Saxenda 6mg/ml

Saxenda được chỉ định là một chất bổ sung cho chế độ ăn giảm calo và tăng hoạt động thể chất để kiểm soát cân nặng ở bệnh nhân trưởng thành có Chỉ số khối cơ thể ban đầu (BMI) là

• ≥ 30 kg / m 2 (béo phì), hoặc

• ≥ 27 kg / m 2 đến <30 kg / m 2 (thừa cân) khi có ít nhất một bệnh đi kèm liên quan đến cân nặng như rối loạn đường huyết (tiền đái tháo đường hoặc đái tháo đường týp 2), tăng huyết áp, rối loạn lipid máu hoặc ngưng thở khi ngủ.

Nên ngừng điều trị bằng Saxenda sau 12 tuần với liều 3.0 mg / ngày nếu bệnh nhân không giảm ít nhất 5% trọng lượng cơ thể ban đầu.

Liều lượng - Cách dùng

Nên theo dõi liều leo ​​thang để giảm khả năng mắc các triệu chứng tiêu hóa; leo thang liều có thể bị trì hoãn thêm 1 tuần nếu cần thiết:

Tuần 1: Tiêm 0,6 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần

Tuần 2: Tiêm 1,2 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần

Tuần 3: Tiêm 1,8 mg tiêm dưới da một lần một ngày

Tuần 4: Tiêm 2,4 mg tiêm dưới da một lần một ngày

Tuần 5: Tiêm 3 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần

Liều duy trì: 3 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần

-Nếu không duy trì được liều duy trì, nên ngừng thuốc; hiệu quả để quản lý trọng lượng mãn tính đã không được thiết lập ở liều thấp hơn.

Bệnh nhân đái tháo đường týp 2

Không nên sử dụng Saxenda kết hợp với chất chủ vận thụ thể GLP-1 khác.

Khi bắt đầu Saxenda, cần cân nhắc giảm liều dùng insulin hoặc thuốc tiết insulin đồng thời (như sulfonylureas) để giảm nguy cơ hạ đường huyết. Tự kiểm tra đường huyết là cần thiết để điều chỉnh liều insulin hoặc insulin - tiết.

Quần thể đặc biệt

Người cao tuổi (≥65 tuổi)

Không cần điều chỉnh liều dựa trên tuổi. Kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân ≥75 tuổi bị hạn chế và không nên sử dụng ở những bệnh nhân này .

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin ≥30 ml / phút). Saxenda không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml / phút) bao gồm cả bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối.

Suy gan

Không nên điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Saxenda không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng và nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình.

Trẻ em

Sự an toàn và hiệu quả của Saxenda ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. 

Cách dùng

Saxenda chỉ dành cho sử dụng dưới da. Nó không phải được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

Saxenda đượctiêm một lần mỗi ngày bất cứ lúc nào, không phụ thuộc vào bữa ăn. Nó nên được tiêm vào bụng, đùi hoặc cánh tay trên. Vị trí tiêm và thời gian có thể được thay đổi mà không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên, tốt hơn là Saxenda được tiêm vào cùng một thời điểm trong ngày, khi thời gian thuận tiện nhất trong ngày đã được chọn.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với liraglutide hoặc với bất kỳ tá dược nà

Tương tác thuốc:

Trong ống nghiệm, liraglutide cho thấy tiềm năng rất thấp có liên quan đến tương tác dược động học với các hoạt chất khác liên quan đến cytochrom P450 (CYP) và liên kết với protein huyết tương.

Sự chậm trễ nhỏ của việc làm rỗng dạ dày với liraglutide có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của các sản phẩm thuốc uống đồng thời. Các nghiên cứu tương tác không cho thấy bất kỳ sự chậm trễ hấp thu nào liên quan đến lâm sàng và do đó không cần điều chỉnh liều.

Các nghiên cứu tương tác đã được thực hiện với 1,8 mg liraglutide. Ảnh hưởng đến tốc độ làm rỗng dạ dày tương đương giữa liraglutide 1,8 mg và 3,0 mg, (paracetamol AUC 0-300 phút ). Rất ít bệnh nhân được điều trị bằng liraglutide báo cáo ít nhất một đợt tiêu chảy nặng. Tiêu chảy có thể ảnh hưởng đến sự hấp thụ của các sản phẩm thuốc uống đồng thời.

