THÀNH PHẦN
Diphenhydramin hydroclorid………………… 10 mg
Nước cất pha tiêm ………………………….vừa đủ 1 ml
DƯỢC LỰC HỌC
Diphenhydramin là một thuốc kháng histamin H1, thế hệ thứ nhất, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin. Diphenhydramin cạnh tranh với histamin ở thụ thể histamin H1 và do đó ngăn cản tác dụng của histamin, tác nhân gây ra các biểu hiện dị ứng đặc trưng ở đường hô hấp (ho), mũi (ngạt mũi, số mũi), da (ban đỏ, ngứa). Diphenhydramin còn có tác dụng gây ngủ và kháng cholinergic mạnh.
Diphenhydramin được dùng để phòng và điều trị buồn nôn, nôn, tác dụng này một phần là do tính chất kháng cholinergic và ức chế hệ thần kinh trung ương của thuốc.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Diphenhydramin được hấp thu hoàn toàn sau khi tiêm. Diphenhydramin phân bố rộng rãi vào các cơ quan, mô của cơ thể, bao gồm cả hệ thần kinh trung ương. Diphenhydramin qua được nhau thai và vào được sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết cao, khoảng 80 – 85% in vitro. Tỷ lệ gắn với protein ít hơn ở người xơ gan và người châu Á (so với người da trắng).
Diphenhydramin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, một lượng rất ít đào thải dưới dạng không chuyển hóa. Ở người khỏe mạnh, nửa đời thải trừ từ 2,4 – 9,3 giờ. Nửa đời thải trừ cuối cùng kéo dài ở người xơ gan.
CHỈ ĐỊNH
Dùng làm thuốc chống buồn nôn, hoặc chống chóng mặt.
Giảm nhẹ các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamin, bao gồm viêm mũi dị ứng và cảm lạnh.
Điều trị các phản ứng loạn trương lực do phenothiazine.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với diphenhydramin và những thuốc kháng histamin khác có cấu trúc hóa học tương tự.
Hen cấp tính.
Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.
Phụ nữ đang cho con bú.
Thuốc tiêm không dùng gây tê tại chỗ.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Chỉ dùng đường tiêm khi không thể uống được.
Khi tiêm bắp cần tiêm sâu.
Khi tiêm tĩnh mạch phải tiêm chậm, người bệnh ở tư thế nằm.
Liều thường dùng cho người lớn và thiếu niên
Viêm mũi dị ứng, cảm lạnh hoặc chống loạn trương lực cơ: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, 10 – 50 mg.
Chống nôn, hoặc chống chóng mặt: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 10mg khi bắt đầu điều trị, có thể tăng tới 20 đến 50 mg, 2 hoặc 3 giờ một lần.
Giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: Tối đa 100 mg/liều hoặc 400mg/ngày. Tốc độ tiêm tĩnh mạch không được vượt quá 25 mg/phút.
Liều thường dùng cho trẻ em
Chữa dị ứng, chống nôn, chóng mặt: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 1,25 mg/kg hoặc 37,5 mg/m2, 4 lần mỗi ngày, không tiêm quá 300 mg/ngày.
Chống loạn trương lực cơ: Tiêm bắp, tĩnh mạch 0,5 – 1 mg/kg/liều.
Hiệu chỉnh liều ở người suy thận
Cần tăng khoảng cách dùng thuốc:
Tốc độ lọc cầu thận bằng hoặc hơn 50 ml/phút: Cách 6 giờ/lần.
Tốc độ lọc cầu thận 10- 50 ml/phút (suy thận trung bình): Cách 6 – 12 giờ/lần.
Tốc độ lọc cầu thận dưới 10 ml/phút (suy thận nặng): Cách 12 – 18 giờ/lần.
THẬN TRỌNG
Tác dụng an thần của thuốc có thể tăng lên nhiều khi dùng đồng thời với rượu, hoặc với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương.
Phải đặc biệt thận trọng và tốt hơn là không dùng diphenhydramin cho người có phì đại tuyến tiền liệt, tắc bàng quang, hẹp môn vị, do tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Tránh không dùng diphenhydramin cho người bị bệnh nhược cơ, người có glôcôm góc đóng.
Cần thận trọng khi dùng cho người cao tuổi vì dễ nhạy cảm với các tác dụng phụ.
THẬN TRỌNG
Thời kỳ mang thai
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không gây quái thai.
