Esmeron

Liều lượng - Cách dùng

Cũng như các thuốc giãn cơ khác, liều lượng của Esmeron nên thích ứng với mỗi người bệnh. Khi xác định liều dùng cần lưu ý đến phương pháp gây mê, thời lượng dự kiến của cuộc mổ, khả năng tương tác với những thuốc được dùng trước đó và/hoặc trong khi gây mê, cũng như tình trạng của bệnh nhân. Nên sử dụng kỹ thuật kiểm báo giãn cơ thích hợp để đánh giá sự phong bế thần kinh cơ và sự hồi phục.

Các thuốc mê qua đường hô hấp chắc chắn sẽ tăng cường tác dụng giãn cơ của Esmeron. Tuy nhiên tác dụng tăng cường này chỉ trở nên đáng kể về mặt lâm sàng trong gây mê khi thuốc mê bay hơi đã đạt được tại mô những nồng độ cần thiết để tạo nên sự tương tác ấy. Do đó nên điều chỉnh liều của của Esmeron bằng cách cho liều duy trì nhỏ hơn, ở những thời khoảng cách nhau xa hơn hoặc là cho nhỏ giọt

Esmeron tác động chậm hơn trong những phẫu thuật kéo dài (lâu hơn 1 giờ) dưới tác dụng của thuốc mê qua đường hô hấp (xem phần Tương tác thuốc).

Với bệnh người lớn, liều dùng sau đây được sử dụng như là một hướng dẫn chung để đặt nội khí quản và giãn cơ cho các phẫu thuật từ ngắn đến dài.

Đặt nội khí quản :Liều đặt nội khí quản là 0,6 mg rocuronium bromure cho mỗi kg thể trọng.

Liều duy trì : Liều duy trì được khuyến cáo là 0,15 mg cho mỗi kg thể trọng ; trong trường hợp gây mê kéo dài với thuốc mê hô hấp, liều duy trì nên giảm xuống 0,075 đến 0,1 mg rocuronium bromure cho mỗi kg thể trọng.

Tốt nhất chỉ cho liều duy trì khi chiều cao của kích thích đơn đã hồi phục được 25% của kích thích đơn kiểm tra.

Truyền liên tục: Nếu muốn dùng Esmeron truyền tĩnh mạch liên tục thì nên tiêm trước một liều khởi động 0,6 mg rocuronium bromure cho mỗi kg thể trọng và khi giãn cơ bắt đầu hồi phục thì bắt đầu truyền. Tốc độ truyền cần điều chỉnh để duy trì đáp ứng của kích thích đơn (twitch) bằng 10% chiều cao của kích thích đơn kiểm tra.

Ở người lớn, trong gây mê tĩnh mạch, để duy trì giãn cơ ở mức độ này, tốc độ truyền thường ở trong khoảng từ 5-10 mcg.kg-1.Ph-1 và trong gây mê hô hấp từ 5-6 mcg.kg-1.Ph-1. Cần kiểm báo giãn cơ liên tục bởi vì tốc độ truyền phải thay đổi tùy từng bệnh nhân và tùy theo phương pháp gây mê được sử dụng.

Liều dùng ở bệnh nhi :Trẻ em (1-14 tuổi) và nhũ nhi (1-12 tháng) khi được gây mê với halothane sẽ biểu hiện sự nhạy cảm với Esmeron như ở người lớn. Thời gian tiềm phục ở nhũ nhi và trẻ em nhanh hơn ở người lớn. Thời gian tác dụng lâm sàng ở trẻ em ngắn hơn ở người lớn. Chưa có dữ kiện nào để khuyến cáo sử dụng Esmeron cho trẻ sơ sinh (0-10 tháng)

Liều dùng cho người già, có bệnh gan và/hoặc bệnh đường mật và/hoặc bệnh suy thận :
Liều dùng đặt nội khí quản cho bệnh già, bệnh gan và/hoặc bệnh đường mật và/hoặc suy thận là 0,6 mg rocuronium bromure cho mỗi kg thể trọng. Bất kể kỹ thuật gây mê nào được sử dụng, liều duy trì được khuyến cáo cho những bệnh nhân này là 0,075-0,1 mg rocuronium bromure cho mỗi kg thể trọng và tốc độ truyền được khuyến cáo là 5-6 mcg.kg-1.Ph-1 (xem phần Truyền liên tục).

Liều dùng cho những bệnh nhân quá béo và mập phì: Khi sử dụng cho những bệnh nhân quá béo và mập phì (được định nghĩa là những bệnh nhân có thể trọng bằng hoặc lớn hơn 30% thể trọng lý tưởng) liều dùng cần phải giảm có tính đến khối lượng cơ bắp của cơ thể.

Cách dùng: Esmeron được dùng qua đường tĩnh mạch hoặc bằng liều đơn (bolus) hoặc bằng cách truyền tĩnh mạch liên tục (xem phần Hướng dẫn sử dụng).