Warfarin và các dẫn xuất coumarin khác

Không có nghiên cứu tương tác đã được thực hiện. Một tương tác có liên quan đến lâm sàng với các hoạt chất có độ hòa tan kém hoặc chỉ số điều trị hẹp như warfarin có thể được loại trừ. Khi bắt đầu điều trị bằng liraglutide ở bệnh nhân dùng warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác, nên thường xuyên theo dõi tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR).

Paracetamol (Acetaminophen)

Liraglutide không thay đổi sự tiếp xúc tổng thể của paracetamol sau một liều duy nhất 1.000 mg. Paracetamol C max đã giảm 31% và trung bình t max bị trì hoãn tới 15 phút. Không cần điều chỉnh liều khi sử dụng đồng thời paracetamol.

Atorvastatin

Liraglutide không thay đổi sự tiếp xúc tổng thể của atorvastatin sau khi dùng liều duy nhất 40 atorvastatin. Do đó, không cần điều chỉnh liều atorvastatin khi dùng liraglutide. Atorvastatin C max đã giảm 38% và trung bình t max bị trì hoãn từ 1 h xuống 3 h với liraglutide.

Griseofulvin

Liraglutide đã không thay đổi sự tiếp xúc tổng thể của griseofulvin sau khi dùng một liều griseofulvin 500 mg duy nhất. Griseofulvin C max tăng 37% trong khi trung bình t max không thay đổi. Điều chỉnh liều của griseofulvin và các hợp chất khác có độ hòa tan thấp và tính thấm cao là không cần thiết.

Digoxin

Một liều duy nhất của digoxin 1 mg với liraglutide dẫn đến giảm 16% digoxin AUC; C tối đa giảm 31%. Digoxin trung bình t max bị trì hoãn từ 1 h đến 1,5 h. Không cần điều chỉnh liều digoxin dựa trên những kết quả này.

Lisinopril

Một liều duy nhất của lisinopril 20 mg với liraglutide dẫn đến giảm 15% lisinopril AUC; C tối đa giảm 27%. Lisinopril median t max bị trì hoãn từ 6 h đến 8 h với liraglutide. Không cần điều chỉnh liều lisinopril dựa trên những kết quả này.

Thuốc tránh thai

Liraglutide hạ thấp ethinylestradiol và levonorgestrel C max lần lượt là 12% và 13%, sau khi dùng một liều duy nhất một sản phẩm tránh thai đường uống. t max đã bị trì hoãn 1,5 giờ với liraglutide cho cả hai hợp chất. Không có tác dụng liên quan đến lâm sàng đối với phơi nhiễm chung của ethinylestradiol hoặc levonorgestrel. Do đó, tác dụng tránh thai được dự đoán là không bị ảnh hưởng khi dùng chung với liraglutide.

Tác dụng phụ:

Hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2

Trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân thừa cân hoặc béo phì không bị đái tháo đường týp 2 được điều trị bằng Saxenda kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục, không có trường hợp hạ đường huyết nghiêm trọng (cần hỗ trợ của bên thứ ba). Các triệu chứng của biến cố hạ đường huyết đã được báo cáo bởi 1,6% bệnh nhân được điều trị bằng Saxenda và 1,1% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược; tuy nhiên, những sự kiện này không được xác nhận bằng các phép đo đường huyết. Phần lớn các sự kiện là nhẹ.

Hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2

Trong một thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân thừa cân hoặc béo phì bị đái tháo đường týp 2 được điều trị bằng Saxenda kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục, hạ đường huyết nặng (cần hỗ trợ của bên thứ ba) đã được báo cáo bởi 0,7% bệnh nhân được điều trị bằng Saxenda và chỉ ở bệnh nhân điều trị đồng thời với sulfonylurea . Ngoài ra, ở những bệnh nhân này ghi nhận hạ đường huyết có triệu chứng đã được báo cáo bởi 43,6% bệnh nhân được điều trị bằng Saxenda và 27,3% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Trong số những bệnh nhân không được điều trị đồng thời với sulfonylurea, 15,7% bệnh nhân được điều trị bằng Saxenda và 7,6% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược báo cáo các sự kiện hạ đường huyết có triệu chứng (được xác định là glucose huyết tương ≤3,9 mmol / L kèm theo triệu chứng).

Hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 được điều trị bằng insulin

Trong một thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân thừa cân hoặc béo phì bị đái tháo đường týp 2 được điều trị bằng insulin và liraglutide 3.0 mg / ngày kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục và lên đến 2 OAD, hạ đường huyết nặng (cần hỗ trợ của bên thứ ba) đã được báo cáo bởi 1,5% bệnh nhân điều trị bằng liraglutide 3.0 mg / ngày. Trong thử nghiệm này, chứng hạ đường huyết có triệu chứng (được xác định là glucose huyết tương .93,9 mmol / L kèm theo triệu chứng) đã được báo cáo bởi 47,2% bệnh nhân được điều trị bằng liraglutide 3.0 mg / ngày và 51,8% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Trong số những bệnh nhân được điều trị đồng thời với sulfonylurea, 60,9% bệnh nhân được điều trị bằng liraglutide 3.0 mg / ngày và 60,0% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược báo cáo các sự kiện hạ đường huyết có triệu chứng.

Phản ứng có hại của đường tiêu hóa

Hầu hết các giai đoạn của các sự kiện tiêu hóa là nhẹ đến trung bình, thoáng qua và phần lớn không dẫn đến ngừng điều trị. Các phản ứng thường xảy ra trong những tuần đầu điều trị và giảm dần trong vài ngày hoặc vài tuần khi tiếp tục điều trị.

Bệnh nhân ≥65 tuổi có thể gặp nhiều ảnh hưởng đường tiêu hóa hơn khi điều trị bằng Saxenda.

Bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin ≥30 ml / phút) có thể gặp nhiều ảnh hưởng đường tiêu hóa hơn khi điều trị bằng Saxenda.

Suy thận cấp

Ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận thụ thể GLP-1, đã có báo cáo về suy thận cấp. Phần lớn các sự kiện được báo cáo xảy ra ở những bệnh nhân bị buồn nôn, nôn hoặc tiêu chảy dẫn đến suy giảm thể tích (xem phần 4.4).

Phản ứng dị ứng

Một số trường hợp phản ứng phản vệ với các triệu chứng như hạ huyết áp, đánh trống ngực, khó thở và phù đã được báo cáo với việc sử dụng liraglutide trên thị trường. Phản ứng phản vệ có thể có khả năng đe dọa tính mạng. Nếu nghi ngờ phản ứng phản vệ, nên ngừng sử dụng liraglutide và không nên điều trị lại (xem phần 4.3).

Phản ứng tại chỗ tiêm

Phản ứng tại chỗ tiêm đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Saxenda. Những phản ứng này thường nhẹ và thoáng qua và phần lớn biến mất trong quá trình điều trị tiếp tục.

Nhịp tim nhanh

Trong các thử nghiệm lâm sàng, nhịp tim nhanh được báo cáo ở 0,6% bệnh nhân được điều trị bằng Saxenda và 0,1% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Phần lớn các sự kiện là nhẹ hoặc trung bình. Các sự kiện đã được phân lập và phần lớn được giải quyết trong quá trình điều trị tiếp tục với Saxenda.

Dân số nhi

Saxenda không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân nhi. Rối loạn tiêu hóa là tác dụng phụ được báo cáo thường xuyên nhất trong hai nghiên cứu leo ​​thang liều hoàn thành cho đến nay.

Báo cáo về các phản ứng bất lợi nghi ngờ

Báo cáo nghi ngờ phản ứng bất lợi sau khi ủy quyền của sản phẩm thuốc là quan trọng. Nó cho phép tiếp tục theo dõi sự cân bằng lợi ích / rủi ro của sản phẩm thuốc. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng bất lợi nghi ngờ thông qua

Chú ý đề phòng:

Bệnh nhân suy tim

Không có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy tim sung huyết Hiệp hội Tim mạch New York (NYHA) hạng IV, và do đó liraglutide không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này.

Quần thể đặc biệt

Sự an toàn và hiệu quả của liraglutide trong quản lý cân nặng chưa được thiết lập ở bệnh nhân:

- từ 75 tuổi trở lên,

- được điều trị bằng các sản phẩm khác để kiểm soát cân nặng,

- bị béo phì thứ phát do rối loạn nội tiết hoặc ăn uống hoặc điều trị bằng các sản phẩm thuốc có thể gây tăng cân,

- bị suy thận nặng,

- với suy gan nặng.

Không nên sử dụng ở những bệnh nhân này (xem phần 4.2).

Vì liraglutide để kiểm soát cân nặng không được nghiên cứu ở những đối tượng bị suy gan nhẹ hoặc trung bình, nên thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân này (xem phần 4.2 và 5.2).

