CHỈ ĐỊNH
Nhiễm khuẩn hô hấp, tai mũi họng, thận hoặc đường niệu, sinh dục kể cả bệnh lậu, tiêu hóa, ống mật, xương khớp, mô mềm, sản phụ khoa, nhiễm trùng máu, viêm màng não, viêm phúc mạc, nhiễm trùng mắt.
LIỀU LƯỢNG - CÁCH DÙNG
Người lớn
Nhiễm khuẩn nhẹ - trung bình: 250 - 500 mg, ngày 2 lần.
Nhiễm khuẩn nặng - có biến chứng: 750 mg, ngày 2 lần. Dùng 5 - 10 ngày.
Suy thận: ClCr 30 - 50 mL/phút: 250 - 500 mg/12 giờ.
Suy thận: ClCr 5 - 29 mL/phút: 250 - 500 mg/18 giờ.
Lọc thận: 250 - 500 mg/24 giờ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với ciprofloxacin hay nhóm quinolone.
Phụ nữ có thai & cho con bú.
Trẻ em & trẻ nhỏ.
Ðộng kinh.
Tiền sử đứt gân & viêm gân.
DƯỢC LỰC
Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone. Chất này ức chế men gyrase (gyrase inhibitors) của vi khuẩn.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở ống tiêu hoá. Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng một cách đáng kể. Ðộ khả dụng sinh học của Ciprofloxacin khoảng 70-80%.
Phân bố: Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống thuốc 60-90 phút. Ciprofloxacin hiện diện với nồng độ cao tại những vị trí nhiễm trùng chẳng hạn như trong các dịch của cơ thể và trong các mô. Thời gian bán hủy 3-5 giờ. Chỉ cần uống thuốc hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và buổi chiều tối.
Sau khi truyền tĩnh mạch, 75% liều được dùng sẽ bị bài tiết qua nước tiểu và thêm 14% qua phân. Hơn 90% hoạt chất sẽ bị bài tiết trong 24 giờ đầu tiên.
Các số liệu khác:
Thời gian bán hủy trong huyết thanh xấp xỉ 4 giờ (3-5 giờ).
Thể tích phân bố (ở giai đoạn hằng định) xấp xỉ 2,8 l/kg.
Ðộ thanh lọc thận xấp xỉ 5 ml/phút kg.
Ðộ gắn kết protein xấp xỉ 30%.
Ðộ thẩm thấu dung dịch truyền 300mOsm.
Thành phần NaCl dung dịch truyền 900mg/100 ml.
Chuyển hoá: ở gan.
Thải trừ: khoảng 40-50% thuốc được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận.
TÁC DỤNG
Phổ kháng khuẩn:
Ciprofloxacin có hoạt tính mạnh, diệt khuẩn phổ rộng. Nó cản thông tin từ nhiễm sắc thể (vật chất di truyền) cần thiết cho chuyển hóa bình thường của vi khuẩn. Ðiều này làm cho vi khuẩn bị giảm khả năng sinh sản một cách mau chóng.
Do cơ chế tác động đặc hiệu này, Ciprofloxacin không bị đề kháng song song với các kháng sinh khác không thuộc nhóm ức chế men gyrase. Vì vậy, Ciprofloxacin có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn kháng các loại kháng sinh như aminoglycoside, penicillin, cephalosporin, tetracycline và các kháng sinh khác.
Trong khi sự phối hợp Ciprofloxacin với kháng sinh họ beta-lactam và các aminoglycosides chủ yếu tạo ra hiệu quả bổ sung và không thay đổi trong điều kiện in-vitro, thì trong điều kiện in-vivo, nó thường tạo ra hiệu quả cộng hưởng (như khi phối hợp với azlocillin), đặc biệt trên động vật bị giảm bạch cầu trung tính.
Ciprofloxacin có thể phối hợp với các thuốc sau:
Pseudomonas: azlocillin, ceftazidime.
Streptococci: mezlocillin, azlocillin và các kháng sinh họ beta-lactam có hiệu lực khác.
Staphylococci: các kháng sinh họ beta-lactam, đặc biệt isoxazolylpenicillin, vancomycin.
Vi khuẩn kỵ khí: metronidazol, clindamycin.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Theophylline, NSAID, thuốc kháng acid, sucrafate, ion kim loại, cyclosporine.
TÁC DỤNG PHỤ
Thỉnh thoảng: chán ăn, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, ợ, nôn, đau bụng, trướng bụng, nhức đầu, chóng mặt, tăng creatinin, tăng men gan.
Hiếm khi: viêm miệng, sốc, nhạy cảm ánh sáng, phù, ban đỏ, suy thận cấp, vàng da, thay đổi huyết học, viêm kết tràng giả mạc, đau khớp, đau cơ.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Bệnh nhân suy thận nặng, rối loạn huyết động não.
Người cao tuổi.
Ngưng thuốc khi đau, viêm, đứt gân.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
