THÀNH PHẦN
Mỗi lọ chứa Benzathin benzylpenicilin 1.200.000 IU.
CHỈ ĐỊNH
Benzathin benzylpenicilin tiêm bắp được chỉ định: Trong điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm cao với penicilin G ở nồng độ thấp và kéo dài, đặc trưng của dạng thuốc đặc biệt này. Việc điều trị phải dựa vào kết quả xét nghiệm vi khuẩn học (kể cả thử độ nhạy cảm) và đáp ứng lâm sàng.
+ Nhiễm khuẩn nhẹ và vừa ở đường hô hấp trên, do Streptococcus pyogenes (liên cầu beta tan máu nhóm A).
+ Nhiễm Treponema: Giang mai, ghẻ cóc, bejel (bệnh do Treponema pallidum có phản ứng huyết thanh giống giang mai), pinta (bệnh da đốm màu do Treponema carateum rat nhạy cảm với penicilin).
+ Điều trị dự phòng sốt thấp khớp tái phát. Dự phòng tiếp thêm cho các bệnh thấp tim, viêm cầu thận cấp.
Bệnh bạch hầu: Điều trị cho những người lành mang bệnh và dự phòng tiếp thêm cho những người không có triệu chứng, có thể tiếp xúc với bệnh nhân bị nhiễm khuẩn Aracanobacterium diphtheriae & da hoặc đường hô hấp.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Có tiền sử quá mẫn với penicilin.
THẬN TRỌNG
Có tiền sử dị ứng hoặc/và hen nặng.
Không được tiêm vào mạch máu vì có thể gây thiếu máu cục bộ.Tiêm thuốc vào mạch máu, tiêm vào hoặc tiêm gần các dây thần kinh ngoại vi chủ yếu có thể gây hủy hoại thần kinh mạch nặng nề và/hoặc vĩnh viễn. Không tiêm tĩnh mạch vì có thể gây huyết khối, hủy hoại thần kinh mạch trằm trọng, ngừng tim phổi và tử vong.
Không tiêm dưới da hoặc lớp mỡ đưới da vì gây đau và tạo cục cứng.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho eon bú:
Thời kỳ mang thai: Chưa thiết lập độ an toàn của thuốc ở phụ nữ mang thai. Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai nên chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật cần.
Thời kỳ cho con bú: Do penicilin G được phân bồ vào sữa, cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Penicilin có độc tính thấp, nhưng là chất gây mẫn cảm đáng kể, thường gặp nhất là phản ứng da, xấp xỉ 2%. Những phản ứng tại chỗ nơi tiêm cũng hay gặp.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Ngoai ban.
Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối.
Ít gặp, 1/1000
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Da: Mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ.
Máu: Thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu.
LIỀU DÙNG - CÁCH DÙNG
Liều dùng
Người lớn:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên do vi khuẩn Streptococcus pyogenes (nhóm A): 1.200.000 1U, tiêm một liều duy nhất.
Phòng sót thấp khớp tái phát: 1.200.000 IU, cứ 3- 4 tuần tiêm 1 lần.
Bệnh giang mai:
* Giang mai nguyên phát hoặc thứ phát, giang mai tiềm tàng giai đoạn sớm (kéo dài chưa đến 1 năm): Tiêm liều duy nhất 2.400.000 IU.
Giang mai tiềm tàng muộn (kéo dài hơn 1 năm): 2.400.000 IU, mỗi tuần tiêm 1 lần trong 3 tuần liền.
+ Giang mai thần kinh: Dùng nối tiếp sau khi đã điều trị bằng natri hoặc kali hoặc procain penicilin G để kéo dài tác dụng: tiêm bắp 18-24 triệu đơn vị natri hoặc kali penicilin G mỗi ngày hoặc 2.400.000 IU procain penicilin G cùng với probenecid đường uống mỗi ngày trong 10-14 ngày, sau đó tiêm benzathin penicilin G một liều 2.400.00 IU mỗi tuần, trong 3 tuần liên tiếp.
Mụn cóc, bejel và pinta: 1.200.000 IU, tiêm một liều duy nhất.
Bệnh bạch hầu: 1.200.000 IU, tiêm một liều duy nhắt.
