Do độc tính của thuốc và cơ chế gây bệnh đã được hiểu rõ hơn nên thuốc theophyllin dần ít được dùng trong điều trị bệnh. Mặc dù vậy, vai trò của theopyllin trong điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính vẫn còn đang tranh cãi.
Nói chung, theophyllin được khuyên dùng cho bệnh nhân bị bệnh co thắt phế quản mạn tính cần giãn phế quản kéo dài, bệnh nhân có triệu chứng về đêm hoặc bệnh nhân phải vào viện để điều trị hen.
Tuy nhiên, có một số bằng chứng cho thấy việc sử dụng lâu dài các chất này có thể làm giảm khả năng kiểm soát bệnh.
Tác dụng phụ của thuốc thường nhỏ, khi hấp thu thuốc từ phổi vào máu tăng, tác dụng toàn thân trở nên rõ rệt hơn.
Tác dụng phụ trên tim mạch có thể nặng và bao gồm đánh trống ngực, nhịp nhanh, cao huyết áp và loạn nhịp.
Tác dụng phụ hô hấp tại chỗ bao gồm ho, thở khò khè, rối loạn nhịp thở, co thắt phế quản, khô hoặc ngứa họng và viêm thanh quản; có thể gây run, chóng mặt, đau đầu, bốc hỏa và ra mồ hôi.
Tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương gồm lảo đảo, căng thẳng, kích động và mất ngủ. Những tác dụng phụ khác bao gồm cảm giác mùi vị bất thường hoặc khó chịu, chán ăn, hạ kali huyết, toan máu do acid lactic và tân tạo đường.
Thuốc theophyllin có phạm vi trị liệu hẹp và có thể gây nhiễm độc nặng như co giật, thiếu hụt thần kinh vĩnh viễn và tử vong có thể xảy ra trước khi xuất hiện các tác dụng phụ nhẹ – đây là lý do khiến cần phải theo dõi nồng độ huyết thanh.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác bao gồm nhịp tim nhanh, loạn nhịp, nhịp thở nhanh và rối nhiễu hành vi ở trẻ em do kích thích thần kinh trung ương… Tình trạng lợi tiểu hay xảy ra khi bắt đầu liệu pháp nhưng thường dung nạp được. Thuốc gây tiểu khó ở nam giới bị phì đại tuyến tiền liệt. Các thay đổi chuyển hóa gồm tăng đường huyết và hạ kali huyết.
Do các tác dụng phụ trên đây mà hiện nay theophyllin ít được sử dụng.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh