenac nhưng không làm giảm tác dụng chống viêm của thuốc. Cimetidin còn có tác dụng bảo vệ tá tràng khỏi tác dụng có hại của diclofenac.
Probenecid: có thể làm nồng độ diclofenac tăng lên gấp đôi nếu được dùng đồng thời.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Ngộ độc cấp Diclofenac biểu hiện chủ yếu là các tác dụng phụ nặng hơn lên. Biện pháp chung là phải tức khắc gây nôn hoặc rửa dạ dày, tiếp theo là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Sau khi đã gây nôn và rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc ở ống tiêu hoá và chu kì gan ruột.
QUI CÁCH ĐÓNG GÓI
Vỉ PVC/nhôm, Hộp 10 vỉ x 10 viên, 50 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
BẢO QUẢN
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Tiêu chuẩn áp dụng: TCCS.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