Có kinh nghiệm hạn chế ở những bệnh nhân mắc bệnh viêm ruột và viêm dạ dày tiểu đường. Sử dụng liraglutide không được khuyến cáo ở những bệnh nhân này vì nó có liên quan đến các phản ứng bất lợi đường tiêu hóa thoáng qua, bao gồm buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Viêm tụy

Viêm tụy cấp đã được quan sát thấy khi sử dụng chất chủ vận thụ thể GLP-1. Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp. Nếu nghi ngờ viêm tụy, nên ngưng dùng liraglutide; nếu viêm tụy cấp được xác nhận, không nên khởi động lại liraglutide.

Viêm túi mật và viêm túi mật

Trong các thử nghiệm lâm sàng để kiểm soát cân nặng, tỷ lệ sỏi túi mật và viêm túi mật cao hơn đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng liraglutide so với bệnh nhân dùng giả dược. Thực tế là giảm cân đáng kể có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh sỏi đường mật và do đó viêm túi mật chỉ giải thích một phần tỷ lệ cao hơn với liraglutide. Viêm túi mật và viêm túi mật có thể dẫn đến nhập viện và cắt túi mật. Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của sỏi túi mật và viêm túi mật.

Bệnh tuyến giáp

Trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh tiểu đường loại 2, các tác dụng phụ của tuyến giáp, như bướu cổ, đã được báo cáo đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh tuyến giáp trước đó. Liraglutide do đó nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh tuyến giáp.

Nhịp tim

Sự gia tăng nhịp tim đã được quan sát với liraglutide trong các thử nghiệm lâm sàng (xem phần 5.1). Nhịp tim nên được theo dõi đều đặn phù hợp với thực hành lâm sàng thông thường. Bệnh nhân nên được thông báo về các triệu chứng tăng nhịp tim (đánh trống ngực hoặc cảm giác nhịp tim đua khi nghỉ ngơi). Đối với những bệnh nhân trải qua sự gia tăng bền vững liên quan đến lâm sàng trong nhịp tim khi nghỉ ngơi, nên ngừng điều trị bằng liraglutide.

Mất nước

Các dấu hiệu và triệu chứng mất nước, bao gồm suy thận và suy thận cấp, đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận thụ thể GLP-1. Bệnh nhân được điều trị bằng liraglutide nên được thông báo về nguy cơ mất nước liên quan đến tác dụng phụ đường tiêu hóa và thực hiện các biện pháp phòng ngừa để tránh cạn kiệt chất lỏng.

Hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2

Bệnh nhân đái tháo đường týp 2 nhận liraglutide kết hợp với insulin và / hoặc sulfonylurea có thể tăng nguy cơ hạ đường huyết. Nguy cơ hạ đường huyết có thể được hạ xuống bằng cách giảm liều insulin và / hoặc sulfonylurea.

Tăng đường huyết ở bệnh nhân điều trị bằng insulin bị đái tháo đường

Ở những bệnh nhân bị đái tháo đường, Saxenda không được sử dụng thay thế cho insulin. Ketoacidosis tiểu đường đã được báo cáo ở những bệnh nhân phụ thộc insulin sau khi ngừng thuốc nhanh hoặc giảm liều insulin.

Thai kỳ

Có dữ liệu hạn chế từ việc sử dụng liraglutide ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản (xem phần . những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định.

Liraglutide không nên được sử dụng trong khi mang thai. Nếu một bệnh nhân muốn mang thai hoặc mang thai xảy ra, nên ngừng điều trị bằng liraglutide.

Cho con bú

Người ta không biết liệu liraglutide được bài tiết qua sữa mẹ. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng việc chuyển liraglutide và các chất chuyển hóa có mối quan hệ cấu trúc chặt chẽ với sữa là thấp. Các nghiên cứu phi lâm sàng đã cho thấy việc điều trị giảm sự phát triển của trẻ sơ sinh ở những con chuột con bú (xem phần 5.3). Do thiếu kinh nghiệm, không nên sử dụng Saxenda trong thời gian cho con bú.

Khả năng sinh sản

Ngoài việc giảm nhẹ số lượng cấy ghép sống, các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác động có hại liên quan đến khả năng sinh sản.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Saxenda không có hoặc có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, chóng mặt có thể được trải nghiệm chủ yếu trong 3 tháng đầu điều trị với Saxenda. Lái xe hoặc sử dụng máy móc nên được thực hiện một cách thận trọng nếu chóng mặt xảy ra.