Sporal

Thuốc Sporal là gì?

Thuốc Sporal có thành phần là Itraconazole có tác dụng điều trị các bệnh sau: Phụ khoa; ngoài da/niêm mạc/nhãn khoa; nấm móng do Dematophyte và/hoặc nấm men; nấm toàn thân.

Thành phần

• Dược chất chính: Itraconazole 100mg

• Loại thuốc: Thuốc kháng nấm

• Dạng thuốc, hàm lượng: Viên nang, 100 mg

Công dụng

Viên nang SPORAL được chỉ định để điều trị các bệnh sau:

Phụ khoa:

• Nhiễm Candida âm đạo - âm hộ.

Ngoài da/niêm mạc/nhãn khoa:

• Nhiễm nấm ngoài da

• Lang ben

• Nhiễm Candida ở miệng

• Viêm giác mạc mắt do nấm

Nấm móng do Dematophyte và/hoặc nấm men.

Nấm toàn thân:

• Nhiễm nấm toàn thân do Aspergillus và Candida

• Nhiễm nấm Cryptococcus (kể cả viêm màng não do Cryptococcus): ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch bị nhiễm Cryptococcus và tất cả bệnh nhân nhiễm Cryptococcus ở hệ thần kinh trung ương, chỉ sử dụng Sporal khi liệu pháp ban đầu tỏ ra không phù hợp hoặc được chứng minh không hiệu quả

• Nhiễm nấm Histoplasma

• Nhiễm nấm Blastomyces

• Nhiễm nấm Sporothrix

• Nhiễm nấm Paracoccidioides

• Các nhiễm nấm toàn thân hoặc nhiễm nấm vùng nhiệt đới hiếm gặp khác.

Liều dùng 

Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống.

• Uống viên nang Sporal ngay sau khi ăn no để đạt sự hấp thu tối đa.

Liều dùng

• Candida âm đạo – âm hộ: 200mg × 2 lần/ ngày trong 1 ngày hoặc 200mg × 1 lần/ ngày trong 3 ngày.

• Lang ben: 200mg × 1 lần/ ngày trong 7 ngày.

• Dermatophytes da: 200 mg x 1 lần /ngày trong 7 ngày hoặc 100 mg x 1 lần/ngày trong 15 ngày.

• Dermatophytes lòng bàn tay bàn chân: 200 mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày hoặc 100 mg x 1 lần/ngày trong 30 ngày.

• Candida miệng: 100 mg x 1 lần/ngày trong 15 ngày.

• Nấm giác mạc: 200 mg x 1 lần/ngày trong 21 ngày.

• Nấm móng điều trị cách khoảng: 200 mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày, các đợt cách nhau 3 tuần; móng tay: 2 đợt; móng chân: 3 đợt; Điều trị liên tục: 200 mg x 1 lần/ngày trong 3 tháng.

• Nấm nội tạng Aspergillus: 200 mg x 1 lần/ngày trong 2-5 tháng. Candida 100-200 mg x 1 lần/ngày trong 3 tuần-7 tháng.

• Cryptococcus ngoài màng não: 200 mg x 1 lần/ngày trong 2 tháng -1 năm. Viêm màng não Cryptococcus: 200 mg x 2 lần/ngày trong 2 tháng -1 năm. Histoplasma: 200 mg x 1-2 lần/ngày trong 8 tháng. Sporothrix schenckii: 100 mg x 1 lần/ngày trong 3 tháng. Paracoccidioides brasiliensis: 100 mg x 1 lần/ngày trong 6 tháng. Cladosporium, Fonsecaea: 100-200 mg x 1 lần/ngày trong 6 tháng. Blastomyces dermatitidis: 100 mg x 1lần/ngày đến 200 mg x 2 lần/ngày trong 6 tháng.

Tác dụng phụ

• Toàn thân: đau.

• Rối loạn hệ thần kinh: đau đầu.

• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, đầy hơi, đau bụng, khó tiêu.

• Suy giảm chức năng gan.

• Rối loạn hệ thống hô hấp: viêm mũi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm xoang.

• Rối loạn da và phần phụ: phát ban.

Lưu ý 

Chống chỉ định

Không dùng viên nang Sporal ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với Itraconazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc

Các thuốc sau chống chỉ định dùng chung với viên nang Sporal (xem Tương tác với các thuốc khác và các loại tương tác khác).

Chống chỉ định dùng viên nang Sporal cùng với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 mà có thể gây kéo dài khoảng QT ví dụ: astemizol, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol (levomethadyl), mizolastin, pimozid, quinidin, sertindol và terfenadin. Dùng chung có thể làm gia tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương, mà có thể dẫn đến kéo dài khoảng QT và hiếm xảy ra xoắn đỉnh.

Các thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như lovastatin và simvastatin.

Triazolam và midazolam uống.

Các thuốc ergot alkaloid như dihydroergotamin, ergohetrin (ergonovin), ergotamin và methylergometrin (methytergonovin).

Nisoldipin

Đối với các thuốc chống chỉ định khác, xin xem thêm ở phần Tương tác với các thuốc khác và các loại tương tác khác.

Viên nang Sporal không nên dùng cho bệnh nhân có bằng chứng rối loạn chức năng tâm thất như suy tim sung huyết (QHF) hoặc có tiền sử bị CHF ngoại trừ trường hợp có nguy hại đến tính mạng hoặc bị nhiễm trùng nặng (Xem Cảnh báo và thận trọng).

Viên nang SPORAL chống chỉ định cho phụ nữ có thai (ngoại trừ những trường hợp đe dọa tính mạng).

Phụ nữ có khả năng mang thai đang dùng SPORAL nên thận trọng ngừa thai. Nên tiếp tục sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả sau khi kết thúc điều trị với SPORAL cho tới kỳ kinh kế tiếp.

Thận trọng khi sử dụng

Ảnh hưởng trên tim:

• Trong một nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng SPORANOX IV đã thấy có giảm phân suất tống máu thất trái thoáng qua không có triệu chứng và hồi phục trước lần truyền liều tiếp theo. Mối liên quan lâm sàng của những ảnh hưởng này với dạng bào chế dùng đường uống chưa được biết đến.

• Itraconazol cho thấy có hiệu ứng co bóp cơ tim âm và Sporal có liên quan đến những báo cáo suy tim sung huyết. Suy tim thường được báo cáo thường xuyên hơn trong các báo cáo tự phát ở những bệnh nhân dùng liều tổng cộng 400mg/ngày so với nhóm dùng tổng liều hàng ngày thấp hơn, vì vậy nguy cơ suy tim có thể tăng khi tổng liều itraconazol trong ngày tăng.

• Không nên dùng Sporal ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc có tiền sử suy tim sung huyết trừ khi lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ. Đánh giá lợi ích/nguy cơ theo từng bệnh nhân nên cân nhắc về những yếu tố như sự chỉ định chính xác, chế độ liều dùng (ví dụ tổng liều hàng ngày) và các yếu tố nguy cơ của từng bệnh nhân đối với suy tim sung huyết. Những yếu tố nguy cơ này bao gồm bệnh tim như thiếu máu cục bộ và bệnh van tim; bệnh phổi nặng như bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính; và suy thận và các rối loạn phù nề khác. Nên thông báo cho những bệnh nhân này các dấu hiệu và triệu chứng của suy tim sung huyết, nên thận trọng khi điều trị và nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng suy tim sung huyết trong thời gian điều trị. Nên ngừng Sporal nếu xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng trên.

• Những thuốc chẹn (ức chế) kênh calci có thể có hiệu ứng co bóp cơ tim âm nên có thể cộng hợp với hiệu ứng của Itraconazol. Thêm nữa, itraconazol có thể ức chế chuyển hóa của thuốc chẹn kênh calci. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời Itraconazol và các thuốc chẹn kênh calci vì làm gia tăng nguy cơ suy tim sung huyết (CHF).

• Tiềm năng tương tác thuốc: Dùng đồng thời một số thuốc chuyên biệt với Itraconazol có thể dẫn đến những thay đổi hiệu quả của itraconazol và/hoặc thuốc dùng chung, đe dọa tính mạng và/hoặc đột tử. Các thuốc bị chống chỉ định, không được khuyến cáo hoặc khuyên sử dụng thận trọng khi kết hợp với Itraconazol được liệt kê trong phần Tương tác thuốc.

• Nhạy cảm chéo: Có rất ít thông tin đề cập đến nhạy cảm chéo giữa itraconazol và các thuốc kháng nấm nhóm azol khác. Cần thận trọng khi sử dụng viên nang Sporal cho những bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc nhóm azol khác.

• Bệnh lý thần kinh: Nếu xuất hiện bệnh lý thần kinh có thể do viên nang https://benh.vn/thuoc/sporal/z, nên ngừng điều trị.

• Mất thính lực: Bệnh nhân sử dụng Itraconazol được ghi nhận là có thể bị mất khả năng nghe tạm thời hay vĩnh viễn. Một vài báo cáo này có sử dụng đồng thời quinidin là thuốc bị chống chỉ định dùng chung. Mất thính lực thường hồi phục khi ngừng điều trị, nhưng có thể kéo dài ở một số bệnh nhân.

