THÀNH PHẦN
Methyldopa ………………… 250mg
Tá dược vừa đủ 1 viên.
DƯỢC LỰC
Methyldopa là thuốc kích thích alfa-adrenergic trung ương để làm giảm trương lực giao cảm ngoại vi. Nó có tác dụng giảm hoạt động giao cảm và huỷ receptor adrenergic.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Methydopa hấp thu qua tiêu hoá khoảng 50%. Thuốc xuất hiện tác dụng sau 4 giờ và có thể kéo dài tới 24 giờ.
Phân bố: Thuốc liên kết yếu với protein huyết tương. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.
Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá qua gan lần đầu nên sinh khả dụng theo đường tiêu hoá thấp (khoảng 25%).
Thải trừ: Methydopa được thải trừ qua thận chậm. Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.
CHỈ ĐỊNH
Trong các trường hợp tăng huyết áp khi dùng thuốc khác ít hoặc không có hiệu quả mà dùng methydopa liều nhỏ vẫn có hiệu quả, tương đối an toàn và dung nạp tốt, có thể dùng được cho người suy thận, người mang thai, suy tim trái ( vì giảm thể tích tâm thất trái ).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Viêm gan cấp và xơ gan đang tiến triển.
Rối loạn chức năng gan liên quan đến điều trị bằng methyldopa trước đây.
U tế bào ưa crôm.
Người đang dùng thuốc ức chế MAO.
Phụ nữ cho con bú.
CÁCH DÙNG - LIỀU DÙNG
Cách dùng:
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn
Ðiều trị bắt đầu: Liều dùng bắt đầu thông thường của methyldopa là 250 mg, 2 đến 3 lần trong ngày, trong 48 giờ đầu. Sau đó liều này được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của mỗi người bệnh. Ðể giảm thiểu tác dụng an thần, nên bắt đầu tăng liều vào buổi tối.
Ðiều trị duy trì: Liều dùng thông thường của methyldopa là 0,5 - 2 g/ngày, chia 2 - 4 lần. Liều hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 3 g.
Nên dùng phối hợp thuốc lợi niệu thiazid nếu không khởi đầu điều trị bằng thiazid hoặc nếu tác dụng làm giảm huyết áp không đạt với liều methyldopa 2 g/ngày.
Methyldopa được bài tiết với số lượng lớn qua thận và những người bệnh suy thận có thể đáp ứng với liều nhỏ hơn. Ngất ở người cao tuổi có thể liên quan tới sự tăng nhạy cảm với thuốc hoặc tới xơ vữa động mạch tiến triển. Ðiều này có thể tránh được bằng dùng liều thấp hơn.
Người cao tuổi: Liều ban đầu 125 mg 2 lần mỗi ngày, liều có thể tăng dần. Liều tối đa 2 g/ngày.
Trẻ em: Liều bắt đầu là 10 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 - 4 lần. Liều tối đa là 65 mg/kg hoặc 3 g/ngày.
TÁC DỤNG PHỤ
Khi điều trị bằng methyldopa kéo dài, 10 - 20% số người bệnh có phản ứng Coombs dương tính. Trường hợp này trong một số hiếm hoàn cảnh có thể kết hợp với thiếu máu tan huyết, và khi đó có thể dẫn tới biến chứng chết người.
Thường gặp nhất là tác dụng an thần, ít nhất 30%; chóng mặt, 18% người bệnh dùng thuốc và khô miệng 10% số người dùng thuốc. Nhức đầu khi mới điều trị, sau hết hẳn (10%).
Thường gặp: Toàn thân: Nhức đầu, chóng mặt, sốt. Tuần hoàn: Hạ huyết áp tư thế, hạ huyết áp khi đứng, phù. Thần kinh trung ương: An thần. Nội tiết: Giảm tình dục. Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Hô hấp: Ngạt mũi.
Ít gặp: Toàn thân: Suy nhược. Thần kinh: Giảm sự nhạy bén trí tuệ, dị cảm. Tâm thần: Ác mộng, trầm cảm.
Hiếm gặp: Máu: Suy tủy xương, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ. Tuần hoàn: Chậm nhịp tim, làm trầm trọng thêm đau thắt ngực, suy tim, hội chứng suy nút xoang. Thần kinh trung ương: Liệt mặt, cử động dạng múa vờn không tự chủ, hội chứng thiểu năng tuần hoàn não, triệu chứng giống Parkinson. Nội tiết: Vô kinh, to vú đàn ông, tiết sữa. Tiêu hóa: Viêm đại tràng, viêm tuyến nước bọt, lưỡi đen, đầy hơi, viêm tụy. Da: Ngoại ban, hoại tử biểu bì nhiễm độc. Gan: Vàng da, viêm gan, hoại tử vi thể từng vùng. Cơ xương: Ðau khớp có hoặc không sưng khớp, đau cơ. Khác: Viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim, bệnh giống lupus ban đỏ.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Nên thận trọng khi methyldopa được dùng đồng thời với các thuốc sau:
Thuốc chữa tăng huyết áp khác: Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp, tăng các phản ứng bất lợi hoặc phản ứng đặc ứng thuốc.
Thuốc gây mê: Phải giảm liều của thuốc gây mê; nếu hạ huyết áp trong khi gây mê có thể dùng thuốc co mạch.
Lithi: Làm tăng độc tính của lithi.
Thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO): Vì gây hạ huyết áp quá mức.
Amphetamin, các thuốc kích thích thần kinh trung ương, thuốc chống trầm cảm 3 vòng:
Vì gây đối kháng với tác dụng chữa tăng huyết áp và mất sự kiểm soát huyết áp.
Thuốc tạo huyết có sắt: Làm giảm nồng độ methyldopa trong huyết tương và làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của methyldopa.
Thuốc tránh thai uống: Vì làm tăng nguy cơ tổn thương mạch máu và gây khó kiểm soát huyết áp.
THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG
Methyldopa cần được sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:
Tiền sử bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan từ trước; suy thận nặng; tiền sử thiếu máu tan huyết; bệnh Parkinson; trầm cảm tâm thần; rối loạn chuyển hóa porphyrin; xơ vữa động mạch não.
Nên định kỳ định lượng hồng bạch cầu và làm test gan trong 6 - 12 tuần đầu điều trị hoặc khi người bệnh bị sốt nhưng không rõ nguyên nhân.
Methyldopa có thể gây buồn ngủ, nên không nên lái xe hoặc đứng máy.
Methyldopa có thể dùng cho người tăng huyết áp do mang thai gây ra. Thuốc không gây quái thai, nhưng trong số trẻ sinh ra từ các bà mẹ đã được điều trị bằng thuốc trong thời gian mang thai, đôi khi có thời kỳ bị hạ huyết áp.
Methyldopa bài tiết vào sữa mẹ, có thể gây nguy cơ đối với trẻ với liều điều trị thường dùng cho người cho con bú. Vì vậy thuốc không nên dùng cho người cho con bú.
BẢO QUẢN
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp, dưới 30 độ C.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
