THÀNH PHẦN
Hoạt chất chính:
Ciprobay 400 mg (dung dịch truyền):
1 chai 200 ml dung dịch truyền chứa 400 mg ciprofloxacin.
Tá dược: lactic acid, sodium chloride, hydrochloric acid, nước cất pha tiêm.
Mô tả sản phẩm:
Dung dịch trong gần như không màu hoặc vàng nhạt, pH của dung dịch để truyền trong khoảng từ 3.9 đến 4.5
CHỈ ĐỊNH
Các nhiễm trùng có biến chứng và không biến chứng do các tác nhân gây bệnh nhạy cảm với Ciprofloxacin.
Nhiễm trùng đường hô hấp: Ciprofloxacin có thể được dùng trong điều trị viêm phổi do Klebsiella, Enterobacter, Proteus, E.coli, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella spp và Staphylococci.
Nhiễm trùng tai giữa (viêm tai giữa) và các xoang quanh mũi (viêm xoang), đặc biệt nguyên nhân do vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas aeruginosa hay do Staphylococci.
Nhiễm trùng mắt.
Nhiễm trùng thận và/hoặc đường tiết niệu.
Nhiễm trùng cơ quan sinh dục kể cả viêm phần phụ, bệnh lậu và viêm tiền liệt tuyến.
Nhiễm trùng ổ bụng (như nhiễm trùng đường tiêu hóa hoặc đường mật, viêm phúc mạc).
Nhiễm trùng da và mô mềm.
Nhiễm trùng xương và khớp.
Nhiễm trùng huyết.
Nhiễm trùng hoặc có nguy cơ nhiễm trùng (dự phòng) trên bệnh nhân bị suy giảm hệ miễn dịch (ví dụ bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế miễn dịch hoặc giảm bạch cầu).
Khử trùng đường ruột có chọn lọc ở các bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
Trẻ em
Ciprofloxacin có thể được sử dụng ở trẻ em cho điều trị chọn lựa thứ 2 hoặc thứ 3 trong các nhiễm trùng đường tiết niệu có biến chứng và viêm thận-bể thận do Escherichia coli (độ tuổi được áp dụng trong các thử nghiệm lâm sàng: 1-7 tuổi) và cho điều trị viêm phổi cấp nặng do bệnh xơ nang đi kèm với Pseudomonas aeruginosa (độ tuổi được áp dụng trong các thử nghiệm lâm sàng: 5-17 tuổi).
Việc điều trị chỉ nên bắt đầu sau khi đã đánh giá cần thận giữa lợi ích/nguy cơ do thuốc có thể có những tác dụng không mong muốn liên quan đến khớp và/hoặc các mô xung quanh.
Các thử nghiệm lâm sàng trên trẻ em đã được thực hiện trong những chi định nêu trên. Đối với nhũng chỉ định khác kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế.
Đề làm giảm tần suất bệnh mới hoặc giảm sự tiến triển của bệnh sau khi tiếp xúc với Bacillus anthracis trong không khí.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Liều lượng
Truyền IV chậm người lớn:
Nhiễm khuẩn đường tiểu 100 mg x 2 lần/ngày.
Nhiễm khuẩn hô hấp dưới 200 mg x 2 lần/ngày.
Nhiễm khuẩn khác 200 mg x 2 lần/ngày.
Lậu liều đơn 150 mg.
Suy thận ClCr < 20 mL/phút: 1/2 liều.
Cách dùng
Dùng truyền qua đường tĩnh mạch.
Truyền Ciprobay qua đường tĩnh mạch trong thời gian kéo dài hơn 60 phút. Truyền thuốc chậm vào một tĩnh mạch lớn sẽ hạn chế tối đa sự khó chịu cho bệnh nhân và giảm nguy cơ kích thích tĩnh mạch. Có thể truyền dung dịch thuốc hoặc trực tiếp hoặc sau khi pha chung với các dụng dịch truyền tương hợp khác.
Trừ phi đã khẳng định được dung dịch thuốc tương hợp với các dung dịch khác hoặc thuốc khác, nếu không phải truyền thuốc riêng, Các dấu hiệu bất tương hợp là kết tủa thuốc đục và biến màu.
Sự bất tương hợp xảy ra với bất kỳ dung dịch truyền hoặc thuốc nào không ổn định về mặt hóa học hay vật lý tại nồng độ pH của dung dịch thuốc (ví dụ penicillins, dung dịch heparin), đặc biệt khi kết hợp với các dung dịch có pH kiềm (pH của đụngdịch truyền Ciprobay: 3,9-4,5).