• Đề kháng chéo: Nhiễm Candida toàn thân, nếu nghi ngờ các chủng Candida đề kháng fluconazol, thì không thể cho rằng nó nhạy cảm với itraconazol, vì vậy khuyến cáo nên xét nghiệm tính nhạy cảm trước khi bắt đầu điều trị với itraconazol.

• Khả năng thay thế lẫn nhau: Không khuyến cáo sử dụng thay thế giữa viên nang Sporal và dung dịch uống SPORANOX. Do nồng độ thuốc là cao hơn khi dùng dạng dung dịch so với dạng viên nang với cùng liều dùng.

Ảnh hưởng trên gan:

• Rất hiếm trường hợp độc tính gan nghiêm trọng, kể cả suy gan cấp gây tử vong khi dùng Sporal. Hầu hết các trường hợp này là ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, đã được điều trị cho các chỉ định nhiễm nấm toàn thân, có những bệnh lý đáng kể khác và/hoặc đã sử dụng những thuốc khác có độc tính trên gan. Một vài bệnh nhân không có yếu tố nguy cơ rõ ràng, về bệnh gan. Một vài trường hợp được quan sát thấy trong tháng điều trị đầu tiên, kể cả trong tuần điều trị đầu tiên. Nên theo dõi chức năng gan ở những bệnh nhân điều trị với Sporal. Hướng dẫn cho bệnh nhân báo cáo ngay cho bác sĩ các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý viêm gan như biếng ăn, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, đau bụng hoặc nước tiểu sậm màu. Những bệnh nhân này nên được ngừng điều trị ngay và cho làm xét nghiệm chức năng gan.

• Ở những bệnh nhân có tăng hoặc bất thường men gan hoặc bệnh gan tiến triển, hoặc những người đã bị độc tính trên gan do các thuốc khác, không nên dùng Sporal trừ tình trạng nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng mà lợi ích vượt trội nguy cơ. Nên theo dõi chức năng gan cho những bệnh nhân đã bị bất thường chức năng gan trước đó hoặc đã từng bị độc tính gan với các thuốc khác.

• Giảm acid dạ dày: Sự hấp thu Itraconazol từ viên nang Sporal sẽ kém khi giảm acid dạ dày. Ở những bệnh nhân bị giảm acid dạ dày, hoặc do bệnh (ví dụ bệnh nhân bị thiếu toan dịch vị) hoặc do thuốc dùng chung (ví dụ bệnh nhân đang uống thuốc làm giảm acid dịch vị), nên uống viên nang Sporal với đồ uống có tính acid (như nước giải khát cola). Nên theo dõi tác dụng kháng nấm và tăng liều itraconazol khi thật cần thiết.

• Trẻ em: Các dữ liệu lâm sàng về việc dùng viên nang Sporal ở bệnh nhi còn hạn chế. Không khuyến cáo sử dụng viên nang Sporal cho bệnh nhi trừ khi xác định lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra.

• Người cao tuổi: Dữ liệu lâm sàng về việc dùng Sporal ở người cao tuổi còn hạn chế. Chỉ nên dùng Sporal ở những bệnh nhân này khi xác định lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra. Nói chung nên cân nhắc khi chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi, phù hợp với phản ánh tần suất lớn hơn của giảm chức năng gan, thận, bệnh tim và bệnh đồng thời hoặc điều trị bằng thuốc khác.

• Bệnh nhân suy thận: Có ít dữ liệu về việc sử dụng itraconazol đường uống cho bệnh nhân suy thận. Nồng độ của itraconazol có thể thấp hơn ở một số bệnh nhân suy thận. Nên thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này và có thể cân nhắc chỉnh liều.

• Bệnh nhân suy giảm miễn dịch: Trong vài bệnh nhân suy giảm miễn dịch (ví dụ giảm bạch cầu trung tính, AIDS hoặc bệnh nhân ghép tạng), sinh khả dụng đường uống của viên nang Sporal có thể giảm.

• Bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân đe dọa tính mạng: Do đặc tính dược động học, không khuyến cáo sử dụng viên nang Sporal để điều trị khởi đầu cho những bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân đe dọa tính mạng.

• Bệnh nhân AIDS: Điều trị nhiễm nấm toàn thân ở bệnh nhân AIDS như nhiễm nấm Sporothix, Blastomyces, Histoplasma hoặc Cryptococcus (viêm màng não và ngoài màng não) và những bệnh nhân có nguy cơ tái phát, bác sĩ nên cân nhắc điều trị duy trì.

