THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén chứa
Paracetamol 325 mg.
Ibuprofen 200 mg.
Tá dược: Lactose, Avicel, Povidon…
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén.
Qui cách đóng gói:
Hộp 5 vỉ x 20 viên.
Hộp 5 vỉ x 10 viên.
Hộp 5; 25 vỉ x 4 viên.
Chai 100 viên.
DƯỢC LỰC HỌC
Paracetamol
Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau — hạ sốt hữu hiệu.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Paracetamol, với liều điêu trị, ít tác động đến hệ tìm mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu da day như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thắn kinh trung ương. Paracetamolkhôngcó tác dụng trên tiểu câu hoặc thời gian chảy máu.
Khi dùng qúa liều paracetamol một chất chuyển hóa là N-acetyl-benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Liều bình thường, paracetamol dung nạp tốt. Tuy vậy, quá liều cấp tính (trên 10g) làm thương tổn gan gây chết người.
Ibuprofen
Ibuprofen là thuốc chống viêm khéng steroid, dẫn xuất từ acid propionic. Ibuprofen có tác dụng giảm đau, hạsốt và chống viêm. Cơ chế tác dụng của thuốc là ức chế prostaglandin synthetase và do đó ngăn tạo ra prostaglandin, thromboxan vả các sản phẩm khác của cyclooxygenase.
Ibuprofen cũng ức chế tổng hợp prostacyclin ở thận và có thể gây nguy cơ ứ nước do làm giảm dòng máu tới thận. Cần quan tâm điều này đối với các người bệnh bị suy thận, suy tim, suy gan và các bệnh có rồi loạn a thể tích huyết tương.
Tác dụng chống viêm của ibuprofen xuất hiện sau 2 ngàyđiều trị. Ibuprofen có tác dụng hạ sôt mạnh hơn aspirin, nhung kém indomethacin.
Thuốc có tác dụng chống viêm tốt và có tác dụng giảm đau tốt trong điều trị viêm khớp dạng thấp thiếu niên.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Paracetamol
Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hẳu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồngđộ đình trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
Paracetamol phân bỗ nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong mau két hgp với protein huyết tương.
Thời gian bán thải huyết tương của paracetamol là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan.
Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyên hóa hydroxyl – hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ it khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.
Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom Pso để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này đượctạo thành với lượng đủ dé lam can kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thẻ dẫn đến hoại tử gan.
Ibuprofen
Ibuprofen hap thu tốt ở ống tiêu hóa. Nông độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được sau khi uống từ 1 đến 2 giờ. Thuốc gắn rất nhiều với protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 2 giờ. Ibuprofen dao thải rất nhanh qua nước tiểu (1% dưới dạng không đổi, 14% dưới dạng liên hợp).
CHỈ ĐỊNH
Giảm cơn đau từ nhẹ đến trung bình do nguyên nhân cơ xươngnhưđau cơ, viêm khớp, thấp khớp, bong gân, viêm bao hoạt dịch, viêm gân, đau lưng.
Nhức đầu, đau răng, đau bụng kinh.
Giảm đau hậu phẫu, sau nhỗ răng và các hậu phẫu nhỏ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với bắt kỳ một trong các thành phân trong công thức.
Người thiếu máu nhiều lần, có bệnh tim, phổi, thận hoặcgan. Người thiếu hụt men G6PD.
Bệnh nhân bị polyp mũi, tiền sử phù mạch và phản ứng co thất phế quản khi sử dụng aspirin hoặc bắt cứ thuốc kháng viêm không steroid khác.
Người bệnh đang được điều trị bằng thuốc chông đông coumarin.
Người suy yếu tê bào gan, suy thận nặng, loét dạ dày- tá tràng.
Phụ nữ: Ba tháng cuối thai kỳ.
THẬN TRỌNG
Với Paracetamol
Thận trọng khi dùng paracetamol ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nông độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu.
Hạn chế uống nhiều rượu do cóthê gây tăng độc tính với gan của paracetamol.
Với Ibuprofen
Thận trọng khi dùng ibuprofen cho người cao tuổi.
Ibuprofen có thể làm các transaminase tăng lên trong máu, nhưng biến đổi này thoáng qua và hồi phục được. Rồi loạn thị giác như nhin mờ, nhưng sẽ hết khi ngưng dùng ibuprofen.
Ibuprofen ức chế kết tụ tiểu cầu nên có thể làm cho thời gian chảy máu kéo dài.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Tương tác với Paracetamol
Uống đài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion.
Paracetamol có khả năng gây hạsốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
Uống rượu quá nhiêuvà dài ngày có thê làm tăng nguy cơ paracetamol gây độc cho gan.
Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tang chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan.
Hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid do có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol
Tương tác với Ibuprofen
Ibuprofen và các thuốc chống viêm không steroid khác làm tăng tác dụng phụ của các kháng sinh nhóm quinolon lên hệ thần kinh trung ương và có thể dẫn đến co giật.
Magnesi hydroxyd làm tăng sựhấp thu ban đầu của ibuprofen; nhưng nếu dùng cùng với nhôm hydroxyd thì lại không có tác dụng này.
Sử dụng đông thời với các thuc chống viêm không steroid khác gây tăng nguy cơ chảy máu và gây loét.
Ibuprofen làm tăng độc tính của methotrexat.
Ibuprofen co thé lam giảm tác dụng bài xuất natri niệu của furosemid và các thuốc lợi tiểu.
TÁC DỤNG PHỤ
Thường gặp: Sốt, mỏi mệt, chướng bụng, buồn nôn, nôn, nhức đầu, hoa mắt chóng mặt, bồn chồn, mẫn ngứa, ngoại ban.
Ít gặp: Phản ứng dị ứng (đặc biệt co thắt phê quản ở người bệnh bị hen), viêm mũi, nôi mé day, dau bụng, chảy máu đạ dày- ruột, loét dạ dây tiền triển, lơ mơ, mất ngủ, ù tai, rỗi loạn thị giác, thính lực giảm, thời gian máu chảy kéo đài, ban, loạn tạo máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp: Phù, nội ban, hội chứng Stevens - Johnson, rụng tóc, trằm cảm, viêm màng não vô khuẩn, nhìn mờ, rỗi loạn nhìn màu, giảm thị lực do ngộ độc thuốc, giảm bạch cầu, giảm tiểu câu, giảm bạch câu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, rối loạn co bóp túi mật, các thử nghiệm thăm đò chức năng gan bắt thường, nhiễm độc gan, viêm bảng quang,tiên ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuộc.
PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Cần thận khi dùng thuốc ở ba tháng đầu thai kỳ. Tuyệt đối không dùng thuốc ở ba tháng, cuối thai kỳ.
Thận trọng khi dùng cho phụ nữ nuôi con bú.
Thận trọng khi lái tàu, xe và vận hành máy móc vì thuốc có nguy cơ gây chóng mặt.
CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG
Dùng uống
Nên uông sau khi ăn.
Người lớn: 1 - 2 viên x 3 lần/ngày.
Trường hợp mạn tính: 1 viên x 3 lan/ngay.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Quá liều Paracetamol
Nhiễm độc paracetamol có thể do dùng một liều độc duy nhất hoặc do uống lặp lại liều lớn paracetamol (7,5 - 10g mỗi ngày, trong 1 - 2 ngày) hoặc do uống thuốc đài ngày. Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêmtrọng nhất do quá liều và cóthêgây tử vong.
Buồn nôn, nôn va đau bụng thường xảy ra trong vòng 2 - 3 giờ sau khi uống liễu độc của thuốc. Methemoglobin-máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p-aminophenol; một lượng nhỏ sulfhemoglobin cũng có thể được sản sinh. Trẻ emcókhuynh hướng tạo methemoglobin đễ hơn người lớn sau khi uống paracetamol.
Khi bị ngô độc nặng, ban đầu có thể kích thích hệ thân kinh trung ương, kích động và mê sảng. Tiếp theo có thé là ức chế hệ thần kinh trung ương; sững sờ, hạ thân nhiệt, mệt là; thở nhanh, nông, mạch nhanh, yếu, không đêu; huyết áp thấp; suy tuân hoàn. Trụy mạch do giảm oxy huyết tương đôi và do tác dụng ức chế trung tâm, tác dụng này chỉxảyra với liều rất lớn. Sốc có thể xảy ra nếu giãn mạch nhiều.
Cơn co giật ngẹt thở gây tử vong có thể xảy ra. Thường hôn mê xảy ra trước khi chết đột ngột hoặc sau vải ngày hôn mê.
Dấu hiệu lâm sàng thương tổn gan trở nên rõ rệt trong vòng 2 đến 4 ngày sau khi uống liều độc. Aminotransferase huyết tương tăng (đôi khi tăng rất cao) và nồng độ bilirubin trong huyết tương cũng có thẻ tăng.Khí tổn thương gan lan rộng, thời gian prothrombin kéo dài. Có thể 10% người bệnh bị ngộ độc không được điêu trị đặc hiệu đã có thương tôn gan nghiêm trọng; trong số đó 10% đến 20% cuối cùng chết vì suy gan. Suy thận cấp cũng xảy ra ở một số người bệnh. Sinh thiết gan hiện hoại tử trung tâm tiêu thùy trừ vùng quanh tĩnh mạch cửa. Ở những trường hợp không tử vong, thương tổn gan phục hồi sau nhiều tuần hoặc nhiều tháng.
Điều trị
Khi nhiễm độc nặng, phải điều trị hỗ trợ tích cực, cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.
Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phan do bé sung dự trữ glutathion ở gan. N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải cho thuốc ngay lập tức nêu chưa đến 36 giờ kế từ khi uống paracetamol. Điều trị với Nacetylcystein có hiệu quả hơn khi cho thuốc trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol. Khi cho uống, hòa loãng dung dịch Nacetylcystein với nước hoặc đồ uống không có rượu dé dat dung dung dịch 5% và phải uống trong vòng một giờ sau khi pha. Cho.uống Nacetylcystein với liều đâu tiên là 140mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70mg/kg cách nhau 4 giờ một lần.
Chấm dứt điều trị nếu xét nghiệm paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ độc hại gan thấp.
Tác dụng không mong muôn của N- acetylcystein gồm ban da (gồm cả mày đay, không yêu câu phải ngừng thuốc), buôn nôn, nôn, tiêu chảy, và phản ứng kiêu phản vệ.
Nếu không có N-acetyleystein, có thể dùng Methionin. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuôc tây muỗi, chúng có khả năng làm giảm hấp thu paracetamol
Quá liêu Ibuprofen
Thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nếu đã uống quá liêu thì cân áp dụng những biện pháp sau đây nhằm tăng đào thải và bắt hoạt thuốc.
Rửa dạ dày, gay nôn và lợi tiêu, cho uống than hoạt hay thuốc tây muối. Nếu nặng: Thâm tách máu hoặc truyền máu. Vi thuốc gây toan hóa và đào thải qua nước tiểu nên về lý thuyết sẽ có lợi khi cho truyền dịch kiềm và lợi tiêu.
Khuyến cáo:
Nếu xây ra hiện tượng dị ứng thì ngưng thuốc ngay.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng, nêu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ.
Để xa tầm tay trẻ em.
BẢO QUẢN
Nơi khô dáo, duới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp.
Hạn dùng: 36 thang ké từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.
MỘT SỐ THUỐC BIỆT DƯỢC LIÊN QUAN
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