Trẻ em:
Viêm họng, viêm amidan do Streptococcus pyogenes (liên cầu beta tan máu nhóm A) và dự phòng cấp 1 sốt thấp khớp. Tiêm liều duy nhất: 600.000 IU cho trẻ cân nặng dưới 27 kg; 1.200.000 IU cho trẻ cân nặng trên 27 kg.
Phòng sốt thấp khớp tái phát (phòng thấp cấp 2): Liều thông thường là 1.200.000 IU, cứ 3 - 4 tuần tiêm một lân hoặc 600.000 đơn vị, cứ 2 tuần 1 lần.
Bệnh giang mai:
+ Giang mai bẩm sinh không triệu chứng ở trẻ sơ sinh: Tiêm liề duy nhất 50.000 IU/kg thể trọng.
Trẻ từ 1 tháng tuôi trở lên:
Giang mai bẩm sinh chua được điều trị: Trước: Tiêm tĩnh mạch 100000 - 300.000 IU/kg/ngày, trong 10 ngày. Sau đó tiêm benzathin penicillin 50000 IU/kg, 1 liều/tuần, trong 1-3 tuần.
Giang mai nguyên phát hoặc thứ phát, giang mai tiềm tàng giai đoạn gần: Tiêm liều duy nhất 50.000 IU/kg (tối đa 2.400.000 IU).
Giang mai tiềm tàng giai đoạn muộn: tiêm 50.000 IU/kg (tối đa 2.400.000 1U, 1 liều/tuần, trong 3 tuần liên tiếp.
Trẻ vị thành niên:
Giang mai nguyên phát hoặc thứ phát, giang mai tiềm tàng giai đoạn sớm: tiêm liều duy nhất 2.400.000 IU/kg.
Giang mai tiềm tàng giai đoạn muộn: tiêm 2.400.000 IU/kg, 1 liều/tuần, trong 3 tuần liên tiếp.
Giang mai thần kinh: Dùng nối tiếp sau khi đã điều trị bằng natri hoặc kali hoặc procain penicilin G để kép dài tác dụng: tiêm benzathin penicilin G 50.000 IU/kg, 1 liều/tuần, trong 3 tuân liên tiếp.
Mụn cóc, bejel và pinta: Tiêm bắp liều duy nhất 600.000 IU cho trẻ dưới 10 tuổi hoặc 1.200.000 đơn vị cho trẻ từ 10 tuổi trở lên.
Bệnh bạch hầu: Trẻ dưới 6 tuổi hoặc nặng dưới 30 kg, tiêm liều duy nhất 600.000 đơn vị, trẻ từ 6 tuổi trở lên hoặc nặng hơn 30 kg, tiêm liều duy nhất 1.200.000 IU.
+ Bệnh nhân Suy giảm chức năng thận: vi Tốc độ lọc cầu thận Liêu dùng Khoảng cách liều 2 <10ml/phút 20-50% liều bình thuờng 10 ~ 50 ml/phút 75% 3 liều bình thường. Giữ nguyên khoảng cách liều > 50 ml/phút liều bình thường.
Cách dùng
Thuốc được dùng tiêm bắp sâu, pha thuốc với 2ml hoặc 4ml nước cất tiêm tạo hỗn dịch.
Ở người lớn, thường tiêm cơ mông, hoặc giữa cơ đùi bên, với trẻ em ưu tiên tiêm giữa cơ đùi bên. Khi bắt đầu tiêm phải kiểm tra chắc chắn là không cắm kim tiêm vào mạch máu.
Với trẻ đưới 2 tuổi, nếu cần, liều thuốc cần được chia đôi và tiêm vào hai vị trí khác nhau.
Tương tác với các thuốc khác:
+ Các kháng sinh kìm khuẩn như các tetracilin làm giảm khả năng diệt khuẩn của penicilin do làm chậm tốc độ phát triển của vi khuẩn, cần tránh dùng đồng thời 2 loại này trong những trường hợp diệt khuẩn nhanh, ví dụ như viêm màng não do não mô cầu.
+ Nồng độ penicilin trong máu có thể kéo đài khi dùng đồng thời với Probenecid do ngăn cản sự bài tiết penicilin ở ống thận.
+ Benzathin penicilin G làm tăng nồng độ và tác dụng của methotrexat.
+ Thuốc có thể làm giảm nồng độ trong máu và tác dụng của vắc xin chống thương hàn.
