Thành phần: Entecavir 0,5mg
Dược lực học
Entecavire là một hoạt chất tương tự nocleotid purin dẫn xuất từ guanin có hoạt tính kháng virus viêm gan B ở người. Thuốc được các enzym trong tế bào phosphoryl hóa để tạo thành một chất chuyển hóa có hoạt tính, là entecavir triphosphat. Bằng cơ chế cạnh tranh với cơ chất tự nhiên deoxyguanosin triphosphat, entecavir triphosphat ức chế ADN.
Dược động học
Hấp thu
Cavirel hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ thuốc tối đa được quan sát thấy trong huyết thanh trong vòng 0,5 đến 1 giờ. Thực phẩm có ảnh hưởng đến sinh khả dụng (AUC hoặc C max). Để tối ưu hóa sự hấp thụ thuốc, tốt nhất nên dùng Cavirel cách xa bữa ăn.
Phân bố
Sau khi uống Cavirel, tenofovir được phân phối rộng khắp cơ thể. Sự gắn kết protein huyết thanh khoảng 13%.
Thải trừ
Cavirel được thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán hủy trung bình là 128-149 giờ. Tổng độ thanh thải 360-471 ml/phút
Điều trị bệnh nhiễm virus viêm gan B mạn tính trên người lớn có bằng chứng rõ rệt về hoạt động sao chép của virus hoặc có sự tăng cao kéo dài của men ALT hay AST huyết thanh hoặc có biểu hiện bệnh đang hoạt động về mặt tổ chức học
Nên dùng thuốc lúc đói, ít nhất 2 giờ sau khi ăn và 2 giờ trước bữa ăn kế tiếp.
1. Người lớn, trẻ em > 16 tuổi:
● Nhiễm virus viêm gan B mạn tính, chưa dùng nucleoside: 1 viên, dùng 1 lần/ngày
● Tiền sử nhiễm virus viêm gan B hiện diện trong máu trong khi dùng lamivudin hoặc đã biết là có đột biến kháng thuốc lamivudin: 2 viên, dùng 1 lần/ngày
● Suy thận:
– ClCr ≥ 50 ml/phút: 1 viên x 1 lần/ngày, kháng Lamivudin: 1 viên x 1 lần/ngày
– ClCr 30 – 50 ml/phút: ½ viên x 1 lần/ngày hay 1 viên, mỗi 48 giờ; kháng Lamivudin: 1 viên x 1 lần/ngày hay 2 viên mỗi 48 giờ
– ClCr 10 – 30 ml/phút: 1 viên, mỗi 72 giờ; kháng Lamivudin: 2 viên mỗi 72 giờ
– ClCr < 10 ml/phút: 1 viên, mỗi 7 ngày; kháng Lamivudin: 2 viên, mỗi 7 ngày
● Suy gan: không cần chỉnh liều
2. Trẻ em < 16 tuổi: khuyến cáo không sử dụng