Chế phẩm hormone tuyến giáp

ĐẠI CƯƠNG

Khái niệm chung

Tuyến giáp sản xuất 2 loại hormone khác nhau :

Thyroxine ( T₄ ) và triiodothyronine ( T₃, liothyronine ) có vai trò quan trọng trong sự phát triển bình thường của cơ thể và chuyển hóa năng lượng.

Calcitonin là loại hormone điều hòa chuyển hóa calcium ( Ca ) và phosphor ( P ).

Hình : Công thức cấu tạo hormone T₃ và T₄

Nguồn gốc

Các chế phẩm hormone tuyến giáp được lấy từ tuyến giáp của động vật lớn ( trâu, bò, lợn…). Bản chất là một polypeptide có chứa 65 % là hormone.

CÁC CHẾ PHẨM HORMONE TUYẾN GIÁP

Thyroxine và triiodothyronine ( T₄ và T₃ )

Tác dụng sinh lý

Điều hòa phát triển cơ thể : kiểm tra hầu hết các quá trình tổng hợp protein và sự phát triển của hệ thần kinh. Rất nhiều enzyme chuyển hóa lipid, protid và glucid chịu ảnh hưởng của thyroxine. Thiếu thyroxine thì các enzyme giảm hoạt động.

Làm tăng quá trình chuyển hóa của cơ thể, đặc biệt là chuyển hóa của các tổ chức tim, gan, thận. Có vai trò quan trọng trong cơ chế sinh nhiệt và điều hòa thân nhiệt của các động vật đẳng nhiệt ( trong đó có con người ).

Khi thiểu năng tuyến giáp ( thiếu thyroxine ) thì gây bệnh phù niêm dịch ( Myxoedema ) ( British American : Myxedema ) : chuyển hóa cơ sở giảm, thân nhiệt hạ, rụng tóc, mạch chậm, ruột giảm nhu động, kém ăn, sức khoẻ và trí khôn giảm ( ở trẻ em gọi là chứng đần độn ). Ngoài các triệu chứng trên, trẻ em chậm lớn, tuyến giáp to ra vì tuyến yên vẫn bài tiết thêm các chất kích thích tuyến giáp. Trong tuyến đầy chất dạng keo, nhưng rất kém về số lượng hormone. Ở một số vùng núi, nước uống ít iodine ( I ) cũng gây ra bướu cổ địa phương. Bình thường mỗi ngày ta cần 0,075 g I.

Khi cường chức năng tuyến giáp ( thừa thyroxine ) thì gây bệnh Basedow. Trong bệnh này thấy tăng quá trình oxy hóa, đốt cháy cơ chất sinh năng lượng quá nhiều. Quá trình phosphoryl hóa cho cơ thể ít, cơ thể sinh ra năng lượng vô ích nên bệnh nhân có các triệu chứng : chuyển hóa cơ sở tăng ( > 20 %), mạch nhanh, nhịp tim nhanh và rối loạn nhịp tim, bệnh nhân kích động, mất ngủ, gầy sút, bướu cổ to, run tay, mắt lồi, cholesterol máu giảm... Thyroxine máu tăng, nhưng vì có rối loạn tiền yên - giáp, nên tuyến giáp vẫn to ra ( có trường hợp tuyến giáp không to ).

Chỉ định của thyroxine

Bệnh suy tuyến giáp ( Myxoedema ).

Bướu cổ địa phương.

Cường giáp đã đưa về bình giáp.

Sau phẫu thuật u tuyến giáp ác tính.

Dự phòng tái phát bướu lành.

Chống chỉ định - thận trọng

Cường giáp ( bệnh Basedow ).

Sau nhồi máu cơ tim.

Đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim ở người lớn tuổi bị bướu cổ.

Viêm cơ tim.

Suy vỏ tuyến thượng thận chưa được điều trị.

Quá mẫn cảm với thuốc.

Thận trọng :

Người lớn tuổi.

Mắc bệnh tim mạch : bệnh mạch vành, suy tim, rối loạn nhịp tim...

