Efavula 50 (Efavirenz) - Dược phẩm OPV

Rx Thuốc bán theo đơn.

EFAVULA.

Efavirenz.

Viên nang.

ĐIỀU TRỊ NHIỄM HIV.

THÀNH PHẦN

Efavula 50: mỗi viên chứa

Hoạt chất: Efavirenz............... 50 mg.

Tá dược: Natri starch glycolat, magnesi stearat, lactose, natri lauryl sulfat.

Efavula 100: mỗi viên chứa

Hoạt chất: Efavirenz................. 100 mg.

Tá dược. Natri starch glycolat, magnesi stearat, lactose, natri lauryl sulfat.

DƯỢC LỰC HỌC

Ffavirenz là thuốc ức chế không cạnh tranh nhóm không nucleoside (không gắn trực tiếp vào vị trí xúc tác của men) nhưng có tác dụng đặc hiệu lên men phiên mã ngược của HIV-1, do đó ức chế sự nhân lên của HIV-1. Thuốc không gắn được vào men phiên mã ngược của HIV-2, nên không có tác dụng trên HIV-2. Efavirenz không ảnh hưởng lên hoạt tính của men ADN polymerase alpha, beta, gamma, delta ở tế bào người bình thường nên không có tác dụng độc trên tế bào.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của efavirenz đạt được 3 - 5 giờ ở liều uống. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt mức đều ổn định sau 6 - 7 ngày uống thuốc liên tục. Sinh khả dụng tăng lên nếu uống thuốc sau bữa ăn giàu chất béo. Hơn 99% thuốc gắn vào protein huyết tương và đi vào dịch não tủy.

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi các isoenzymes CYP3A4 và CYP2B6 của cytochrome P450 thành các chất chuyển hóa hydroxyl hóa không có tác dụng. Efavirenz có thời gian thời gian bán hủy cuối cùng sau nhiều liều uống là 40 - 50 giờ và ở liều đơn là 52 - 76 giờ. Khoảng 14 - 34% thuốc được đào thải theo nước tiểu (chỉ dưới 1% thuốc được đào thải trong nước tiểu dưới dạng không đổi) và 16 - 61% được thải trừ theo phân (chủ yếu dưới dạng thuộc không biến đổi).

CHỈ ĐỊNH

Efavula được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điểu trị nhiễm virus suy giảm miễn dịch ở người (nhiễm HIV Tuýp 1).

CÁCH DÙNG - LIỀU DÙNG

Trong điều trị nhiễm HIV, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác:

Uống Efavula với nhiều nước khi đói, ngày 1 lần, vào khoảng thời gian nhất định trong ngày và tốt hơn là vào buổi tối trước khi đi ngủ.

Người lớn: Uống 600 mg/lần/ ngày.

Trẻ em từ 3 tuổi trở lên (cân nặng từ 10 - 40 kg): Uống thuốc ngày 1 lần, liều lượng như sau:

Cân nặng (kg)	Liều dùng (mg)
10-15	200
15 - 20	250
20 - 25	300
25 - 3205	350
32.5 - 40	400
> 40	600

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Không nên dùng Efavula cùng với thuốc astemizole, cisapride, midazolam, triazolam, hoặc dẫn xuất ergot.

Phụ nữ mang thai.

Bệnh nhân suy gan nặng.

LƯU Ý VÀ THẬN TRỌNG

Không nên dùng Efavirenz riêng lẻ để điều trị nhiễm HIV-1 hoặc được thêm vào như là loại thuốc duy nhất thay cho những phác đồ đã thất bại.

Efavirenz có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc mất tập trung. Sử dụng thận trọng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.

Những ảnh hưởng hệ thống thần kinh thêm vào khi Efavirenz được dùng đồng thời với alcohol hoặc thuốc tâm thần khác.

Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có thương tổn gan.

Bệnh nhân rối loạn tâm thần hoặc có tiền sử rối loạn tâm thần.

Theo dõi nồng độ cholesterol máu khi điều trị kéo dài.

Phụ nữ có thai và cho con bú: Không nên sử dụng thuốc trong thời gian có thai. Không nên cho con bú trong thời gian còn dùng thuốc efavirenz.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Uống efavirenz có thể gây chóng mặt, suy giảm tập trung hoặc buồn ngủ vì vậy nên tránh lái xe hay vận hành máy móc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Thường gặp, ADR>1/100

Mệt mỏi, trầm cảm, chóng mặt, nhức đầu, mất ngủ hoặc buồn ngủ, kém tập trung, hay mơ, lo lắng, phát ban, hồng ban đa dạng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu.

Ít gặp, 1/1000< ADR<1/100

Đái ra máu, tăng cholesterol và triglyceride huyết, tăng men gan (nhất là ở người bệnh bị viêm gan virus), viêm tụy.

Hiếm gặp, ADR<1/1000

Rối loạn thi giác, viêm da dị ứng, hội chứng Steven-Johnson, viêm thần kinh ngoại biên, rối loạn điều hòa, đau nửa đầu, nhức đầu, ngất, ảo giác, hành vi bất thường, nói khó, lú lẫn, ý nghĩ tự sát.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các thuốc được chuyển hóa qua hệ thống CYP3A4 sẽ bi giảm nồng độ trong huyết tương khi dùng chung với Efavirenz.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Triệu chứng: nhầm lẫn, mất cân bằng hay phối hợp, thay đổi tâm trạng và hành vi một cách nghiêm trọng hoặc có ý nghĩ tự tử.

Xử trí: theo dõi các dấu hiệu và biểu hiện quan trọng lâm sàng của bệnh nhân. Cho uống than hoạt tính có thể được sử dụng để hỗ trợ loại bổ bớt việc hấp thu efavirenz. Không có thuốc giải đặc hiệu bởi vì efavirenz gắn kết với protein cao, lọc máu để loại bỏ bớt thuốc ra khỏi máu không đạt hiệu quả.

TRÌNH BÀY

Hộp 2 vỉ x 10 viên nang.

BẢ0 QUẢN

Ở nhiệt độ từ 25°C - 30°C.

HẠN DÙNG

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Không dùng thuốc khi quá hạn sử dụng.

NGÀY XÉT LẠI TỜ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG.

ĐỂ XA TẦM TAY TRẺ EM.

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG.

NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN, XIN HỎI Ý KIẾN BÁC SỸ.

THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SĨ.