1. Hấp thu
- Đường uống: gây nhiều tác dụng phụ không được dùng
- Đường tiêm bắp: tác dụng sau 5 - 15 phút, kéo dài 60 - 90 phút
- Tiêm tĩnh mạch: tác dụng tối đa đạt sau 10 giây - 3 phút, tác dụng kéo dài 10 - 20 phút, thời gian bán hủy 2 giờ.
Thuốc đào thải qua gan 90%, qua thận 10%
2. Nồng độ tác dụng
+ Nồng độ tác dụng 1,5 - 5 mg/ml, đạt được khi tiêm tĩnh mạch liều bắt đầu 1,5 mg/kg cân nặng và truyền liên tục với liều 5 mg/kg/phút (2,5 mg/phút cho người nặng 50 kg).
+ Độc tính xảy ra khi nồng độ trong máu đạt > 5 mg/ml
+ Lidocain không có tác dụng ở 20% bệnh nhân
3. Chỉ định
+ Ngoại tâm thu thất (tối ưu)
+ Nhịp nhanh thất (tối ưu)
+ Nhanh thất do ngộ độc digitalis hoặc sau shock điện
+ Ngừng tim do rung thất (điều trị hỗ trợ)
+ Nhịp nhanh nhĩ (kém)
4. Chống chỉ định
+ Nhạy cảm với các thuốc gây tê loại amid
+ Hội chứng Adam - Stocker hoặc block xoang nhĩ, block nhĩ thất nặng
+ Nhịp chậm xoang kèm theo thoát thất
+ Rung nhĩ với QRS dẫn truyền lệch hướng, vì lidocain làm tăng dẫn truyền qua nút nhĩ thất có thể gây nhanh thất
+ Bệnh gan (thuốc chuyển hóa ở gan)
+ Suy tim ứ huyết
+ Bệnh thận, giảm thể tích tuần hoàn hay choáng (thuốc bài tiết qua thận)
5. Tác dụng phụ và độc tính
Xuất hiện khi dùng > 200 - 300 mg/giờ, viêm tắc tĩnh mạch có thể thấy ở chỗ tiêm.
+ Hệ thần kinh: chóng mặt, nặng đầu, vật vã, khoái cảm, lờ đờ, ù tai, mắt mờ, nhìn đôi, khó thở, nôn, nhạy cảm với nóng, lạnh tê, giật cơ hoặc rung cơ, co giật, ngất, suy thở hoặc ngừng thở.
+ Tim mạch: ít bị ảnh hưởng, liều cao có thể gây hạ huyết áp, choáng, nhịp chậm, block nhĩ thất hoàn toàn, block xoang nhĩ, ngừng tim.
6. Điều trị ngộ độc
+ Nếu phản ứng nặng phải ngừng ngay thuốc, hồi sức cấp cứu
+ Nếu co giật dùng bacbiturat tác dụng ngắn, liều nhỏ 0,1 - 0,2 g natri thiopental (pentotal) hoặc 5 - 10 mg diazepam tiêm tĩnh mạch.
+ Nếu đang gây mê dùng một loại thuốc giãn cơ tác dụng ngắn
7. Tương tác thuốc
+ Khi dùng cùng procainamid hoặc quinidin dù ít cũng xảy ra nhạy cảm chéo. Tăng kích thích thần kinh trung ương, buồn nôn, ảo thị.
+ Lidocain kéo dài tác dụng của thuốc giãn cơ
+ Propranolol làm tăng tác dụng độc của lidocain
8. Liều dùng
+ Tiêm tĩnh mạch trực tiếp: liều đầu 50 - 100 mg không pha loãng, tốc độ 25 - 50 mg/phút. Nếu cần có thể tiêm lần 2 sau 5 phút, không dùng quá 200 - 300 mg/giờ.
+ Truyền tĩnh mạch liên tục: dùng duy trì sau xóa ngoại tâm thu thất, nhanh thất, sau tiêm mạch. Pha 2 g lidocain (50 ml) với 450 ml glucose, 1 ml chứa 4 mg truyền tốc độ 1 - 4 mg/phút (1 ml = 20 giọt) tương đương 20 - 50 mg/kg, với người 70 kg liều cao hơn có thể gây ngộ độc.
20 giọt cung cấp 4 mg/phút
15 giọt cung cấp 3 mg/phút
10 giọt cung cấp 2 mg/phút
5 giọt cung cấp 1 mg/phút
Thường chỉ cần truyền trong vòng 24 giờ, nếu nhồi máu cơ tim cấp có thể truyền nhiều ngày, phải theo dõi điện tim tránh ngộ độc.
Cần ngừng truyền khi nhịp tim bệnh nhân đã ổn định hoặc có dấu hiệu ngộ độc.
+ Tiêm bắp: 200 - 300 mg vào cơ delta
+ Uống: viên 250 mg, uống 500 mg cùng thức ăn, tác dụng sau 30 - 90 phút kéo dài 5 giờ.
9. Chế phẩm
+ Lidocain (cylocain) dùng trong điều trị chống loạn nhịp, khác với loại dùng để gây tê (không có adrenalin và chất sát trùng).
+ Lọ 25 ml hoặc 50 ml (dùng một lần) để pha dịch truyền, 1 ml có 40 mg vậy lọ 25 ml = 1 g và lọ 50 ml = 2 g.
+ ống 5 ml tiêm bắp, 1 ml chứa 100 mg (5 ml = 500 mg)
+ ống 1 ml chứa 40 mg, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch
+ Viên 250 mg uống 2 viên/ngày