THÀNH PHẦN
Meloxicam …………… 7,5 mg.
Tá dược (Tinh bột ngô, tinh bột sắn, nước cất, talc, Magnesi strearat, HPMC, PEG 6000, Titan dioxyd, ethanol 96%, gelatin, quinolin yellowlake …) vđ 1 viên.
DƯỢC LỰC HỌC
Meloxicam là thuốc kháng viêm không stearoid (NSAID) thuốc họ oxicam, có các đặc tính kháng viêm giảm đau, và hạ sốt. Meloxicaam có tính kháng viêm mạnh cho tất cả các loại viêm. Cơ chế chung của những tác dụng trên là do Meloxicam có khả năng ức chế sinh tổng hợp các prostaglandine, những chất trung gian gây viêm. Meloxicam trước đây được gọi là thuốc ức chế chọn lọc COX-2 vì dựa vào các nghiên cứu in vitro. Nhưng khi thử nghiệm in vivo trên người, tính chọn lọc ức chế COX-2 so với COX-I chỉ gấp khoảng 10 lần và có phần nào ức chế sản xuất thromboxan không qua COX-1 của tiểu cầu với cả 2 liều 7,5 mg/ngày và 15mg/ngày. Trong thực nghiệmlâm sàng, meloxicam ít tác dụng phụ về tiêu hóa so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các người bệnh. Cần theo dõi thêm về lâm sàng để đánh giá đúng mức độ chọn lọc ức chế COX-2 của meloxicam.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Meloxicam hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống đạt 89% so với đường tiêm tĩnh mạch, thức ăn rất ít ảnh hưởng đến sự hấp thu. Trong máu, Meloxicam chủ yêu gắn vào albumin với tỷ lệ trên 99%. Thuốc khuếch tán tốt vào dịch khớp, nồng độ trong dịch khớp đạt tương đương 50% nồng độ trong huyết tương, nhưng dạng thuốc tự do trong dịch khớp cao gấp 2,5 lần trong huyết tương vì trong dịch khớp ít protein huyết tương hơn. Meloxicambi chuyển hóa gan như hoàn toàn ở gan với sự xúc tác chủ yếu của CYP2C9 và một phần nhỏ của CYP3A4. Các chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và qua phân. Một lượng nhỏ thuốc chưa chuyển hóa đào thải qua nước tiểu (0,2%) và phân (1,6%). Nửa đời thải trừ của thuốc trung bình 20 giờ. Ở người giảm nhẹ hoặc vừa chức năng gan, hoặc thận (cl.creatinin >20 ml/phút) không cần phải điều chỉnh liều meloxicam. Meloxicam không thẩm tách được.
CHỈ ĐỊNH
Meloxicam được sử dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp, điều trị triệu chứng ngắn hạn bệnh viêm xương khớp cấp tính trầm trọng và điều trị triệu chứng viêm cứng đốt sống. Thuốc cũng có thể được sử dụng trong chứng viêm khớp tự phát ở trẻ vị thành niên.
CÁCH DÙNG- LIỀU DÙNG
Dùng đường uống
Chứng viêm khớp dạng thấp và viêm cứng đốt sống
Meloxicam được sử dụng với liều đơn thông thường là 15 mg/ngày. Người có nguy cơ cao phản ứng phụ, nên khởi đầu với liều 7,5 mg/ngày. Điều trị lâu dài ở người cao tuổi: 7,5 mg/ngày.
Bệnh viêm xương khớp cấp tính trầm trọng
Liều thường dùng hàng ngày của meloxicam là 7,5 mg, nếu cần thiết tăng đến tối đa liều duy nhất 15 mg/ngày.
Chứng viêm khớp tự phát ở trẻ vị thành niên đối với trẻ em từ 2 tuổi trở lên
Liều khuyến cáo đường uống thường dùng là 125 mcg/kg/lần/ngày, tăng đến liều tối đa 7,5 mg/ngày.
Tính theo thể trọng với những trẻ từ 12 đến 18 tuổi không dung nạp được các thuốc NSAID khác:
Dưới 50 kg: 7,5 mg/lần/ngày.
Trên 50 kg: 15 mg/lần/ngày.
Sử dụng ở người suy thận
Meloxicam thường chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận nặng. Tuy nhiên ở những bệnh nhân thẩm tách, có thể sử dụng meloxicam với liều 7,5 mg/ngày.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với thuốc, người có tiền sử dị ứng với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
Không được dùng meloxicam cho những người có triệu chứng hen phế quản, polyp mũi, phù mạch thần kinh hoặc bị phù Quincke, mày đay sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chồng viêm không steroid khác.
Loét dạ dày tá tràng tiến triển. Chảy máu dạ dày, chảy máu não.
