THÀNH PHẦN
Mỗi viên bao phim chứa:
Metformin HCl 500 mg
Tá dược vừa đủ 1 viên
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu
Sau khi uống một liều Metformin Stada 500mg, nồng độ tối đa (Tmax) đạt được sau 2, 5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của liều 500 mg hoặc 850 mg viên bao phim Metformin Hydroclorid là xấp xỉ 50 – 60% trong các người khỏe mạnh. Sau khi uống một liều Metformin thì phần không hấp thu tìm được trong phân là 20-30%.
Sau khi uống, sự hấp thu Metformin Hydroclorid không hoàn toàn và có thể bão hòa. Người ta cho rằng động học hấp thu của Mmetformin là không tuyến tính.
Phân bố
Metformin liên kết của với protein huyết tương không đáng kể. Metformin lọt được vào hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn nồng độ đỉnh trong huyết tương và xuất hiện cùng thời gian. Các tế bào hồng cầu hầu như đại diện cho sự phân bố trong ngăn thứ hai. Thể tích phân bố trung bình của sự phân bố (Vd) vào khoảng 63 và 267 lít.
Chuyển hóa
Metformin được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi. Cho đến nay không xác định được chất chuyển hóa nào trong người.
Loại trừ
Thanh thải thận của Metformin là trên 400 ml/phút, chứng tỏ rằng Metformin được loại trừ bằng lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. Sau khi uống một liều Metformin, nửa đời loại trừ biểu kiến cuối cùng là xấp xỉ 6, 5 giờ. Khi chức năng thận bị suy giảm, sự thanh thải thận bị giảm tương ứng với thanh thải Creatinin và do đó, nửa đời cuối cùng bị kéo dài ra. dẫn đến nồng độ Metformin trong huyết tương tăng.
CHỈ ĐỊNH
Metformin HCl được chỉ định điều trị tiểu đường týp 2 (tiểu đường không phụ thuộc insulin) trong:
Đơn trị: kết hợp với ăn kiêng và tập thể dục hoặc với bệnh nhân tăng đường huyết không kiểm soát được bằng chế độ ăn kiêng.
Phối hợp: Metformin HCl có thể được sử dụng phối hợp với:
Các thuốc trị tiểu đường nhóm sulfonylurea và thiazolidinedion bên cạnh việc tập thể dục và ăn kiêng ở những bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết một cách hoàn toàn khi chỉ sử dụng đơn trị các thuốc này.
Glyburid hoặc glipizid trong điều trị khởi đầu ở bệnh nhân tiểu đường týp 2 khi chứng tăng đường huyết không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục hoặc điều trị bước 2 ở những bệnh nhân không đáp ứng hoàn toàn trong kiểm soát tăng đường huyết với chế độ ăn kiêng, tập thể dục và khởi đầu điều trị với thuốc trị tiểu đường nhóm sulfonylurea hoặc metformin HCl.
Rosiglitazon trong điều trị tiểu đường týp 2 ở những bệnh nhân không đáp ứng hoàn toàn trong kiểm soát đường huyết với liều đơn trị của metformin HCl hoặc đã sử dụng metformin HCl và rosiglitazon liều riêng lẻ.
Metformin HCl có thể được sử dụng kết hợp trong điều trị ở bệnh nhân tiểu đường týp 2 đã điều trị bằng insulin nhằm cải thiện sự kiểm soát đường huyết và/hoặc làm giảm liều dùng cần thiết của insulin để kiểm soát đường huyết một cách tối ưu nhất.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Nhạy cảm với metformin HCl hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc
Tiểu đường thể ceton acid, tiểu đường tiền hôn mê.
Suy thận hoặc rối loạn chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút).
Tình trạng cấp tính với khả năng chức năng thận thay đổi như là: sự mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc.
Đường dùng tĩnh mạch của những tác nhân kỵ iod.
Những bệnh cấp tính và mãn tính có thể dẫn đến thiếu oxy mô cơ như là: suy tim hoặc suy hô hấp, nhồi máu cơ tim gần đây.
Suy gan, nhiễm độc rượu cấp, chứng nghiện rượu.
Phụ nữ cho con bú.
LIỀU DÙNG
Metformin STADA® 500 mg được dùng bằng đường uống, cùng với bữa ăn hoặc sau khi ăn.
Liều khởi đầu:
Người lớn (từ 17 tuổi trở lên) chưa dùng insulin hoặc thuốc tiểu đường nhóm sulfonylurea: 1 viên x 2 lần/ngày, vào buổi sáng và tối.
