✴️ Haloperidol 1,5mg - Thuốc chống loạn thần, Danapha Việt Nam

DƯỢC LỰC

Haloperidol là thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon. Nghiên cứu dược lý cho thấy haloperidol có cùng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương như clopromazin và những dẫn chất phenothiazin khác, có tính đối kháng ở thụ thể dopamin nhưng tác dụng kháng dopamin này nói chung được tăng lên đáng kể bởi haloperidol. Tuy nhiên, tác dụng gây ngủ kém hơn so với clopromazin. Haloperidol có tác dụng chống nôn rất mạnh. Trong số những tác dụng trung ương khác, còn có tác dụng lên hệ ngoại tháp. Haloperidol có rất ít tác dụng lên hệ thần kinh giao cảm; ở liều bình thường, không có tác dụng kháng adrenalin cũng như kháng cholin, vì cấu trúc của haloperidol gần giống như acid gamma - amino - butyric. Haloperidol không có tác dụng kháng histamin, nhưng có tác dụng mạnh giống papaverin trên cơ trơn. Chưa có báo cáo nào về phản ứng dị ứng. Ðiều trị thuốc trong thời gian dài không thấy gây chứng béo phì, chứng này là vấn đề nổi bật trong khi điều trị với phenothiazin. Người bệnh không bị an thần, do đó làm tăng khả năng thực hiện tâm lý liệu pháp.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu: Sau khi uống haloperidol được hấp thu từ 60-70% ở đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được sau khoảng 4-6 giờ.

Chuyển hoá: Haloperidol được chuyển hoá chủ yếu qua cytocrom P450 của microsom gan, chủ yếu bằng cách khử ankyl oxy hoá vì vậy có sự tương tác thuốc khi haloperidol được điều trị đồng thời với những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế những enzym oxy hoá thuốc ở gan.

Thải trừ: Haloperidol bài tiết vào phân 20% và vào nước tiểu khoảng 33%. Chỉ có 1% thuốc được bài tiết qua thận ở dạng không bị chuyển hoá. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.

TÁC DỤNG

Haloperidol là thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon, có tác dụng tren thần kinh trung ương, có tính đối kháng ở thụ thể dopamin nhưng tác dụng kháng dopamin này nói chung được tăng lên đáng kể bởi haloperidol. Tuy nhiên tác dụng gây ngủ kém hơn so với Clopromazin. Haloperidol có tác dụng chống nôn rất mạnh.Thuốc còn có tácdụng lên hệ ngoại tháp. Haloperidol có rất ít tác dụng lên hệ thần kinh giao cảm. Haloperidol không có tác dụng kháng histamin, nhưng có tác dụng mạnh gióng papaverin trên cơ trơn.

CHỈ ĐỊNH

Trong chuyên khoa tâm thần: Các trạng thái kích động tâm thần - vận động nguyên nhân khác nhau (trạng thái hưng cảm, cơn hoang tưởng cấp, mê sảng, run do rượu); các trạng thái loạn thần mạn tính (hoang tưởng mạn tính, hội chứng paranoia, hội chứng paraphrenia, bệnh tâm thần phân liệt); trạng thái mê sảng, lú lẫn kèm theo kích động; hành vi gây gổ tấn công; các bệnh tâm căn và cơ thể tâm sinh có biểu hiện lo âu (dùng liều thấp).

Chuyên khoa khác: Chống nôn, gây mê, làm dịu các phản ứng sau liệu pháp tia xạ và hóa trị liệu bệnh ung thư.

LIỀU LƯỢNG - CÁCH DÙNG

Cách dùng:

Haloperidol có thể uống, tiêm bắp. Haloperidol decanoat là thuốc an thần tác dụng kéo dài, dùng tiêm bắp.

Nên uống haloperidol cùng thức ăn hoặc 1 cốc nước (240 ml) hoặc sữa nếu cần. Dung dịch uống không được pha vào cafê hoặc nước chè, vì sẽ làm haloperidol kết tủa.

Liều lượng:

Liều lượng tùy theo từng người bệnh, bắt đầu từ liều thấp trong phạm vi liều thường dùng. Sau khi có đáp ứng tốt (thường trong vòng 3 tuần), liều duy trì thích hợp phải được xác định bằng giảm dần đến liều thấp nhất có hiệu quả.