Có dấu hiệu ngộ độc và triệu chứng ngưng thuốc ở trẻ sơ sinh có mẹ dùng liều cao hoặc dùng liên tục diphenhydramin ở giai đoạn cuối của thai kỳ. Thuốc không phải là kháng histamin được lựa chọn để điều trị viêm mũi dị ứng hay buồn nôn ở phụ nữ mang thai. Chưa có các nghiên cứu đầy đủ, được kiểm chứng trên phụ nữ mang thai, vì vậy chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc qua được sữa mẹ vì vậy có thể gây ra các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ còn bú, cần phải lựa chọn giữa dùng thuốc và cho con bú.
Tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Cần báo trước cho người bệnh phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc, vì diphenhydramin có tác dụng làm buồn ngủ nên làm giảm sự tỉnh táo. Tác dụng gây buồn ngủ có nguy cơ gây tai nạn cho người lái xe và người vận hành máy móc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Tác dụng gây buồn ngủ là ADR có tỷ lệ cao nhất. Những ADR khác có thể do tác dụng kháng muscarin gây nên.
Thường gặp, ADR >1/100
Hệ thần kinh trung ương: Ngủ gà từ nhẹ đến vừa, nhức đầu, mệt mỏi, tình trạng kích động.
Hô hấp: Dịch tiết phế quản đặc hơn.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, táo bón, đau bụng, khô miệng, ăn ngon miệng hơn, tăng cân, khô niêm mạc.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Tim mạch: Giảm huyết áp, đánh trống ngực, phù.
Hệ thần kinh trung ương: An thần, chóng mặt, kích thích nghịch thường, mất ngủ, trầm cảm.
Da: Mẫn cảm với ánh sáng, ban, phù mạch.
Sinh dục – niệu: Bí đái.
Gan: Viêm gan.
Thần kinh – cơ, xương: Ðau cơ, dị cảm, run.
Mắt: Nhìn mờ.
Hô hấp: Co thắt phế quản, chảy máu cam.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể làm giảm phần lớn các ADR nhẹ bằng cách giảm liều diphenhydramin hoặc dùng thuốc kháng histamin khác.
Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương có thể tăng khi dùng đồng thời thuốc kháng histamin như diphenhydramine với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác gồm barbiturat, thuốc an thần và rượu.
Thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) kéo dài và làm tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamin như diphenhydramine. Chống chỉ định dùng thuốc ở người đang dùng thuốc IMAO.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Triệu chứng quá liều: Ức chế hệ thần kinh trung ương: mất điều hòa, chóng mặt, co giật, ức chế hô hấp (đặc biệt nguy hiểm ở trẻ nhỏ), triệu chứng ngoại tháp, nhịp nhanh xoang, kéo dài thời gian QT, blốc nhĩ-thất, phức hợp QRS dãn rộng, nhưng hiếm thấy loạn nhịp thất nghiêm trọng.
Xử trí: Trong trường hợp co giật, cần điều trị bằng diazepam 5 – 10 mg tiêm tĩnh mạch (trẻ em 0,1 – 0,2 mg/kg).
Khi có triệu chứng kháng cholinergic nặng ở thần kinh trung ương, kích thích, ảo giác, có thể dùng physostigmin với liều 1 – 2 mg tiêm tĩnh mạch (trẻ em 0,02 – 0,04 mg/kg). Tiêm chậm tĩnh mạch liều này trong ít nhất 5 phút, và có thể tiêm nhắc lại sau 30 – 60 phút. Tuy vậy, cần phải có sẵn atropin để đề phòng trường hợp dùng liều physostigmin quá cao. Khi bị giảm huyết áp, truyền dịch tĩnh mạch và nếu cần, truyền chậm tĩnh mạch noradrenalin. Một cách điều trị khác là truyền tĩnh mạch chậm dopamin (liều bắt đầu: 4 – 5 microgam/kg/phút).
Ở người bệnh có triệu chứng ngoại tháp khó điều trị, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 2 – 5 mg biperiden (trẻ em 0,04 mg/kg), có thể tiêm nhắc lại sau 30 phút.
Cần xem xét tiến hành hô hấp hỗ trợ. Không dùng các thuốc loại cafein, long não vì có thể gây co giật.
BẢO QUẢN
Bảo quản: Để nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30ºC, tránh ánh sáng.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