Chống chỉ định:

Esmeron không được dùng cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với rocuronium hay ion bromure.

Tương tác thuốc:

Những thuốc sau đây đã chứng tỏ là có ảnh hưởng lớn đến tác dụng và/hoặc thời gian tác dụng của những thuốc giãn cơ không khử cực.

Gia tăng tác dụng :

- Thuốc mê :

- halothane, ether, enflurane, isoflurane, methoxyflurane, cyclopropane,

- liều cao thiopental, methohexital, ketamine, fentanyl, γ-hydroxybutyrate, etommidate và propofol.

- Những thuốc giãn cơ không khử cực khác.

- Suxamethonium được dùng trước đó.

- Những thuốc khác :

- kháng sinh : kháng sinh nhóm aminoglycoside và polypeptide, acylamine-penicilline, liều cao của metronidazole,

- các thuốc lợi tiểu, thuốc phong bế β giao cảm, thiamine, IMAO, quinidine, protamine, phong bế α giao cảm, muối magiê.

Giảm tác dụng :

- Neostigmine, edrophonium, pyridostigmine, dẫn xuất của aminopyridine.

- Trước đó có sử dụng thường xuyên và lâu dài corticosteroids, phenytoine hoặc carbamazepine.

- Noradrenaline, azathioprine (chỉ có tác dụng ngắn và giới hạn), theophylline, calci chlorure.

Ghi chú : những liều đơn của các kháng sinh netilmicin, cefuroxime với metronidazole không làm tăng hiệu quả của Esmeron.

Tác dụng phụ:

Không nên sử dụng những máy móc đặc biệt nguy hiểm hoặc lái xe trong vòng 24 giờ sau khi đã hồi phục hoàn toàn khỏi tác dụng giãn cơ của Esmeron.

Những phản ứng quá mẫn : Nói chung đã có những báo cáo về phản ứng quá mẫn đối với các thuốc giãn cơ không khử cực. Mặc dầu những phản ứng này rất ít thấy với Esmeron nhưng cũng cần có những dự phòng để điều trị nếu chúng xảy ra. Đặc biệt trong trường hợp đã có những phản ứng quá mẫn với các thuốc giãn cơ, phải hết sức thận trọng vì đã có báo cáo về vấn đề dị ứng chéo giữa các thuốc giãn cơ.

Sự phóng thích histamine và những phản ứng dạng histamine :

Vì các thuốc giãn cơ được biết là có khả năng phóng thích histamine cả tại chỗ lẫn toàn thân cho nên khi sử dụng các thuốc này phải luôn tính đến khả năng xảy ra những phản ứng như ngứa, nổi mẩn đỏ tại chỗ tiêm và/hoặc những phản ứng toàn thân kiểu histamine (dạng mẫn cảm) như là co thắt phế quãn và những biến đổi về tim mạch.

Mặc dầu người ta có nhận thấy sau một liều đơn, tiêm nhanh 0,3-0,9 mg rocuronium bromure cho mỗi kg thể trọng, lượng histamine trong máu có gia tăng nhẹ nhưng không thấy có báo cáo nào về chứng tim đập nhanh hay hạ huyết áp đáng kể về mặt lâm sàng hoặc các triệu chứng lâm sàng khác của sự phóng thích histamine có liên hệ đến sử dụng Esmeron.

Chú ý đề phòng:

Vì Esmeron làm liệt các cơ hô hấp cho nên cần hỗ trợ thông khí cho những bệnh nhân được dùng thuốc này cho đến khi bệnh nhân có thể tự thở lại đầy đủ.

Những phản ứng quá mẫn với thuốc giãn cơ nói chung đã được báo cáo. Mặc dù phản ứng loại này rất hiếm thấy với Esmeron, luôn luôn phải đề phòng để có thể chữa trị nếu những phản ứng như thế xảy ra (xem phần Tác dụng ngoại ý).

Những liều lớn hơn 0,9 mg rocuronium bromure cho mỗi kg thể trọng có thể làm tăng nhịp tim ; tác dụng này có thể làm phản lại tác dụng làm tim đập chậm của các thuốc mê khác hoặc của sự kích thích phó giao cảm. Chưa có đủ dữ kiện để khuyên dùng Esmeron ở đơn vị chăm sóc tích cực. Thông thường đã có báo cáo về những trường hợp liệt cơ kéo dài sau khi dùng thuốc giãn cơ liên tục, nhất thiết bệnh nhân phải được giảm đau đầy đủ, an thần và kiểm báo dẫn truyền thần kinh-cơ ; hơn nữa phải điều chỉnh cẩn thận liều dùng của giãn cơ, đủ duy trì dưới mức (chưa tới mức) liệt cơ hoàn toàn với sự giám sát của các bác sĩ có kinh nghiệm đã quen thuộc với tác dụng của giãn cơ và quen với những kỹ thuật kiểm báo giãn cơ thích hợp.