• Xơ nang: Trên những bệnh nhân xơ nang, tính biến thiên về nồng độ điều trị của itraconazol đã được quan sát thấy với mức liều ở trạng thái ổn định của dung dịch uống itraconazol 2.5mg/kg, 2 lần mỗi ngày. Nồng độ ở trạng thái ổn định > 250ng/mL đã đạt được ở khoảng 50% bệnh nhân trên 16 tuổi, nhưng không đạt được ở bất kỳ bệnh nhân nào dưới 16 tuổi. Nếu bệnh nhân không đáp ứng với viên nang, nên cân nhắc chuyển qua liệu pháp điều trị thay thế khác.

• Lái xe: Không thực hiện nghiên cứu về ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi lái xe và vận hành máy móc, khả năng phản ứng bất lợi như chóng mặt, rối loạn thị giác và mất thính lực có thể xảy ra trong một số trường hợp nên phải lưu ý.

Thai kỳ

• Không được dùng Sporal cho phụ nữ mang ngoại trừ những trường hợp đe doạ tính mạng mà đã được cân nhắc lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có hại cho bào thai .

• Các nghiên cứu itraconazol trên động vật cho thấy độc tính trên sinh sản.

• Các thông tin về sử dụng Sporal ở phụ nữ có thai còn hạn chế. Đã có báo cáo dị tật bẩm sinh sau khi thuốc ra thị trường, bao gồm những dị tật về xương, đường sinh dục tiết niệu, tim mạch, nhãn khoa cũng như các dị tật về nhiễm sắc thể, và đa dị tật. Chưa xác định được mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng Sporal.

• Dữ liệu dịch tễ học về việc sử dụng Sporal trong 3 tháng đầu thai kỳ ở hầu hết bệnh nhân điều trị nấm Candida âm đạo-âm hộ trong thời gian ngắn đã không cho thấy sự gia tăng nguy cơ về những dị tật so với nhóm chứng không có trường hợp quái thai nào. Đã chứng minh itraconazol qua được nhau thai ở mô hình trên chuột.

Phụ nữ trong tuổi sinh đẻ

• Phụ nữ trong tuổi sinh đẻ cần sử dụng biện pháp tránh thai khi dùng viên nang Sporal. Các phương pháp ngừa thai hiệu quả nên được tiếp tục cho đến chu kỳ kinh nguyệt tiếp theo sau khi kết thúc điều trị với Sporal.

Cho con bú

• Chỉ một lượng rất nhỏ Itraconazol được tiết vào sữa người mẹ. Vì vậy, nên cân nhắc lợi ích điều trị bằng viên nang Sporal so với nguy cơ tiềm tàng ở phụ nữ đang cho con bú. Trong trường hợp nghi ngờ, bệnh nhân không được cho con bú.

• Khả năng sinh sản: Tham khảo thông tin tiền lâm sàng về khả năng sinh sản trên động vật liên quan đến itraconazol.

Tương tác thuốc

Các thuốc ảnh hưởng trên sự chuyển hóa itraconazole

• Những nghiên cứu về tương tác thuốc đã được thực hiện với rifampicine, rifabutin, và phenytoin. Vì khả dụng sinh học của itraconazole và hydroxy-itraconazole giảm đi trong những nghiên cứu này tới một mức độ làm giảm hiệu quả điều trị rất nhiều, nên thuốc không được khuyên kết hợp với những chất cảm ứng men mạnh này. Hiện nay chưa có một số liệu nghiên cứu chính thức cho các thuốc cảm ứng men khác như là carbamazepine, phenobarbital và isoniazid, nhưng cần tiên lượng những hậu quả tương tự có thể xảy ra.

• Do itraconazole được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, những chất ức chế mạnh enzyme này có thể làm tăng khả dụng sinh học của itraconazole. Những chất đó là : ritonavir, indinavir, và clarithromycine.

• Tác dụng của itraconazole trên sự chuyển hóa của những thuốc khác
  Itraconazole có thể ức chế sự chuyển hóa của những thuốc được chuyển hóa bởi men cytochrome họ 3A. Điều này có thể đưa đến sự gia tăng và/hoặc kéo dài tác dụng của chúng kể cả tác dụng phụ. Sau khi ngưng điều trị, nồng độ itraconazole trong huyết tương giảm dần tùy thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị (xem Tính chất dược động học). Cần quan tâm đến vấn đề này khi xem xét tác dụng ức chế của itraconazole trên những thuốc dùng chung.

Các ví dụ được biết như:

• Các thuốc không được dùng chung với itraconazole trong điều trị: terfenadine, astemizole, cisapride, triazolam, midazolam uống, quinidine, pimozide, các chất ức chế men khử HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như simvastatin, lovastatin.

• Những thuốc cần theo dõi sát nồng độ trong máu, tác dụng hay tác dụng phụ. Nếu điều trị phối hợp với itraconazole, các thuốc này nên giảm liều khi cần.

• Thuốc chống đông đường uống.