DƯỢC LỰC
Bromhexine (N-cyclohexyl-N-methyl-(2-amino-3,5-dibromobenzyl) amine hydrochloride) là một chất dẫn xuất tổng hợp từ hoạt chất dược liệu vasicine.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Bromhexine được hấp thu tốt theo đường ruột, thời gian bán hấp thu của dung dịch bromhexine khoảng 0,4 giờ. Dùng bromhexine viên dạng uống, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ (tmax). Bromhexine được thải qua vòng hấp thu đầu tiên khoảng 75-80%, vì vậy tính khả dụng sinh học tuyệt đối của các dạng thuốc uống khoảng 20-25%. Dùng thức ăn trước khi dùng bromhexine làm tăng tính khả dụng sinh học của hợp chất này.
Sau khi dùng bằng đường uống, bromhexine cho thấy biểu đồ liều lượng ở mức 8-32mg. Có ít nhất 10 chất chuyển hóa của bromhexine được tìm thấy trong huyết tương, kể cả chất chuyển hóa ambroxol có hoạt tính dược lý.
Có một mức độ kết hợp cao với protein huyết tương khoảng 95-99% và thể tích phân phối lớn 7L/kg cân nặng (dùng đường tiêm tĩnh mạch). Bromhexine tích lũy trong phổi nhiều hơn trong huyết tương.
Thời gian bán hủy nổi bật là 1 giờ, thời gian bán hủy cuối cùng từ 13-40 giờ. Khi dùng 8 mg dạng uống, nồng độ trong huyết tương hạ sau 8-12 giờ đến 1,5ng/ml và 0,2ng/ml. Phần lớn bromhexine được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa trong khi chỉ có một lượng nhỏ 0-10% hợp chất được tìm thấy ở dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Sau 24 giờ đến 5 ngày, 70-88% liều uống tương ứng có trong nước tiểu, 4% được bài tiết qua phân. Bromhexine không tích lũy vì thời gian bán hủy cuối cùng dài không nổi bật. Nồng độ hằng định đạt được chậm nhất sau 3 ngày. Trong các nghiên cứu ở động vật, bromhexine thẩm thấu qua dịch não tủy và nhau thai. Có khả năng hợp chất này được bài tiết trong sữa mẹ.
Ðộ thanh lọc chất bromhexine giảm có thể gặp trong trường hợp bệnh gan nặng; trong trường hợp suy thận nặng, không loại trừ có thể có sự tích lũy các chất chuyển hóa. Chưa có các nghiên cứu dược động học đối với những tình trạng này.
TÁC DỤNG
Về mặt tiền lâm sàng cho thấy thuốc có sự gia tăng tỷ lệ tiết thanh dịch phế quản. Bromhexine tăng cường việc vận chuyển chất nhầy bằng cách giảm thiểu độ nhầy dính của chất nhầy và kích hoạt biểu mô có lông chuyển. Trong các nghiên cứu lâm sàng, bromhexine có tác dụng phân hủy chất nhầy và động học chất nhầy trong đường dẫn khí, giúp long đàm và giảm ho dễ dàng.
Bromhexine làm thủy phân các mucoprotein dẫn đến khử các cực mucopolysaccharide, cắt đứt các sợi cao phân tử này, làm điều biến hoạt tính của các tế bào tiết chất nhày. Kết quả là thay đổi cấu trúc chất nhày, giảm độ nhày nhớt.
CHỈ ĐỊNH
Liệu pháp phân hủy chất tiết trong các bệnh phế quản phổi cấp tính và mãn tính liên quan đến sự tiết chất nhầy bất thường và sự vận chuyển chất nhầy bị suy giảm.
LIỀU LƯỢNG - CÁCH DÙNG
Viên nén 8mg:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 8 mg (1 viên), ngày 3 lần.
Trẻ em 6-12 tuổi: 4mg (1/2 viên), ngày 3 lần.
Trẻ em 2-6 tuổi: 4 mg (1/2 viên), ngày 2 lần.
Cồn ngọt 4 mg/5 ml (1 muỗng cà phê = 5ml):
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10ml (2 muỗng), ngày 3 lần.
Trẻ em 6-12 tuổi: 5ml (1 muỗng), ngày 3 lần.
Trẻ em 2-6 tuổi: 2,5mg (1/2 muỗng), ngày 2 lần.
Trẻ em dưới 2 tuổi: 1,25ml (1/4 muỗng), ngày 3 lần.
Khi bắt đầu điều trị, nếu cần thiết có thể tăng tổng liều hàng ngày đến 48mg cho người lớn.
Dạng cồn ngọt không chứa đường do đó thích hợp cho người bệnh tiểu đường và trẻ em.
Ống tiêm (4mg/2ml): Bromhexine dạng ống tiêm được chỉ định sử dụng để điều trị và phòng ngừa các trường hợp biến chứng nặng sau phẫu thuật đường hô hấp chẳng hạn như do suy giảm sản xuất và vận chuyển chất nhầy.
Trong những trường hợp nặng cũng như trước và sau khi can thiệp bằng phẫu thuật, 1 ống tiêm tĩnh mạch (thời gian tiêm 2-3 phút), ngày 2-3 lần.
Dung dịch tiêm có thể dùng truyền tĩnh mạch chung với dung dịch glucose, levulose, muối sinh lý hay Ringer's.
Bromhexine không được trộn lẫn với các dung dịch kiềm, vì tính chất acid của dung dịch thuốc (pH 2,8) có thể gây vẩn đục hay kết tủa.
Ghi chú
Bệnh nhân đang điều trị với bromhexine cần được thông báo về sự gia tăng lượng dịch tiết.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Không sử dụng bromhexine trên bệnh nhân nhạy cảm với bromhexine hay các thành phần khác trong công thức thuốc.
TÁC DỤNG PHỤ
Bromhexine được dung nạp tốt. Tác dụng ngoại ý nhẹ ở đường tiêu hóa được ghi nhận. Phản ứng dị ứng, chủ yếu là phát ban da, rất hiếm khi xảy ra. Tuy nhiên, khi tiêm tĩnh mạch, không loại trừ khả năng có những phản ứng dị ứng nặng hơn.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