Vì Esmeron luôn luôn được dùng chung với các thuốc khác và vì có thể xảy ra sốt cao ác tính trong khi gây mê, cho nên dù không có những chất đã được biết rõ có thể là nguyên nhân của sốt cao ác tính, trước khi bắt đầu cuộc gây mê nào, thầy thuốc lâm sàng cũng cần phải biết các triệu chứng báo hiệu sớm, biết cách xác định và biết điều trị bệnh sốt cao ác tính. Trong những nghiên cứu trên loài vật, Esmeron đã được chứng minh không phải là một yếu tố gây nên sốt cao ác tính.

Những điều kiện sau đây có thể ảnh hưởng đến dược động học và/hoặc dược lực học của Esmeron :

Bệnh gan và/hoặc bệnh đường mật và suy thận :

Vì rocuronium được đào thải qua nước tiểu (tới khoảng 30% trong vòng 12-24 giờ) và một phần cũng được loại qua đường mật cho nên phải được dùng thận trọng cho những bệnh nhân trên lâm sàng có bệnh đáng kể về gan và/hoặc đường mật và/hoặc suy thận. Ở những nhóm bệnh nhân này, đã thấy tác dụng kéo dài của thuốc với những liều dùng 0,6 mg rocuronium bromure trên mỗi kg thể trọng.

Thời gian tuần hoàn kéo dài :

Những điều kiện có liên quan đến tuần hoàn kéo dài như là bệnh tim, tuổi già và tình trạng phù nề đưa đến sự gia tăng thể tích phân phối có thể góp phần làm chậm thời gian tiềm phục của thuốc.

Cũng như với các thuốc giãn cơ khác, nên hết sức thận trọng khi dùng Esmeron cho những bệnh nhân có bệnh thần kinh cơ hay những bệnh sau khi bị sốt bại liệt vì đáp ứng với thuốc giãn cơ có thể bị thay đổi rất đáng kể ở những trường hợp này. Tầm cỡ và hướng thay đổi này rất khác nhau. Ở bệnh nhược cơ hoặc với hội chứng Eaton-Lambert, những liều nhỏ Esmeron cũng có tác dụng rất mạnh và cần phải chỉnh liều theo đáp ứng của người bệnh.

Hạ thân nhiệt :

Trong phẫu thuật dưới những điều kiện hạ thể nhiệt tác dụng giãn cơ của Esmeron được tăn cường và kéo dài.
 

Bệnh mập phì :

Cũng như các thuốc giãn cơ khác, Esmeron có tác dụng kéo dài và thời gian tự hồi phục kéo dài ở những người bệnh mập phì.

Những điều kiện có thể gia tăng tác dụng của Esmeron :

Hạ kali huyết (nghĩa là sau khi bị ói mửa nặng, bị tiêu chảy hoặc được điều trị với thuốc lợi tiểu), tăng magiê huyết, hạ calci huyết (sau truyền máu khối lượng lớn), hạ protid máu, mất nước, toan huyết, tăng thán huyết, suy kiệt nặng.

Những rối loạn điện giải trầm trọng, thay đổi pH máu hoặc mất nước cần phải được điều chỉnh mỗi khi có thể được.

Tác dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc :

Không nên sử dụng những máy móc đặc biệt nguy hiểm hoặc lái xe trong vòng 24 giờ sau khi đã hồi phục hoàn toàn khỏi tác dụng giãn cơ của Esmeron.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Không có những dữ kiện về việc sử dụng Esmeron cho sản phụ để đánh giá tác dụng có hại trên thai nhi. Cho đến bây giờ không có chứng cứ gì về những tác dụng nguy hại trong những nghiên cứu trên loài vật. Esmeron chỉ nên dùng cho sản phụ khi bác sĩ cho rằng những lợi ích có ưu thế hơn những nguy cơ có thể xảy ra.

Hóa giải tác dụng giãn cơ của những thuốc giãn cơ không khử cực có thể bị ngăn trở ở những sản phụ đã được điều trị với những muối magiê do bị nhiễm độc thai nghén bởi vì muối magiê làm gia tăng sự liệt cơ. Do đó ở những bệnh nhân này, liều dùng của Esmeron cần được giảm bớt và được xác định tùy theo đáp ứng của kích thích đơn. Rocuronium được tìm thấy với mức độ không đáng kể trong sữa của những con chuột đang cho con bú. Không có những dữ kiện trên con người về việc dùng Esmeron trong thời kỳ cho con bú. Esmeron chỉ nên dùng cho những bà mẹ đang nuôi con bằng sữa mẹ khi bác sĩ xác định rằng có lợi nhiều hơn là có hại.