✴️ Triprolidin Hydroclorid
Tên chung quốc tế: Triprolidine hydrochloride
Mã ATC: R06A X07
Loại thuốc: Kháng histamin thế hệ 1.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén triprolidin 2,5 mg hoặc viên triprolidin 2,5 mg + pseudoephedrin 60 mg .
Siro triprolidin 0,25 mg/ml hoặc dạng siro triprolidin 1,25 mg + pseudoephedrin 30 mg/ml.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Triprolidin hydroclorid, một dẫn chất của propylamin, là một thuốc kháng histamin thế hệ 1. Triprolidin ức chế tác dụng của histamin do ức chế thụ thể H1, cũng có tác dụng gây buồn ngủ nhẹ và kháng muscarin.
Sau khi uống, thuốc được hấp thu ở ống tiêu hóa và chuyển hóa ở gan, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Tác dụng xuất hiện 15 đến 60 phút sau khi uống thuốc và kéo dài từ 4 đến 6 giờ. Một nửa liều uống vào được carboxyl hóa và được đào thải theo nước tiểu. Nửa đời của thuốc là 3 - 5 giờ hoặc hơn. Thuốc qua phân bố vào sữa mẹ.
Triprolidin được dùng theo đường uống để điều trị triệu chứng một số bệnh dị ứng và thường được phối hợp với một số thuốc khác để điều trị ho, cảm lạnh. Ngoài ra thuốc cũng được dùng tại chỗ ngoài da, tuy nhiên có nguy cơ gây mẫn cảm.
Chỉ định
Điều trị các triệu chứng của dị ứng như mày đay, viêm mũi dị ứng, ngứa. Triprolidin và pseudoephedrin hydroclorid thường được kết hợp để điều trị viêm mũi. Triprolidin cũng có mặt trong nhiều chế phẩm chữa triệu chứng ho và cảm lạnh.
Chống chỉ định
Dị ứng với triprolidin hoặc với bất cứ thành phần nào của chế phẩm.
Cơn hen cấp.
Glôcôm góc đóng.
Đang được điều trị bằng thuốc ức chế monoaminoxydase hoặc mới ngừng dùng thuốc này chưa được hai tuần (nếu dùng triprolidin phối hợp với pseudoephedrin).
Trẻ em dưới 4 tháng tuổi.
Thận trọng
Cần thận trọng khi dùng triprolidin cho người bị suy gan nặng do nguy cơ tăng gây buồn ngủ.
Cần thận trọng khi dùng triprolidin cho người bị suy thận và phải giảm liều.
Do có tác dụng kháng muscarin nên cần phải thận trọng khi dùng cho người bị phì đại tuyến tiền liệt, bí tiểu tiện, glôcôm góc đóng và hẹp môn vị tá tràng.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người bị động kinh do đôi khi gây co giật. Cần tránh uống rượu khi dùng thuốc vì làm tăng buồn ngủ.
Trẻ nhỏ và người trên 60 tuổi dễ bị các tác dụng phụ của thuốc (ức chế thần kinh trung ương và hạ huyết áp) và các triệu chứng thường nặng hơn nên khi dùng phải thận trọng.
Cần thận trọng khi dùng dạng phối hợp triprolidin với pseudoephedrin cho người tăng huyết áp, có bệnh tim, cường giáp, đái tháo đường, gây mê bằng thuốc mê halogen bay hơi.
Thuốc có tác dụng gây ngủ nên ảnh hưởng đến người điều khiển xe, vận hành máy …
Phải ngừng uống triprolidin 4 ngày trước khi làm phản ứng dị ứng bì.
Thời kỳ mang thai
Không thấy có dị dạng thai hoặc độc lên thai ở một số phụ nữ mang thai dùng triprolidin. Tuy nhiên dữ liệu về tác dụng của thuốc trên phụ nữ mang thai còn ít, chưa đủ để kết luận.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc được bài tiết qua sữa; nồng độ thuốc trong sữa xấp xỉ nồng độ trong huyết tương. Không dùng cho phụ nữ cho con bú. Nếu bắt buộc phải dùng thì phải ngừng cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR > 1/100:
Toàn thân: Buồn ngủ, nhức đầu, mệt mỏi, phối hợp kém.
It gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Mắt: Nhìn mờ.
Tiết niệu: Bí tiểu tiện, tiểu tiện ít.
Tiêu hoá: Khô miệng, mũi, họng.
Toàn thân: Cảm giác tức ngực.
Các tác dụng này là do tác dụng kháng muscarinic của thuốc.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết.
Huyết áp: Tụt huyết áp tư thế.
Thính giác: Ù tai.
Toàn thân: Phản ứng dị ứng và miễn dịch chéo với các thuốc khác.
Hệ thần kinh trung ương: Hưng cảm, bị kích thích, nhất là ở trẻ nhỏ gây mất ngủ, quấy khóc, tim nhanh, run đầu chi, co giật. Làm xuất hiện cơn động kinh ở người có tổn thương khu trú trên vỏ não.
Hướng dẫn xử trí ADR
Uống nhiều nước hoặc ngậm đá, ngậm kẹo để làm giảm khô miệng.
Cà phê hoặc chè làm giảm chứng buồn ngủ.
Ngừng thuốc hoặc thay bằng các thuốc kháng histamin thế hệ 2 nếu các triệu chứng nặng và kéo dài.
Liều lượng và cách dùng
Phải uống thuốc lúc no để giảm kích thích lên ống tiêu hóa.
Liều dùng tùy thuộc vào đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân và nên hỏi ý kiến thầy thuốc khi dùng cho trẻ từ 4 tháng tuổi đến 6 tuổi. Liều dùng thông thường như sau:
Người lớn và trẻ trên 12 tuổi (dùng dạng viên nén): 2,5 mg, 4 - 6 giờ một lần; tối đa là 10 mg/ngày.
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi (dùng dạng siro): 1,25 mg (1 thìa cà phê ), 4 - 6 giờ một lần; tối đa là 5 mg/ngày.
Trẻ em 4 - 6 tuổi (dùng dạng siro): 0,938 mg (3/4 thìa cà phê), 4 - 6 giờ một lần; tối đa là 3,744 mg/ngày.
Trẻ em 2 - 4 tuổi (dùng dạng siro): 0,625 mg (1/2 thìa cà phê), 4 - 6 giờ/lần; tối đa là 2,5 mg/ngày.
Trẻ từ 4 tháng tuổi đến 2 tuổi (dùng dạng siro): 0,313 mg (1/4 thìa cà phê); 4 - 6 giờ một lần; tối đa là 1,25 mg/ngày ( 5 ml).
Khi dùng chế phẩm phối hợp triprolidin hydrochlorid với thuốc khác (ví dụ, với pseudoephedrin hydrochlorid) liều dùng được tính như khi dùng triprolidin đơn độc.
Tương tác thuốc
Triprolidin cũng như các thuốc kháng histamin khác, đều làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương như rượu, các barbituric, thuốc ngủ, các opioid, các thuốc an thần và thuốc liệt thần kinh. Không dùng đồng thời các thuốc này với triprolidin.
Các thuốc ức chế monoaminoxydase (IMAO) có thể làm tăng tác dụng kháng muscarin của triprodilin và của thuốc kháng histamin khác.
Thuốc kháng histamin như triprodilin có tác dụng hiệp đồng với các thuốc kháng muscarin như atropin, thuốc chống trầm cảm ba vòng và các hợp chất tương tự.
5-HTP, GABA, lá cỏ ban, melatonin, cây nữ lang làm tăng tác dụng gây ngủ của triprolidin. Cần thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc này.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong đồ bao gói kín, ở nhiệt độ 15 - 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp. Không được để đóng băng dạng siro hoặc dung dịch.
Quá liều và xử trí
Các triệu chứng của quá liều là các triệu chứng hệ thần kinh trung ương bị ức chế hoặc bị kích thích, huyết áp hạ rất thấp, khó thở, co giật, mất ý thức, rất khô ở miệng, mũi, họng.
Xử trí: Ngừng dùng thuốc ngay.
Nếu có thể: gây nôn, uống than hoạt.
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