Suy gan nặng và suy thận nặng không lọc máu. Phụ nữ có thai và cho con bú.
NHỮNG LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ CẢNH BÁO KHI SỬ DỤNG THUỐC
Phải ngưng dùng thuốc ngay khi xuất hiện loét dạ dày tá tràng hay xuất huyết tiêu hoá.
Đặc biệt lưu ý khi bệnh nhân có biểu hiện bất lợi ở da niêm mạc và cần xem xét đến việc ngưng thuốc.
Các NSAID ức chế tổng hợp các prostaglandine ở thận có vai trò hỗ trợ cho việc tưới máu thận. Những bệnh nhân có thể tích và lưu lượng máu qua thận giảm, khi dùng các NSAID có thể nhanh chóng làm lộ rõ sự mất bù trừ của thận, tuy nhiên khi ngừng thuốc tình trạng này sẽ hết. Do đó ở các bệnh nhân trên cần kiểm soát chặt chẽ lượng nước tiểu và chức năng thận trước khi điều trị.
TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC
Thuốc có tác dụng hiệp đồng tăng mức trên sự ức chế cyclo-oxygenase với các thuốc chống viêm không steroid khác ở liều cao làm tăng nguy cơ loét dạ dày tá tràng và chảy máu, cho nên không dùng Meloxicam với các thuốc chống viêm không steroid khác.
Thuốc uống chống đông máu, Ticlopidin, Heparin dùng đường toàn thân, những thuốc tiêu huyết khối: nguy cơ xuất huyết tăng, do đó tránh phối hợp với meloxicam
Lithium: Meloxicam làm tăng nồng độ lithi trong huyết.
Methotrexat: Meloxicam làm tăng độc tính trên máu của methotrexat do đó cần phải đếm tế bào máu định kì.
Vòng tránh thai: Thuốc làm giảm hiệu quả tránh thai của vòng tránh thai trong tử cung.
Thuốc lợi tiểu: dùng chung với Meloxicam có thể làm tăng nguy cơ suy thận cấp ở những bệnh nhân mất nước do đó khi phối hợp phải dược bù nước đầy nước và theo dõi chức năng thận trước khi điều trị.
Thuốc chống tăng huyết áp như: thuốc ức chế a-adrenergic, thuốc ức chế enzym chuyển dạng antgiotensin, các thuốc giãn mạch: do meloxicam ức chế tổng hợp prostaglandin nên làm giảm tác dụng giãn mạch, hạ huyết áp của các thuốc phối hợp.
Cholestyramin làm tăng đào thải Meloxicam do hiện tượng liên kết ở ống tiêu hoá.
Cyclosporin: meloxicam làm tăng độc tính trên thận do vậy khi phối hợp phải theo dõi chức năng thận.
Warfarin: meloxicam làm tăng quá trình chảy máu, do vậy cần phải theo dõi thời gian chảy máu khi dùng kèm.
Furosemid và thiazid: thuốc làm giảm tác dụng lợi niệu của furosemid, nhóm thiazid.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC
Những tác dụng phụ xảy ra hơn 2% ở người lớn sử dụng meloxicam bao gồm chứng khó tiêu, đau đầu, buồn nôn, tiêu chảy, viêm nhiễm đường hô hấp trên, đau bụng, choáng váng, phù, đầy hơi, bệnh giống như cảm cúm, dấu hiệu và triệu chứng của các mô liên kết cơ xương (đau lưng, co thắt cơ, đau cơ xương) và phát ban. Những tác dụng phụ thường gặp nhất đã được báo cáo trên các bệnh nhân nhi bao gồm đau bụng, nôn ói, tiêu chảy, đau đầu và sốt.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tác dụng của thuốc khi lái tàu xe và vận hành máy: Không dùng thuốc khi đang lái xe và vận hành máy móc.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Nghiên cứu thực nghiệm không thấy bằng chứng gây quái thai của meloxicam. Tuy nhiên, meloxicam được khuyến cáo không dùng cho phụ nữ có thai, nhất là trong 3 tháng cuối thai kỳ vì sợ ống động mạch đóng sớm hoặc các tai biến khác cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú Không nên dùng meloxicam trong thời kỳ cho con bú.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Hiện nay chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu meloxicam nên trong trường hợp qúa liều ngoài biện pháp điều trị triệu chứng, hồi sức cần phải sử dụng biện pháp tăng thải trừ và giảm hấp thu thuốc như: rửa dạ dày, uống cholestyramin.
BẢO QUẢN
Nhiệt độ không quá 30°C, nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
TIÊU CHUẨN
Đạt TCCS.
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
ĐÓNG GÓI
Hộp 10 vỉ x 10.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
