THÀNH PHẦN
Mỗi viên nang cứng chứa:
Amoxicillin trihydrat tương ứng với amoxicillin khan 250mg.
Cloxacillin natri tương ứng với Cloxacillin khan 250mg.
Tá dược vd 1 viên
(Tá dược gém: Bét Talc, magnesi stearat).
DƯỢC LÝ
Các đặc tính dược lực học
Amoxicilin là một amonipenicilin, bén trong môi trường acid, phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicillin, đặc biệt có tác dụng diệt trực khuẩn Gram (-). Tương tự như các penicillin khác amoxicillin tác dụng diệt khuẩn do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. In vitro, amoxicillin có hoạt tính với phần lớn các loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương như: Liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tạo penicillinase, H.influenzae, Diplococcus pneumoniae, N.gonorrheae, E.coli, và Proteus mirabilis. Cũng như ampicillin, amoxicillin không có hoạt tính với những vi khuẩn tiết penicillinase, đặc biệt với tụ cầu kháng methicillin, tất cả các chủng Pseudomonas và phần lớn các chủng Klebssiella va Enterobacter.
Amoxicillin có tác dung trén in vitro manh hon ampicillin d6i v6i Enterobacterfaecalis và Salmonella spp, nhưng kém tác dụng hơn đối với Shigella spp. Phổ tác dụng của Amoxicillin có thể rộng hơn khi dùng đồng thời với sulbactam và acid clavulanic, một chất ức chế beta-lactamase. Đã có thông báo E.coli kháng cả Amoxicillin phối hợp với acid clavulanic (16,8%).
Cloxacillin: Cloxacillin 14 kháng sinh diệt khuẩn, ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn như Benzympenicillin nhưng kháng penicillinase của S/aphylococcus. Vì vậy thuốc có hoạt tính chống Staphylococcus sinh hoặc không sinh penicillinase, với nông độ tối thiểu ức chế khoảng 0,25 - 0,5 microgam/ml. Nhung Cloxacillin khéng cé hoat tinh v6i Staphylococcus aureus kháng Methicilin(MRSA) do vi khuẩn này có những Protein gắn penicillin(PBP) biến đổi. Hoạt tính đối với Streptococcus pneumoniae va Streptococcus pyogynes thấp hơn benzylpenicillin, nhưng thường đủ tác dụng khi các vi khudn nay ciing cé mat v6i Staphylococcus kháng penicillin. Cloxacillin không có hiệu lực với Enterococcusfaecalis. `
Các đặc tính dược động học
Amoxicilin:
Hấp thu: Thuốc hấp thu nhanh và hoàn toàn trong đường tiêu hoá, thuốc bền vững trong môi trường dịch vị. Hấp thukhông bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn hơn qua đường tiêu hoá so với ampicillin. Khi uống cùng một liều lượng như ampicillin, nông độ dinh Amoxicillin trong huyết tương cao hơn ít nhất 2 lần.
Phân bố: Amoxicilin phân bố nhanh vào hầu hết các mô và dịch của cơ thể trừ mô não và dịch não tuỷ, nhưng khi màng não bị viêm thì thuốc lại có thể khuếch tán vào dễ dàng. Sau khi uống liều 250mg Amoxicillin 1-2giờ, nông độAmoxicillin trong máu đạt khodng 4-5 microgam/ml; khi uống liều 500mg Amoxicillin 1-2giờ, nồng độ Amoxicillin trong máu đạt khoảng 8-10 microgam/ml.
Tăng liều gấp đôi có thể làm nồng độ thuốc trong máu tăng gấp đôi. Nửa đời của amoxicillin khoảng 61,3phút, dài hơnở trẻ sơ sinh và người cao tuổi; ở người suy thận, nửa đời của thuốc dài khoảng 7-20 giờ.
Thải trừ: Khoảng 60% liều uống amoxicillin được thải trừ nguyên dạng qua đường nước tiểu trong vòng 6-8giờ. Probenecid kéo dài thời gian thải của amoxicillin qua duéng than. Amoxicillin nồng độ cao trong dịch mật và một phần được thải qua phân.
