THÀNH PHẦN
Mỗi viên nang chứa
Celecoxib …………….. 200 mg.
Tá dược: Lactose, Povidon, Croscarmellose sodium, Natri lauryl sulfat, Magnesi stearat.
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nang.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 3 vỉ x 10 viên.
CHỈ ĐỊNH
Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
Điều trị bổ trợ đề làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyến đại - trực tràng có tính gia đình.
Điều trị đau cấp, đau sau phẫu thuật, nhồ răng, thống kinh nguyên phát.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Dùng uống. Nên uống trong bữa ăn đề hấp thu tốt hơn.
Thoái hóa xương khớp: 200 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau.
Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: 100 — 200 mg/lần, ngày 2 lần.
Polyp đại - trực tràng: 400 mg/lần, ngày 2 lần.
Đau cấp, đau sau phẫu thuật, nhỏ răng, thống kinh: Liều thông thường ở người lớn: 400 mg/lần/ngày, tiếp theo 200 mg nêu cần, trong ngày dau. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 200 mg, ngày 2 lần.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Không cân điều chỉnh liều. Đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ thê dưới 50 kg, dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.
Suy gan nhẹ, trung bình giảm nửa liều.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc, sulfonamid.
Suy tim, suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 30 ml/phút), suy gan nặng.
Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
Tiền sử bị hen, mè đay hay các phản ứng dị ứng với aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác.
THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG
Bệnh nhân có tiền sử viêm loét đường tiêu hóa, hen, dị ứng khi dùng aspirin hay một thuốc kháng viêm khôngsreroid vì có thể xảy ra sốc phản vệ.
Người cao tuổi, suy nhược vì dễ gây chảy máu đường tiêu hóa và chức năng thận bị suy giảm do tuổi.
Gây độc cho thận, nhất là khi duy trì lưu lượng máu qua thận phải cần đến prostaglandin thận hỗ trợ. Người có nguy cơ cao gồm có người suy tim, suy thận hoặc suy gan.
Người bị phù, giữ nước vì thuốc gây ứ dịch làm bệnhnặng lên.
Người bị mắt nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiêu mạnh).
Celecoxib không có hoạt tính kháng tiểu cầu và không bảo vệ được các tai biến do thiếu máu cơ tim, nhất là dùng liều cao kéo dài (400 — 800 mg/ngày).
PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Chỉ nên dùng celecoxib cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thé xay ra đối với thai. Không dùng celecoxib & 3 tháng cuối của thai kỳ, vì các chất ức chế tong hop prostaglandin cé thé có tác dung xấu trên hệ tiêm mạch của thai.
Chưa biết celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không vì vậy chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết và phải ngưng cho con bú nếu dùng thuốc.
ANH HƯỞNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Celecoxib có thể gây ù tai, chóng mặt, vì vậy cần thận trọng khi lái tàu, xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC
Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin: Làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế enzyme chuyển angiotensin.
Thuốc lợi tiểu: Làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số người bệnh, do ức chế tổng hợp prostaglandin và nguy cơ suy thận có thể gia tăng.
Aspirin: Tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa và các biến chứng khác.
Fluconazol: Tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxib vì vậy khuyến cáo dùng liều thấp nhất ở bệnh nhân đang dùng fluconazol.
Lithi: Làm giảm sự thanh thải thận của lithi, điều này dẫn đến tăng nồng độ lithi trong huyết tương.
Warfarin: Các biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian prothrombin đã xảy ra ở một số người bệnh.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Thường gặp: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu, ban da, đau lưng, phù ngoại biên.
Hiếm gặp: Ngat, suy tim sunghuyét, rung thất, nghẽn mạch phôi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch, tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy, tắc ruột, bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan, giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thê huyết cầu, giảm bạch cầu, giảm glucose huyết, mất điều hòa, hoang tưởng tự sát, suy thận cấp, viêm thận kẽ, ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens Johnson, nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QÚA LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Triệu chứng: Ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị; các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hóa. Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hập và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thê xảy ra khi quá liều.
Điều trị: Triệu chứng và nâng đỡ, không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc chống viêm không steroid. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn hoặc cho than hoạt (60 — 100g cho người lớn, 1- 2g/kg cho trẻ em), hoặc một thuốc tây thảm thấu có thé có ích đối với những người bệnh đã có biêu hiện bệnh lý hoặc đã uông một lượng thuốc quá lớn. Không biết celecoxib có loại được bằng thâm tách máu hay không, nhưng thuốc gắn vào protein với tỷ lệ cao gợi ý sử dụng các biện pháp bài niệu cưỡng bức, kiềm hóa nước tiêu, thâm tách máu, hoặc truyền máu có thể không có hiệu quả loại bỏ lượng lớn celecoxib khỏi cơ thể.
DƯỢC LỰC HỌC
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxiblàtreú chétông hợp prostaglandin, chủ yếu qua ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), lam giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Celecoxib ức chế chọn lọc trên COX-2 nên tác dụng phụ trên đường tiêu hóa ít hơn các thuốc chống viêm không steroid ức chế không chọn lọc.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Celecoxib hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nông độ đỉnh trong huyết tương đạt ở 3 giờ sau khi uống liều duy nhất 200 mg lúc đói, trung bình bằng 705 nanogam/ml. Nong độ thuốc ở trạng thái ồn định tronghuyết tương đạt được trong vòng 5 ngày; không thấy có tích lũy. Ở người cao tuổi trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40 và 50% so với người trẻ, AUC của celecoxib ở trạng thái ồn định tăng 40 hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc vừa, giảm 40% ở người suy thận mạn tính so với người bình thường.
Thuốc phân bố nhiều vào mô, thê tích phân bố ở trạng thái ôn định khoảng 400 lít (khoang 7,14 lit/kg). Ở nông độ điều trị, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa chủ yếu qua gan thành các chất chuyển hóa không cóhoạt tính boiisoenzym CYP4592C9.
Thời gian bán thải trong huyết tương sau khi uống là 11 giờ, hệ số thanh thải khoảng 500 ml/phút. Thời gian bán thải của thuốc kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3%liều được thải trừ khôngthay đổi.
BẢO QUẢN
Nơi khô, ở 15 - 30°C, tránh ánh sáng.
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