Bệnh loạn thần và các rối loạn hành vi kết hợp.

Thuốc uống:

Người lớn: Ban đầu 0,5 mg - 5 mg, 2 - 3 lần/24 giờ. Liều được điều chỉnh dần khi cần và người bệnh chịu được thuốc. Trong loạn thần nặng hoặc người bệnh kháng thuốc, liều có thể tới 60 mg một ngày, thậm chí 100 mg/ngày. Liều giới hạn thông thường cho người lớn: 100 mg

Trẻ em: Dưới 3 tuổi: Liều chưa được xác định; 3 - 12 tuổi (cân nặng 15 - 40 kg): Liều ban đầu 25 - 50 microgam/kg (0,025 - 0,05 mg/kg) mỗi ngày, chia làm 2 lần. Có thể tăng rất thận trọng, nếu cần. Liều tối đa hàng ngày 10 mg (có thể tới 0,15 mg/kg).Người cao tuổi: 500 microgam (0,5 mg) cho tới 2 mg, chia làm 2 - 3 lần/ngày

Thuốc tiêm:

Dùng trong loạn thần cấp: tiêm bắp ban đầu 2 - 5 mg. Nếu cần 1 giờ sau tiêm lại, hoặc 4 - 8 giờ sau tiêm lặp lại.Ðể kiểm soát nhanh loạn thần cấp hoặc chứng sảng cấp, haloperidol có thể tiêm tĩnh mạch, liều 0,5 - 50 mg với tốc độ 5 mg/phút, liều có thể lặp lại 30 phút sau nếu cần.Liều giới hạn thông thường tiêm bắp cho người lớn: 100 mg/ngày.

Liều tiêm thông thường cho trẻ em: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.Khi người bệnh đã ổn định với liều uống haloperidol và cần điều trị lâu dài, có thể tiêm bắp sâu haloperidol decanoat. Liều ban đầu, thông thường tương đương 10 đến 15 lần tổng liều uống hàng ngày, cho tới tối đa 100 mg.

Các liều sau, thường cho cách nhau 4 tuần, có thể tới 300 mg, tùy theo nhu cầu của người bệnh, cả hai liều và khoảng cách dùng thuốc phải được điều chỉnh theo yêu cầu. Liều giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: 300 mg (base) mỗi tháng.

Ðiều trị buồn nôn và nôn do các nguyên nhân: Liều thông thường: 1 - 2 mg tiêm bắp, cách nhau khoảng 12 giờ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Người bệnh dùng quá liều bacbiturat, opiat hoặc rượu; bệnh Parkinson và loạn chuyển hóa porphyrin.

Tránh dùng hoặc sử dụng thuốc rất thận trọng trong các trường hợp sau:

Rối loạn vận động ngoại tháp, chứng liệt cứng, bệnh gan, bệnh thận, bệnh máu và động kinh, trầm cảm, cường giáp, điều trị đồng thời với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, adrenalin và các thuốc có tác dụng giống giao cảm khác, người bệnh mẫn cảm với thuốc.

TÁC DỤNG PHỤ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra:

Ðau đầu, chóng mặt, trầm cảm và an thần. Triệu chứng ngoại tháp với rối loạn trương lực cấp, hội chứng Parkinson, ngồi nằm không yên. Loạn vận động xảy ra muộn khi điều trị thời gian dài.

Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức: tăng tiết nước bọt và mồ hôi, ăn mất ngon, mất ngủ và thay đổi thể trọng. Tim đập nhanh và hạ huyết áp, tiết nhiều sữa, to vú đàn ông, ít kinh hoặc mất kinh, nôn, táo bón, khó tiêu, khô miệng. Triệu chứng ngoại tháp với kiểu kích thích vận động, suy nhược, yếu cơ. Cơn động kinh lớn, kích động tâm thần, lú lẫn, bí đái và nhìn mờ. Phản ứng quá mẫn, ví dụ phản ứng da, mày đay, choáng phản vệ. Hội chứng thuốc an thần kinh ác tính. Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt và giảm tiểu cầu. Loạn nhịp thất, hạ glucose huyết, viêm gan và tắc mật trong gan.