+ Gây test Coombs' đương tính, gây kết quả protein niệu dương tính giả, kết qua glucose niéu bang Clinitest dương tính hoặc âm tính giả. Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Không thấy có tác động ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng chế phẩm trong các tài liệu tham khảo được.
DƯỢC LÝ
Benzathin penicilin G là muối benzathin tetrahydrat của benzylpenicilin, được tạo thành từ phản ứng của 1 phân tử dibenzylethylendiamin diacetat và 2 phân tử benzylpenicilin natri. Vì benzathin benzylpenicilin có độ hoà tan rất thấp, sau khi tiêm bắp, thuốc được chứa tại mô cơ, từ đó hấp thu từ từ và thuỷ phân thành benzyipenicilin. Nồng độ thuốc đạt được trong huyết thanh thấp hơn so với khi tiêm bắp một liều tương đương các dạng muối benzylpenicilin khác như procain, natri hoặc kali. Benzathin benzylpenicilin diệt khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Tuy nhiên, tác dụng này bị giảm bởi penicilinase và các beta-lactamase khác. Thuốc có phổ kháng khuẩn giống như benzylpenicilin, nhưng do nồng độ benzylpenicilin trong mau tương đối thấp, nên thuốc này chỉ giới hạn dùng cho các vi sinh vật nhạy cảm cao với benzylpenicilin như Streptococcus pyogenes (liên cầu beta tan máu nhóm A), Treponema pallidum, Treponema carateum, Corynebacterium diphtheriae.
Sự kháng benzathin benzylpenicilin có thể do vi khuẩn tạo ra penicilinase, được gọi là beta-lactamase. Loại kháng này có thể được hạn chế bằng cách dùng kết hợp với những chất ức chế được beta-lactamase như acid clavulanic, tazobactam hoặc sulbactam. Trong nhiễm khuẩn cấp và có nhiễm khuẩn máu, cần khởi đầu điều trị với benzylpenicilin tiêm.
Dược động học: Tiêm bắp liều đơn 1.200.000 đơn vị benzathin penicilin G cho người lớn, nông độ penicilin G thu được trong huyết thanh sau 1, 14 và 32 ngày lần lượt là 0,15; 0,03 và 0,003 đơn vi/ml. Nêu tiêm bắp cho người lớn 1.200.000 đơn vị benzathin penicilin G mỗi tuần, nồng độ penicilin G trung bình trong huyết thanh tại ngày 21 sau khi tiêm đạt được ít nhất là 0,02ug/ml, tuy nhiên đến ngày 28, thuốc chỉ phát hiện được trong máu của 44% số bệnh nhân và nồng độ trên 0,02uig/ml chỉ đạt được ở 36% số mẫu.
Trẻ từ 1,8 đến 10,7 tuổi, sau khi tiêm bắp một liều đơn benzathin penicilin G 600.000 đơn vị (cân nặng dưới 27 kg) hoặc 1.200.000 đơn vị (cân nặng trên 27kg), nòng độ tôi đa trong huyết thanh của penicilin G đạt được sau 24 giờ và dao động trong khoảng 0,1 1-0,2 ug/ml. Sau khi tiêm bắp benzathin penicilin G, penicilin G được phân bó rộng khắp cơ thể với nồng độ rất khác nhau. Nồng độ đạt được cao nhất ở nhất ở thận, thấp hơn ở gan, da, ruột. Thuốc phân bố vào dịch cổ trướng, hoạt dịch, dịch màng phổi và màng trong tim, dịch tiết xoang hàm, amidan và nước bọt. Thuốc đạt nồng độ rất tháp trong dịch não tủy, kể cả khi màng não bị viêm. Thuốc qua được nhau thai và được thải trừ vào sữa. Tỉ lệ liên kết với protein huyết thanh của thuốc khoảng 60%. Thuốc được thải trừ chậm qua thận. Tiêm bắp một liều đơn 1.200.000 đơnvị benzathin penicilin G, 12 tuần sau khi tiêm vẫn phát hiện thấy penicilin G trong nước tiểu. Độ thanh thải thận của thuốc bị giảmởtrẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận; có thể bị giảm ở người cao tuổi do giảm khả năng bài tiết qua ống thận.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Quá liều thuốc sẽ làm kích thích quá mức thần kinh cơ hoặc co giật. Khi dùng quá liều, phải ngừng dùng thuốc và điều trị triệu chứng và hỗ trợ theo yêu cầu.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
