THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén bao phim Metronidazole STADA® 250 mg chứa:
Metronidazol 250 mg
Tá dược vừa đủ 1 viên.
DƯỢC LỰC HỌC
Metronidazol là một dẫn chất 5 - nitro-imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như amip, Giardia và trên vi khuẩn kị khí.
Cơ chế tác dụng của metronidazol còn chưa thật rõ. Trong ký sinh trùng, nhóm 5 - nitro của thuốc bị khử thành các chất trung gian độc với tế bào. Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA làm vỡ các sợi nảy và cuối cùng làm tế bào chết. Nồng độ trung bình có hiệu quả của metronidazol là 8microgam/ml hoặc thấp hơn đối với hầu hết các động vật nguyên sinh và các vi khuẩn nhạy cảm. Nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) các chủng nhạy cảm khoảng 0.5microgam/ml. Một chủng vi khuẩn khi phân lập được coi là nhạy cảm với thuốc khi MIC không quá 16 microgam/ml.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: ít nhất 80% liều uống metronidazol được hấp thu qua đường tiêu hóa.
Phân bố: Metronidazol được phân bố rộng rãi trong hầu hết các mô và djch cơ thể như xương, mật, nước bọt, dịch phổi, dịch màng bụng, dịch tiết âm đạo, tinh dịch, dịch não tủy, các áp xe gan và não. Dưới 20% metronidazol gắn kết với protein huyết tương. Metronidazol qua nhau thai dễ dàng. Thuốc được phân bố vào sữa mẹ với nồng độ tương đương với nồng độ của thuốc hiện diện trong huyết tương.
Chuyển hóa: Xấp xỉ 30 - 60% metronidazol được chuyển hóa qua gan bằng sự hydroxy hóa, sự oxy hóa chuỗi phụ và liên hợp glucuronid. Chất chuyển hóa chính là 2 - hydroxy metronidazol có hoạt tính kháng vi khuẩn và động vật nguyên sinh.
Thải trừ: Thời gian bán thải của metronidazol trong huyết tương khoảng 6 - 8 giờ ở người lớn có chức năng thận và gan bình thường. Thời gian bán thải của metronidazol trong huyết tương không bị ảnh hưởng bởi những thay đổi về chức năng thận, tuy nhiên, thời gian này kéo dài hơn ở bệnh nhân suy chức năng gan. Phần lớn liều uống của metronidazol được đào thải qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, một lượng nhỏ xuất hiện trong phân.
CHỈ ĐỊNH
Điều trị các nhiễm khuẩn như nhiễm Trichomonas, viêm âm đạo không đặc hiệu, bệnh do amíp, bệnh do Giardia và bệnh do giun rồng Drucunculus.
Điều trị và phòng ngừa nhiễm khuẩn kỵ khí.
Phòng ngừa nhiễm khuẩn kỵ khí sau phẫu thuật.
Điều trị loét tiêu hóa do Helicobacter pylori (kết hợp với các thuốc khác).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Bệnh nhân quá mẫn đối với metronidazol hoặc dẫn xuất nitro - imidazol khác hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Metronidazole STADA® được dùng bằng đường uống. Thuốc được uống cùng lúc hoặc sau bữa ăn.
Nhiễm Trichomonas
Liều duy nhất 2 g hoặc một đợt điều trị 7 ngày gồm 250 mg x 3 lần/ngày. Ngoài ra nên điều trị cho cả bạn tình.
Viêm âm đạo không đặc hiệu: 500 mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày. Nên điều trị đồng thời cả người bạn tình của bệnh nhân.
Bệnh do amíp
Người lớn: 500 - 750 mg x 3 lần/ngày trong 5 -10 ngày hoặc 1,5 - 2,5 g x 1 lần/ngày trong 2 hoặc 3 ngày.
Trẻ em: 35 - 50 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần, trong 5-10 ngày.
Bệnh do Giardia
Người lớn: 2 g x 1 lần/ngày, trong 3 ngày liên tiếp hoặc 250 mg x 3 lần/ngày, trong 5-7 ngày.
Trẻ em: 15 mg/kg/ngày chia làm 3 lần trong 5 - 7 ngày.
Bệnh do giun rồng Dracunculus
Người lớn: 250 mg x 3 lần/ngày hoặc 25 mg/kg/ngày trong 10 ngày.
Trẻ em: 25 mg/kg/ngày trong 10 ngày. Không quá 750 mg/ngày (dù trẻ trên 30 kg).
Nhiễm khuẩn kỵ khí
7,5 mg/kg, cho tới tối đa 1 g, cách 6 giờ 1 lần trong khoảng 7 ngày hoặc lâu hơn.
Phòng ngừa nhiễm khuẩn kỵ khí sau phẫu thuật: 20-30 mg/kg/ngày chia làm 3 lần.
Loét tiêu hóa do H. pylori
500 mg x 3 lần/ngày phối hợp với ít nhất một thuốc khác có hoạt tính diệt H. Pylori (như bismuth subsalicylat, amoxicillin ...) trong 1 - 2 tuần.
TÁC DỤNG PHỤ
Tác dụng phụ của metronidazol thường phụ thuộc vào liều dùng.
Thường gặp: buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng, tiêu chảy và có vị kim loại khó chịu.
Ít gặp: giảm bạch cầu.
Hiếm gặp: mất bạch cầu hạt; cơn động kinh, bệnh đa dây thần kinh ngoại biên, nhức đầu; hồng ban đa dạng, ban da, ngứa; nước tiểu sẫm màu.
PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ có thai
Metronidazol qua được hàng rào nhau thai và nhanh chóng thâm nhập vào tuần hoàn của thai nhi.
Chưa có những nghiên cứu chặt chẽ về việc sử dụng metronidazol trên phụ nữ có thai, do đó chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi thật sự cần thiết.
Không dùng thuốc điều trị cho phụ nữ trong 3 tháng đầu của thai kỳ.
Phụ nữ cho con bú
Metronidazol được bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ thuốc tương đương với nồng độ được tìm thấy trong huyết tương.
Vì những thử nghiệm cho thấy metronidazol có khả năng gây ung thư trên chuột, nên có quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc, cân nhắc tầm quan trong của thuốc đối với người mẹ.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Triệu chứng: Uống một liều duy nhất đến 15g metronidazol đã được báo cáo trong những trường hợp tự tử và quá liều do vô ý. Triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn và mất điều hòa. Tác dụng độc thần kinh gồm có co giật và bệnh thần kinh ngoại biên đã được báo cáo sau 5 - 7 ngày dùng liều 6 - 10.4g cách 2 ngày/lần.
Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho trường hợp quá liều metronidazol; vì vậy, việc điều trị bao gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Metronidazol được loại trừ qua thẩm tách máu nhưng không được loại trừ qua thẩm phân màng bụng.
BẢO QUẢN
Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30 độ C.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