Cách xử trí:

Những rối loạn ngoại tháp là vấn đề chủ yếu trong xử trí lâm sàng đối với những người bệnh dùng thuốc an thần. Phản ứng này có thể xảy ra đối với bất kỳ thuốc an thần nào, nhưng đặc biệt nổi bật đối với thuốc thuộc nhóm butyrophenon trong đó có haloperidol. Ðể xử trí phản ứng này, cần giảm liều haloperidol và/hoặc sử dụng thuốc chẹn thần kinh đối giao cảm, levodopa hoặc bromocriptin, hoặc thay thế haloperidol bằng thuốc an thần khác ít gây rối loạn ngoại tháp hơn haloperidol, như thioridazin.

Triệu chứng ngoại tháp phụ thuộc vào liều dùng, rất hiếm khi xảy ra khi dùng liều dưới 3 mg/ngày. Triệu chứng ngoại tháp kiểu kích thích vận động có thể xảy ra sau khi dùng haloperidol liều đơn hoặc liều nhắc lại. Suy nhược có thể xảy ra, đặc biệt sau khi dùng liều đầu tiên cao. Loạn nhịp thất rất hiếm và chỉ xảy ra khi dùng liều cao và ở những người bệnh có Q - T kéo dài. Trong những trường hợp này, nguyên nhân liên quan đến haloperidol chưa rõ, nhưng nguy cơ này phải được xem xét trước khi điều trị với haloperidol liều cao. Ðã có thông báo về một số trường hợp rối loạn bài tiết hormon chống lợi niệu. Ðộng kinh cơn lớn đã được thông báo ở những người động kinh đã được kiểm soát tốt trước đó. Người được điều trị bằng thuốc an thần có thể không cho thấy những triệu chứng và dấu hiệu báo động ở mức độ giống như những người không được điều trị; bởi vậy cần quan tâm chung tới những người bệnh vẫn đang khỏe mạnh.

Bác sĩ phải quan sát và nhận biết nguy cơ của hội chứng an thần kinh ác tính. Ðó là một phản ứng không mong muốn rất nguy hiểm, một phản ứng đặc ứng, có thể xảy ra do điều trị bằng thuốc an thần. Ðặc điểm lâm sàng thường gồm: sốt cao, triệu chứng ngoại tháp nặng (bao gồm cứng cơ), rối loạn chức năng giao cảm và rối loạn ý thức mê sảng. Tổn thương cơ xương có thể xảy ra (tiêu cơ vân). Yếu tố có thể dẫn đến xuất hiện hội chứng thuốc an thần kinh ác tính bao gồm: Mất nước, bệnh não thực thể tồn tại từ trước, và người bị bệnh AIDS. Trẻ em và nam thiếu niên đặc biệt nhạy cảm với phản ứng này. Triệu chứng phát triển nhanh chóng từ 24 - 72 giờ và có thể xảy ra từ vài ngày tới vài tháng sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc an thần hoặc tăng liều. Tuy nhiên, triệu chứng này dường như không liên quan chặt chẽ tới liều hoặc thời gian điều trị. Triệu chứng có thể kéo dài tới 14 ngày sau khi ngừng uống thuốc hoặc 4 tuần sau khi ngừng dùng thuốc tác dụng kéo dài. Khi chẩn đoán có hội chứng an thần kinh ác tính, phải ngừng thuốc an thần ngay lập tức, và chỉ định điều trị triệu chứng và hỗ trợ (truyền tĩnh mạch huyết thanh mặn và ngọt, cho thuốc hạ nhiệt và kháng sinh, cần dùng benzodiazepin. Ðiều trị bằng thuốc đặc hiệu chưa được xác định rõ và dựa chủ yếu vào những báo cáo từng trường hợp lẻ tẻ. Trong những trường hợp này có thể sử dụng dantrolen hoặc bromocriptin.

Loạn nhịp tim và loạn tạo máu có thể xảy ra. Trong những trường hợp này, nên ngừng thuốc an thần ngay lập tức, và chỉ định điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh

  facebook.com/BVNTP

  youtube.com/bvntp