Trẻ em hoặc thanh thiếu niên (từ 10 - 16 tuổi): 1 viên x 2 lần/ngày, vào buổi sáng và tối.
Liều duy trì cho người lớn và trẻ em hoặc thanh thiếu niên:
Sau khi dùng liều khởi đầu là 1 viên x 2 lần/ngày, liều dùng có thể được tăng thêm 1 viên/ngày, mỗi tuần tăng một lần cho đến khi nồng độ glucose huyết lúc đói đạt được như mong muốn (VD: <140 mg/dl) hoặc liều dùng lên đến 4 viên/ngày.
TÁC DỤNG PHỤ
Những tác dụng phụ trên đường tiêu hóa như tiêu chảy, buồn nôn, nôn ói, đầy hơi, khó tiêu, và khó chịu vùng bụng (ví dụ chướng bụng, chuột rút hoặc đau).
Hạ đường huyết, những ảnh hưởng trên hệ thống tạo máu, phản ứng da, nhiễm acid lactic, hệ thần kinh trung ương (ví dụ nhức đầu, lo âu, choáng váng, mệt mỏi).
THẬN TRỌNG
Nhiễm acid lactic: Tình trạng nhiễm acid lactic thì hiếm nhưng nghiêm trọng (tử vong cao nếu không điều trị kịp thời). Nếu có nghi ngờ về chuyển hóa, nên ngừng sử dụng metformin HCl và bệnh nhân nên được đưa đi bệnh viện ngay lập tức.
Chức năng thận: Vì metformin HCl được bài tiết qua thận, nên kiểm tra nồng độ creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị và lặp lại thường xuyên: Ít nhất hàng năm ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Ít nhất từ 2 đến 4 lần trong 1 năm ở những bệnh nhân có nồng độ creatinin huyết tương cao hơn giới hạn bình thường và ở những bệnh nhân lớn tuổi.
Trong phẫu thuật: Nên ngừng metformin HCl 48 giờ trước khi phẫu thuật không cấp thiết với cách gây tê thông thường.
Thận trọng khác: Tất cả những bệnh nhân nên tiếp tục sử dụng chế độ ăn kiêng với sự phân bổ carbohydrat thường dùng trong ngày. Ở những bệnh nhân thừa cân nên tiếp tục sử dụng chế độ ăn kiêng hạn chế năng lượng. Những test kiểm tra đường huyết thông thường nên được thực hiện thường xuyên. Sử dụng metformin HCl đơn trị sẽ không gây ra chứng hạ đường huyết, mặc dù vậy nên thận trọng khi sử dụng kết hợp với insulin hoặc các thuốc sulfonylurea.
PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ có thai
Khảo sát sự tồn tại của metformin HCl trên nhau thai chứng tỏ rằng có 1 phần thuốc qua được hàng rào nhau thai. Khi nồng độ glucose trong máu ở mẹ bất thường trong suốt thời gian mang thai có thể kết hợp gây nguy cơ cao bất thường bẩm sinh, hầu hết những chuyên gia khuyến cáo rằng nên sử dụng insulin trong thời kỳ mang thai để duy trì tốt nhất nồng độ glucose trong máu.
Phụ nữ cho con bú
Ở người, chưa rõ metformin HCl có được phân bố vào sữa mẹ hay không, việc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc tùy thuộc vào mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ. Nếu ngưng dùng metformin HCl và chế độ ăn uống không kiểm soát mức đường huyết thỏa đáng nên tiến hành điều trị bằng insulin.
TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI VẬN HÀNH TÀU XE VÀ MÁY MÓC
Sử dụng metformin HCl đơn trị không gây hạ đường huyết và vì thế không ảnh hưởng trên tình trạng lái xe và vận hành máy móc.
Tuy nhiên bệnh nhân cần được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng metformin HCl kết hợp với các thuốc trị tiểu đường khác (các sulfonylurea, insulin, repaglinid)
QUÁ LIỀU
Tình trạng hạ đường huyết chưa thấy với liều điều trị của metformin HCl lên tới 85 g, mặc dù tình trạng nhiễm acid lactic có thể xảy ra trong một số trường hợp. Quá liều cao hoặc kết hợp với những nguy cơ cao của metformin HCl có thể dẫn đến nhiễm acid lactic. Nhiễm acid lactic cần được cấp cứu và phải được điều trị trong bệnh viện. Phương pháp có hiệu quả nhất để loại bỏ lactat và metformin HCl là thẩm phân máu.
BẢO QUẢN
Bảo quản thuốc ở nơi khô mát, dưới 30°C, tránh ánh sáng.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