Cloxacillin:
Hấp thu: Natri cloxacilin uống không được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hoá và hơn nữa hấp thu còn giảm khi có thức ăn trong dạ dày. sau khi uống 1 liều 500mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 7 -14 microgam/ml lúc đói, sau 1-2 giờ.
Phân bố: Khoảng 94% Cloxacilin trong tuân hoàn gắn vào Protein huyết tương. Nửa đời Cloxacilin là từ 0,5 - 1 giờ (đối với trẻ sơ sinh, nửa đời kéo dài hon). Cloxacilin dI qua nhau thai và tiết ở sữa mẹ, thuốc ít khuyếch tán vào dịch não tuỷ trừ khi màng não bị viêm. Nồng độ điêu trị có thể đạt được trong dịch màng phổi, hoạt dịch và trong xương.
Chuyển hoá và thải trừ: Cloxacillin chuyển hoá ở mức độ hạn chế. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hoá được bài tiết trong nước tiểu bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 35% liều uống đào thải qua nước tiểu và tới 10% trong mật.
CHỈ ĐỊNH
Điều trị các nhiễm khuẩn do những vi khuẩn chịu tác dụng đường hô hấp, tai - mũi - họng, da và mô mềm, đường tiết niệu, phụ khoa, các nhiễm khuẩnởtrẻ sơ sinh và các nhiễm khuẩn phối hợp.
CÁCH DÙNG VÀ LIỀU LƯỢNG
Uống theo chỉ dẫn của thầy thuốc.
Người lớn: Uống 1-2 viên x 4lần/ ngày
Trẻ em: Uống theo chỉ dẫn của thầy thuốc.
Uống thuốc nửa giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn.
(Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc)
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Người dị ứng với penicillin.
THẬN TRỌNG
Dị ứng với Cephalosporin. Nghỉ ngờ tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn. Thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai và đang cho con bú, trẻ sơ sinh hay trẻ nhỏ.
Thời kỳ mang thai: Sử dụng an toàn thuốc trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Vì vậy chi dùng khi thật cần thiết theo sự chỉ dẫn thật cụ thể của thay thuốc. Tuy nhiên chưa có bằng chứng nào về tác dụng có hại cho thai nhi khi dùng amoxicillin cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú: Vì thuốc bài tiết vào sữa mẹ, nên phải thận trọng dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Sốt, nổi mề đay, buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu đa nhân ái toán, giảm bạch cầu hạt.
Ghi chú: '' Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc".
TƯƠNG TÁC VỚI THUỐC KHÁC
Nifedipin sẽ làm tăng hấp thu của Amoxicilin.
Nếu dùng phối hợp với nhóm kháng sinh Aminoglycosid sẽ làm giảm tác dụng của nhau. Nếu thật cần thiết phải ding nên cách nhau ít nhất 1 giờ.
Alopurinol sẽ làm tăng khả năng phát ban của Amoxicilin
Coumarin, hoặc dẫn xuất indandion hoặc heparin làm tăng nguy cơ chảy máu vì các Penicillin ức chế kết tập tiểu cầu, vì vậy khi dùng thuốc cân có sự theo dõi chặt chế của thây thuốc.
Việc sử dụng Cloxacillin với các thuốc gây độc hại cho gan sẽ làm tăng mức độ độc hại cho gan.
Probenecid lam giảm bài tiết các Penicillin ở ống thận và tăng nguy cơ độc hại nếu dùng chung các kháng sinh kìm khuẩn như Cloramphenicol, Tetracyclin có thể làm giảm tác dụng diệt khuẩn của Amoxicilin và Cloxacillin.
Sử dụng quá liều: Gây tăng tác dụng không mong muốn của thuốc.
HẠN DÙNG
36 tháng tính từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng.
Lưu ý: Khi thấy nang thuốc bị ẩm mốc, nang thuốc bị rách, bóp méo, bột thuốc chuyển màu, nhãn thuốc in số lô SX, HD mờ...hay có các biểu hiện nghi ngờ khác phải đem thuốc tới hỏi lại nơi bán hoặc nơi sản xuất theo địa chỉ trong đơn.
Qui cách đóng gói: Hộp 10 vỉ x 10 viên. Kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp.
Bảo quản: Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