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn

Rối loạn tiêu hóa : nên cho uống thuốc 30 ph trước bữa ăn sang.

Dị ứng ngoài da.

Cường giáp ( khi quá liều ) : hồi hộp đánh trống ngực, rối loạn nhịp tim ( nhịp tim nhanh… ), run tay, bứt rứt, mất ngủ, vã mồ hôi, sút cân…

Chế phẩm và liều lượng

Thyreoidin : là bột tuyến giáp khô của động vật ( có 0,17 - 0,23 % I ), uống 0,1 - 0,2 g/lần, ngày uống 2 - 3 lần. Liều tối đa: 0,3 g/lần, 1,0 g/24 h.

Thyroxine : viên 0,1 mg; dung dịch uống 1 giọt = 5 mcg. Uống liều đầu tiên 0,1 mg. Sau tăng dần từng 0,025 mg.

Potassium iodide ( KI ) : trộn 1 mg vào 100g muối ăn thường ( gọi là muối iod để dự phòng bướu cổ địa phương ).

Lecithin-bound iodine ( LBI ).

Levothyroxine :

Biệt dược : eltroxin; euthyrox; laevoxin; letter; levaxin; levolet; levothroid; levothyrox; levoxine; levoxyl; novothyrox; oroxine; synthroid; synthroid sodium; thyratabs; thyrax; thyreoideum; thyro-tabs; thyroxevan; thyroxin; thyroxinal; unithroid...

Viên nén 25 – 50 – 100 – 150 mcg.

Là chế phẩm tổng hợp có nhiều ưu điểm nên là thuốc được chọn lựa trong điều trị : thuốc có tính ổn định cao, thuần nhất, không có protein ngoại lai nên không gây dị ứng, dễ xác định nồng độ trong huyết tương, t_1/2 dài ( 7 ngày ), giá thành hạ.

Liều lượng : đi từ liều thấp, tăng dần từng 25 mcg tùy theo tình trạng bệnh và tuổi của bệnh nhân.

Calcitonin

Tác dụng sinh lý

Là là một chuỗi polypeptide gồm 32 amino acid có trọng lượng phân tử là 3600 D. Đây là hormone làm hạ Ca²⁺/ máu có tác dụng ngược với hormone cận giáp trạng. Có tác dụng chính ở 3 nơi :

Xương : ức chế tiêu xương bằng ức chế hoạt tính của các hủy cốt bào ( Lấy từ « http://tratu.vn/dict/vn_en/H%E1%BB%A7y_c%E1%BB%91t_b%C3%A0o »

ostéoclaste ), đồng thời làm tăng tạo xương do kích thích các tạo cốt bào ( ostéoblaste ).

Thận : làm tăng thải trừ Ca²⁺ và PO₄³¯ qua nước tiểu do tác dụng trực tiếp. Tuy nhiên, do ức chế tiêu xương nên calcitonin làm giảm bài tiết Ca²⁺, Mg²⁺ và hydroxyproline ( 2S,4R)-4-hydroxyproline, hay L-hydroxyproline ( C₅H₉O₃N ) ) qua nước tiểu.

Ống tiêu hóa : làm tăng hấp thu Ca²⁺.

Tóm lại, calcitonin như một hormone dự trữ, hormone tiết kiệm Ca²⁺ vì nó làm ngừng sự hủy xương và làm tăng hấp thu Ca²⁺ qua tiêu hóa.

Hình : Công thức cấu tạo hormone calcitonin cá hồi

Chỉ định

Cường tuyến cận giáp trạng.

Tăng Ca²⁺/máu không rõ nguyên nhân ở trẻ em.

Nhiễm độc vitamin D.

Di căn ung thư gây tiêu xương.

Bệnh Paget ( Paget's disease of the bone ( often just Paget's disease ) or osteitis deformans ) ( cả đồng hóa và dị hóa của xương đều tăng rất mạnh ).

Các bệnh loãng xương : sau mãn kinh, tuổi cao, dùng corticoid kéo dài...

Chống chỉ định - thận trọng

Quá mẫn cảm với thuốc.

Thận trọng : trẻ em, phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú...