Dung môi bào chế thuốc

I, Dung môi đồng tan với nước

Một số dung môi đồng tan với nước như ethanol, glycerin, các PG 300, 400 thường được dùng phối hợp với nước cất tạo ra các hỗn hợp dung môi dùng trong một số công thức thuốc tiêm. Hỗn hợp dung môi được lựa chọn trong các trường hợp cần

• Làm tan độ tan của dược chất ít tan trong nước
• Hạn chế quá trình thủy phân đối với các dược chất dễ bị phân hủy trong nước nhất là khi tiệt khuẩn chế phẩm ở nhiệt độ cao

Tuy nhiên các dung môi đồng tan với nước có thẻ gây kích ứng tại nơi tiêm hoặc làm tăng độc tính của thuốc đặc biệt là dùng với một lượng lớn hoặc nồng độ cao do đó phải thử nghiệm cẩn thận khi lựa chọn các dung môi này làm dung môi trong một số công thức thuốc tiêm

• Ethanol

Ethanol dùng làm dung môi pha thuốc tiêm phải là loại mới cất và trung tính. Ethanol có tác dụng sinh học riêng một dung dịch tiêm có nồng độ ethanol cao sẽ gây đao và có thể gây hoại tử mô nơi tiêm, Vì vậy hàm lượng ethanol dùng làm hỗn hợp dung môi trong một công thức thuốc tiêm không vượt quá 15%

• Propylen glycol

PG có khả năng hòa tan nhiều dược chất ít tan hoặc không tan trong nước đồng thời có tác dụng ổn định dung dịch tiêm hạn chế thủy phân dược chất khi tiệt khuẩn bằng nhiệt, hơn nữa PG tương đối ít đọc do được chuyển hóa và thải trừ nhanh ra khỏi cơ thể vì thế PG được dùng phối hợp là dung môi trong khá nhiều công thức thuốc tiêm. Nhưng cần lưu ý là PG có thể gây kích ứng mạnh tại chỗ tiêm đặc biệt là tiêm bắp và tiêm dưới da

• Glycerin

Glycerin thường được dùng phối hợp với các alcol và nước để làm tăng độ tan của dược chất ít tan trong nước và dễ bị thủy phân trong môi trường nước thường dung với tỷ lệ dưới 15%

• Polyetylen glycol

PEG 300, PEG 400 được dùng phối hợp làm dung môi để pha thuốc tiêm cho một số dược chất hay một hỗn hợp dung môi dùng để làm tăng độ tan của dược chất vừa ổn định chế phẩm. Khi dùng PEG là dung môi pha thuốc tiêm, PEG có thể bị phân hủy tạo formandehyd trong quá trình tiệt khuẩn chế phẩm bằng nhiệt làm tăng độ độc của thuốc tiêm

II, Dung môi không đồng tan với nước

Nhiều dược chất như hormon, vitamin tan trong dầu không tan trong nước hay trong các hỗn hợp dung môi đồng tan trong nước nhưng lại tan tốt trong dầu thực vật và một số este.

Để pha dung dịch thuốc tiêm có dược chất thực tế không tan trong nước nhưng tan trong dầu người ta dùng dầu thực vật, etyl oleat, bezyl, benzoat làm dung môi pha thuốc tiêm. Sử dụng dầu làm dung môi pha thuốc tiêm còn giúp tạo ta các chế phẩm thuốc tiêm có tác dụng kéo dài. Do sau khi tiêm dược chất phải qua quá trình khuếch tán từ pha dầu sang pha nước của mô quanh vị trí tiêm hòa tan lại vào pha nước rồi mới được hấp thu. Thuốc tiêm dầu chỉ được tiêm bắp tuyệt đối không được tiêm vào mạch máu như tiêm truyền tĩnh mạch. Nếu tiêm vào mạch máu sẽ gây tai biến tắc mạch do dầu không trộn lẫn được với máu