Biperiden (Phần 1)

Tên chung quốc tế: Biperiden.

Mã ATC: N04A A02.

Loại thuốc: Thuốc điều trị bệnh Parkinson.

Dạng thuốc và hàm lượng

Biperiden hydroclorid; biperiden lactat.

Viên nén uống chứa 2 mg biperiden hydroclorid.

Ống tiêm (1 ml) để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chứa 5 mg biperiden lactat/ml trong dung dịch nước 1,4% natri lactat.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại biên yếu, do đó có tác dụng giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử. Biperiden còn có tác dụng hủy nicotin. Hội chứng Parkinson là do mất cân bằng giữa hệ kích thích (tác dụng qua acetylcholin )và hệ ức chế (tác dụng qua dopamin) trong đường liềm đen - thể vân của hệ thần kinh trung ương. Cơ chế tác dụng của thuốc kháng actylcholin trung ương như biperiden có liên quan tới sự đối kháng cạnh tranh của acetylcholin ở các thụ thể gắn acetylcholin trong thể vân, làm phục hồi sự cân bằng.

Biperiden dạng tiêm là thuốc có hiệu quả và đáng tin cậy để điều trị những đợt rối loạn ngoại tháp cấp tính đôi khi xảy ra trong khi điều trị với các thuốc an thần kinh. Chứng ngồi nằm không yên, mất vận động, run loạn vận động, rét run, cơn xoay mắt, vẹo cổ co thắt, và ra nhiều mồ hôi giảm đáng kể hoặc được loại trừ. Thuốc tiêm biperiden có tác dụng nhanh chóng kiểm soát những rối loạn do thuốc kể trên. Sau đó duy trì bằng biperiden uống cùng với thuốc an thần trong bệnh loạn tâm thần và các bệnh khác cần một chế độ điều trị liên tục.

Dược động học

Biperiden được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Ðạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau khi uống 1 - 1,5 giờ. Nửa đời trong huyết thanh là 18,4 - 24,3 giờ. Sau khi tiêm bắp, bắt đầu tác dụng sau 10 - 30 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch, bắt đầu tác dụng sau vài phút; thời gian tác dụng: 1 - 8 giờ. Biperiden chuyển hóa thông qua phản ứng hydroxyl hóa. Không có tư liệu về phân bố, độ thanh thải, chuyển hóa và bài tiết qua thận của biperiden.

Chỉ định

Ðiều trị bệnh Parkinson nguyên phát, hội chứng Parkinson (sau viêm não, do xơ cứng động mạch).

Kiểm soát những rối loạn ngoại tháp do thuốc, loạn vận động khởi phát và loạn trương lực cơ cấp tính do thuốc gây nên.

Chống chỉ định

Bí tiểu tiện không được điều trị; glôcôm góc khép; tắc đường tiêu hóa; đại tràng to (phình giãn đại tràng); quá mẫn với biperiden; loạn vận động muộn.

Thận trọng

Dùng biperiden thận trọng cho người phì đại tuyến tiền liệt, nhịp tim nhanh, động kinh, suy gan hoặc thận. Tránh ngừng thuốc đột ngột. Ðôi khi thuốc có thể gây ngủ gà, và phải cảnh báo cho người lái xe và người vận hành máy móc biết những điều này. Như đối với các thuốc khác tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, kiêng uống rượu trong khi điều trị với biperiden.

Thời kỳ mang thai

Không biết biperiden có gây độc hại cho thai khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Do vậy, chỉ dùng biperiden cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Biperiden được phân bố trong sữa. Vì biperiden đạt nồng độ cao trong sữa, nên có nguy cơ tác động trên trẻ bú mẹ, do đó không cho trẻ bú trong khi điều trị với biperiden.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

ADR của biperiden chủ yếu là do tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Biperiden còn có tác dụng làm chậm phản xạ, là nguy cơ cho người lái xe, hoặc làm công việc đòi hỏi phản xạ nhanh và đáp ứng mau lẹ. Người có góc mắt hẹp, có nguy cơ cao bị glôcôm khi điều trị với biperiden.

Thường gặp, ADR >1/100

Mắt: Khó điều tiết.

Khác: Khô miệng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Chung: Mệt mỏi, chóng mặt, kích thích giảm tiết mồ hôi.

Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp.

Tiêu hóa: Táo bón.

Tâm thần: Tình trạng kích thích, lú lẫn, loạn tâm thần, hoang tưởng, lo lắng.

Niệu - sinh dục: Khó/bí tiểu tiện, đặc biệt ở người phì đại tuyến tiền liệt.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Da: Ban da dị ứng.

Thần kinh và cơ xương: Loạn vận động, mất điều hòa, rung cơ cục bộ.

Tâm thần: Mất trí nhớ, ảo giác, nói khó.

Niệu - sinh dục: Bí tiểu tiện.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu bị kích ứng dạ dày sau khi uống biperiden, có thể tránh bằng cách uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn.

Hạ huyết áp tư thế và nhịp tim chậm nhẹ, nhất thời, có thể xảy ra sau khi tiêm biperiden, được giảm thiểu hoặc phòng ngừa bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm.