Hướng dẫn sử dụng thuốc Alendronate

Dược lực học của Alendronate

Alendronat là một bisphosphonat gắn kết vào khoáng chất của xương và ức chế chuyên biệt hoạt tính của tế bào hủy xương. Alendronat ức chế sự hủy xương mà không tác dụng trực tiếp lên quá trình hình thành xương, mặc dù quá trình này bị giảm do quá trình hủy xương và quá trình hình thành xương thường đi cùng nhau trong suốt quá trình sống của xương.

Dược động học của Alendronate

Giống như các thuốc nhóm bisphosphonat khác, alendronat được hấp thu với một lượng nhỏ sau khi uống. Hấp thu giảm bởi thức ăn, đặc biệt các thức ăn có chứa canxi hoặc các ion đa hóa trị khác. Sinh khả dụng khoảng 0,4% khi dùng thuốc nửa giờ trước khi ăn, giảm từ 0,7% trong bữa ăn nhanh, hấp thu không đáng kể khi dùng thuốc 2 giờ sau bữa ăn. Thuốc kết hợp với khoảng 78% protein huyết tương. Không thấy bisphosphonat bị chuyển hóa. Khoảng 1/2 lượng hấp thu được thải trừ qua nước tiểu, phần còn lại được tích lũy lâu dài trong xương.

Chỉ định của Alendronate

Bệnh loãng xương:

Điều trị và ngăn ngừa loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh.
Điều trị loãng xương ở nam giới.
Điều trị loãng xương do dùng thuốc kháng viêm corticosteroid dài ngày.

Bệnh Paget ở xương (viêm xương biến dạng).

Chống chỉ định của Alendronate

Bất thường ở thực quản làm trì hoãn tháo rỗng thực quản như bị hẹp hoặc không giãn môn vị thực quản.
Không thể đứng hoặc ngồi thẳng đứng trong ít nhất 30 phút.
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Hạ canxi máu.

Thận trọng lúc dùng Alendronate

Alendronat không nên dùng cho bệnh nhân có bất thường về thực quản hoặc các yếu tố khác có thể gây trì hoãn sự tháo rỗng thực quản, không thể đứng hoặc ngồi thẳng đứng trong ít nhất 30 phút. Thuốc nên dùng thận trọng ở bệnh nhân có bất thường về đường tiêu hóa trên. Để giảm nguy cơ phản ứng thực quản:

Bệnh nhân cần được thông báo phải uống viên alendronat với nhiều nước (không ít hơn 200 ml), giữ ở tư thế thẳng đứng (đứng hoặc ngồi). Tránh uống nước khoáng có nồng độ canxi cao.
Nên uống thuốc lúc sáng sớm, khi dạ dày rỗng, trước bữa ăn sáng và thuốc khác ít nhất 30 phút.
Bệnh nhân nên giữ ở tư thế thẳng đứng sau khi uống thuốc và không nên nằm trước khi ăn bữa đầu tiên trong ngày.
Không nên uống alendronat vào giờ đi ngủ, hoặc trước khi dậy trong ngày.
Trước khi bắt đầu dùng alendronat, nên điều trị hạ canxi huyết, cũng như những rối loạn khác ảnh hưởng đến chuyển hóa khoáng chất như sự thiếu hụt vitamin D hoặc suy tuyến cận giáp; canxi huyết thanh ở những đối tượng này cần được theo dõi trong suốt quá trình điều trị.

Phụ nữ có thai

Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Alendronat chỉ sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích vượt trội nguy cơ tiềm tàng đối với bà mẹ và bào thai.

Phụ nữ cho con bú

Chưa biết alendronat có thải trừ qua sữa mẹ hay không, nên thận trọng khi dùng alendronat cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác của Alendronate

Ranitidin tiêm tĩnh mạch làm tăng gấp đôi sinh khả dụng đường uống của alendronat. Chưa biết ý nghĩa lâm sàng của sự tăng sinh khả dụng và gia tăng những yếu tố tương tự sẽ diễn ra ở bệnh nhân dùng thuốc đối kháng thụ thể H₂.

Ở người khỏe mạnh, dùng prednisone uống (20 mg x 3 lần/ngày trong 5 ngày) không gây ra thay đổi lâm sàng có ý nghĩa đối với sinh khả dụng đường uống của alendronat (sự gia tăng có ý nghĩa là thay đổi từ 20 đến 44%).

Sản phẩm chứa canxi các ion dương đa hóa trị khác cản trở sự hấp thu alendronat.

Tác dụng không mong muốn của Alendronate

Giống như các thuốc nhóm bisphosphonat khác, triệu chứng tiêu hóa như đau bụng, khó tiêu, tiêu chảy hoặc táo bón là những tác dụng phụ thường gặp nhất khi uống alendronat. Tìm biện pháp chăm sóc nếu có các triệu chứng như chứng khó nuốt, vừa mới ợ nóng hay ợ nóng nhiều lần, nuốt đau, hoặc đau dưới xương ức. Nếu có phản ứng nặng ở thực quản như viêm thực quản, xói mòn, loét và hẹp thực quản, nên ngưng điều trị. Loét tiêu hóa cũng được báo cáo.

Liều lượng và cách dùng của Alendronate

Cách dùng:

Alendronat được dùng uống, không ngậm hay nhai, chỉ uống thuốc vào lúc sáng sớm, uống với một ly nước đầy ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống, hoặc dùng một thuốc khác trong ngày.

Liều lượng:

Chứng loãng xương:

Trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh: 10 mg/ngày hoặc 70 mg/ lần/tuần.
Ngăn ngừa loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh: 5 mg/ ngày hoặc 35 mg/lần/tuần.
Điều trị loãng xương ở nam giới: 10 mg/ngày hoặc 70 mg/lần/tuần.
Điều trị loãng xương do dùng thuốc kháng viêm corticosteroid dài ngày: 5 mg/ngày. Phụ nữ sau mãn kinh không dùng HRT nên dùng 10 mg/ngày.

Bệnh Paget của xương: Liều dùng của người lớn là 40 mg/lần/ngày trong 6 tháng. Điều trị lặp lại nếu cần sau khi đã điều trị hơn 6 tháng.

Quá liều và xử trí của Alendronate

Triệu chứng:

Hạ canxi huyết, hạ phosphat huyết, và tác dụng phụ ở đường tiêu hóa trên như đau dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, viêm dạ dày, hoặc loét có thể gây ra do quá liều.

Xử trí:

Không có biện pháp đặc trị khi quá liều alendronat. Nên uống sữa hoặc các thuốc kháng acid để gắn kết với alendronat. Do nguy cơ kích ứng thực quản và nôn không giảm, bệnh nhân nên giữ tư thế thẳng đứng. Sự thẩm tách không có lợi.