Chí sử dụng các dung dịch trong suốt.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Qúa mẫn với ciprofloxacin hoặc các quinolon khác hoặc bất kỳ tá dược nào.
Dùng đồng thời ciprofloxacin với tizanidine.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ LÝ
Ngoài những biện pháp cấp cứu thường quy, cẩn theo dõi chức năng thận bao gồm cả pH nước tiểu, acid hóa nước tiểu, nếu cần thiết, đề phòng ngừa tính thiểu niệu. Bệnh nhân cần được bù nước đầy đủ.
Chỉ có một lượng nhẹ (<10%) ciprofloxacin được thải trừ bằng cách thâm tách máu hoặc thẩm tách màng bụng.
ĐẶC ĐIỂM ĐƯỢC LÝ HỌC
Đặc điểm được lực học
Cơ chế tác dụng
Ciprofloxacin có hoạt tính in viro chống lại với phổ rộng cả vi khuẩn gram âm và gram dương. Tác dụng diệt khuẩn cua ciprofloxacin gây ra do ức chế cdc enzym topoisomerase type II của vi khuẩn (enzym DNA gyrase) và topoisomerase IV là loại enzym cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tải tổ hợp DNA.
Cơ chế kháng thuốc
Trong các nghiên cứu in viro sự đề kháng với ciprofloxacin khá phổ biến do các đột biến tại vị trí đích trên enzyme topoisomerase IV và gyrase ADN của vi khuẩn qua các đột biến đa chiều. Những đột biến đơn lẻ có thể chỉ làm giảm tính nhạy cảm với thuốc chứ không gây đề kháng trên lâm sàng nhưng đột biến đa chiều có thể gây để kháng thuốc trên lâm sàng và gây kháng chéo với các thuốc trong nhóm quinolone.
Cơ chế đề kháng làm bất hoạt các kháng sinh khác bằng các hàng rào thẩm thấu (phổ biến đối với Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm ra ngoài có thể ảnh hưởng đến tinh nhạy cảm với ciprofioxacin.
Cũng đã có báo cáo đề kháng thuốc qua trung gian Plasmid gây ra do gen gnr. Cơ chế đề kháng làm bất hoạt penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides, và tetracyclines khéng gay ảnh hương đến tác dụng kháng khuẩn là Ciprofloxacin. Hiện tại chưa rõ liệu có đề kháng chéo Ciprofloxacin với các nhóm kháng khuân khác hay không. Các chủng có đề kháng với các thuốc này có thể vẫn nhạy cảm với Ciprofloxacin.
Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) thường không vượt quá 2 lần nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).
Đặc điểm dược động học
Hấp thu
Sau truyền tĩnh mạch ciprofloxacin nồng độ thuốc trong huyết thanh đạt đến mức tối đa trung bình vào cuối giai đoạn truyền. Dược động học của ciprofloxacin là tuyến tính với liều thuốc cho đến liều 400mg theo đường truyền tĩnh mạch.
Phân bố
Kha năng gắn kết với protein của Ciprofloxacin là thấp (20 - 30%). và thuốc có mặt trong huyết tương phần lớn là dạng không ion hoá. Ciprofloxacin có thể khuyếch tán tự do ra bên ngoài thành mạch. Thể tích phân bố thuốc ở mức ồn định là 2 -3 L/kg thể trọng cơ thể cho thấy ciprofloxacin có thể thâm nhập vào các mô và đạt đến nồng độ vượt trên nồng độ tương ứng trong huyết thanh.
Chuyển hoá
Đã xác định có một lượng nhỏ 4 chất chuyển hoá gồm: desethyleneciprofloxacin (MI]), sulphociprofloxacin (M 2) oxocirpofloxacin (M 3), và formylciprofloxacin (M 4). Trên in vitro các chất chuyển hoá từ M1 đến M3 có hoạt tính kháng khuẩn tương tự hoặc thấp hơn hoạt tính kháng khuẩn của acid nalidixic M4 hiện diện với lượng nhỏ nhất có hoạt tính kháng khuẩn trên in vitro tương đương norfloxacin.
Thải trừ
Ciprofloxacin được chuyên hoá chủ yếu dưới dạng không chuyền hoá qua thận và một lượng nhỏ hơn ngoài.
ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN
Bảo quản tránh ánh sáng. Không bảo quản trong tủ lạnh.
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C (dưới 86°F).
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
