THÀNH PHẦN
Losartan kali ...................................................50 mg
Tá dược vừa đủ ................................................1 viên
(Ludipress, avicel, PVP K30, lactose, magnesi stearat, sodium starch glycolat, HPMC, PEG 6000, titan dioxyd, talc).
DƯỢC LỰC HỌC
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (týp AT1) angiotensin II.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Sinh khả dụng của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 - 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 - 4 giờ.
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu - não. ? người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường.
CHỈ ĐỊNH
Điều trị tăng huyết áp. Thuốc có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG
Liều khởi đầu của losartan thường dùng cho người lớn là 50 mg mỗi ngày; có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (ví dụ 25 mg mỗi ngày) cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy gan.
Liều duy trì thông thường là 25 - 100 mg, uống một lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày. Không cần phải thay đổi liều cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.
Có thể uống losartan khi đói hay no.
Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
THẬN TRỌNG
Cần phải giám sát đặc biệt và/ hoặc giảm liều ở người bệnh mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp. Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao mắc tác dụng không mong muốn (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị.
Người bệnh suy gan phải dùng liều thấp hơn.
PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Thuốc chống chỉ định cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.
LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì như các thuốc điều trị tăng huyết áp hác, thuốc có thể gây tình trạng hoa mắt, chóng mặt.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Losartan không có tương tác dược động với hydroclorothiazid và digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.
Thường gặp: hạ huyết áp, mất ngủ, choáng váng, tăng kali huyết, tiêu chảy, khó tiêu, hemoglobin và hematocrit hạ nhẹ, đau lưng, đau chân, đau cơ, hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao), ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp: đau ngực, nhịp tim nhanh, lo âu, rụng tóc, viêm da, bệnh gút, chán ăn, mất vị giác, bất lực, đái nhiều, tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin, dị cảm, đau cơ, giảm thi lực, ù tai, tăng nhẹ creatinin máu, toát mồ hôi.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, phải điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.
BẢO QUẢN
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Điều kiện bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30ºC.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
