THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén chứa:
Sulfamethoxazol............400mg
Trimethoprim..................80mg
Tá dược vđ......................1 viên.
DƯỢC LỰC HỌC
Sulfamethoxazole là một sulfamid phối hợp vớitrimethoprim là kháng sinh tổng hợp dẫn xuất pyrimidin. Hai chất này thường phối hợp với nhau theo tỉ lệ 1 trimethoprim và 5 sulfamethoxazol.
Sự phối hợp này tạo tác dụng hiệp đồng tăng cường làm tăng hiệu quả điều trị và giảm kháng thuốc.
Sulfamethoxazole tan trong lipid mạnh và có thể tích phân bố nhỏ hơn trimethoprim. Khi phối hợp Trimethoprim với sulfamethoxazol theo tỉ lệ 1:5 thì sẽ đạt được nồng độ trong huyết tương với tỉ lệ 1: 20, đây là tỉ lệ tối ưu cho tác dụng của thuốc.
Sulfamethoxazole hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng cao, đạt nồng độ trong huyết xấp xỉ đường tiêm tĩnh mạch. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể cả dịch não tuỷ.
Sulfamethoxazole chuyển hoá ở gan và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng nguyên vẹn và dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải 9 – 11 giờ ở người bình thường và kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi uông, cả trimethoprim và sulfamethoxazol được hấp thu nhanh và có sinh khả dụng cao. Sau khi uông 2 giờ với liều 800 mg sulfamethoxazol và 160 mg trimethoprim, nồng độ huyết thanh trung bình của trimethoprim là 2,5 mg/lít và của sulfamethoxazol là 40-50 mg/lít. Nồng độổn định của trimethoprim là 4 - 5 mg/lít, của sulfamethoxazol là 100 mg/lít sau 2 - 3 ngày điều trị với 2 liều mỗi ngày. Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch trung bình đạt các nồng độ xấp xỉ như trên.
Nửa đời của trimethoprim là 9 - 10 giờ, của sulfamethoxazol là 11 giờ. Vì vậy cho thuốc cách nhau 12 giờ là thích hợp. Tỷ lệ 1:5 giữa trimethoprim và sulfamethoxazol thích hợp nhất cho viên nén. Tuy nhiên trong huyết thanh, tỷ lệ này là 1:20 do trimethoprim khuếch tán tốt hơn ra ngoài mạch máu, đi vào trong các mô. Trimethoprim đi vào trong các mô và các dịch tiết tốt hơn sulfamethoxazol. Nông độ thuốc trong nước tiểu cao hơn 150 lần nồng độ thuốc trong huyết thanh.
CHỈ ĐỊNH
Điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng, nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính tái phát ở nữ trưởng thành, viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
Đợt cấp viêm phế quản mạn, viêm phổi cấp ở trẻ em, viêm tai giữa cấp ở trẻ em, viêm xoang má cấp ở người lớn, viêm phổi do Pneumocystis carinii.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: lỵ trực khuẩn, thương hàn.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương; người bệnh được xác định thiếu máu nguyên hồng cầu không lồ do thiếu acid folic; mẫn cảm với sulfonamid hoặc với trimethoprim; trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi.
TÁC DỤNG PHỤ
Hay gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Sốt; Tiêu hóa: Buồn non, non, ia chảy, viêm lưỡi.
Da: Ngứa, ngoại ban.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết.
Da: Mày đay.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh.
Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầukhông lồ, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu.
Thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Biểu hiện: Chán ăn, buồn nôn, nôn, đau đầu, bất tỉnh. Loạn tạo máu và vàng da là biểu hiện muộn của dùng quá liều. Ức chế tủy.
Xử trí: Gây nôn, rửa dạ dày. Acid hóa nước tiêu để tăng đào thải trimethoprim. Nếu có dấu hiệu ức chế tủy, người bệnh cần dùng leucovorin (acid folinic) 5 – 15 mg/ngay cho đến khi hồi phục tạo máu.
BẢO QUẢN
Thuốc Trimeseptol nên được bảo quản ở nhiệt độ 30°C, tránh ẩm và tránh ánh sáng.
Thời gian bảo quản của thuốc là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
