CHỈ ĐỊNH
Bất thường chức năng vỏ thượng thận.
Rối loạn dị ứng.
Bệnh lý về da, dạ dày ruột, hô hấp, huyết học, mắt, gan, thận, thần kinh.
Tăng canxi máu do khối u.
Viêm khớp, thấp khớp, viêm gân.
Chấn thương thần kinh.
Viêm màng ngoài tim.
LIỀU LƯỢNG - CÁCH DÙNG
Tiêm tại chỗ
Viêm khớp, thấp khớp điều trị 1 - 5 tuần: 4 - 80 mg, tuỳ theo khớp.
Viêm gân 4 - 40 mg.
Bệnh da 20 - 60 mg.
Tiêm IM
Tăng tiết hormon thượng thận 40 mg/2 tuần.
Thấp khớp 40 - 120 mg/tuần.
Bệnh da tiêm IM 40 - 120 mg/1 - 4 tuần.
Hen 80 - 120 mg/tuần hay mỗi 2 tuần (viêm mũi dị ứng).
Ðợt cấp của xơ cứng rải rác 160 mg/ngày x 1 tuần, sau đó 64 mg/ngày x 1 tháng.
DƯỢC LỰC
Methylprednisolone acetate có các tính chất tổng quát của glucocorticoid prednisolone nhưng ít tan hơn và khó chuyển hóa hơn, dó đó có tác dụng kéo dài hơn.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Methylprednisolone acetate được thủy phân thành dạng hoạt động bởi các men cholinesterase huyết thanh. Ở người, methylprednisolone thành lập các phức hợp yếu dễ tách với albumin và transcortin.
Phân bố: Khoảng 40-90% thuốc được gắn kết với các chất này. Tác động nội tế bào của glucocorticoid đưa đến một sự khác biệt rõ ràng giữa thời gian bán hủy trong huyết tương và thời gian bán hủy theo dược lý học.
Thời gian kéo dài hoạt động kháng viêm của các glucocorticoid cũng tương đồng với thời gian giảm hoạt động của trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận (HPA).
Tiêm bắp các mũi tiêm 40mg/ml sau khoảng 7,3 + 1giờ (T max) các nồng độ đỉnh methylprednisolone là 1,48 + 0,86mg/100ml (C max). Thời gian bán hủy trong trường hợp này là 69,3 giờ. Sau một mũi tiêm bắp duy nhất 40 đến 80 mg methylprednisolone acetate, thời gian ức chế trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận kéo dài từ 4 đến 8 ngày.
Tiêm trong khớp 40 mg vào cả hai khớp (tổng liều là 80 mg) sau 4 đến 8 giờ cho nồng độ đỉnh methylprednisolone vào khoảng 21,5mg/100ml. Sau khi được tiêm vào trong khớp methylprednisolone acetate lan tỏa từ khớp vào tuần hoàn khoảng trong khoảng 7 ngày, theo sự suy giảm hoạt động của trục HPA và các giá trị đo được của methylprednisolone trong huyết thanh.
Chuyển hoá: Chuyển hóa methylprednisolone theo đường gan cũng tương tự về mặt định tính với cortisol. Các chất chuyển hóa chính là 20-beta hydroxymethylprednisolone và 20-beta-hydroxy-6-alpha-methylprednisolone.
Thải trừ: Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng glucuronide, sulfate và các hợp chất không liên hợp. Các phản ứng liên hợp này xảy ra chủ yếu ở gan và có thể ở thận trong một vài mức độ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với thành phần thuốc.
TÁC DỤNG PHỤ
Suy vỏ thượng thận.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Phụ nữ có thai, bà mẹ cho con bú.
Tránh dùng cho bệnh nhân nhiễm herpes ở mắt.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
