Cơ chế tác động
- Ức chế sản xuất glucose tại gan về đêm và giảm tình trạng kháng insulin tại mô gan
- Kích thích tiết GLP–1 và tăng tiêu thụ glucose tại ruột
- Có thể làm giảm nồng độ triglyceride, LDL–cholesterol nhưng không giúp tăng nồng độ HDL–cholesterol → giảm biến cố mạch máu lớn trên bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 thừa cân
Tác dụng ngoại ý
- Tác dụng phụ đường tiêu hóa (30 – 50%): tiêu chảy, chán ăn, đầy bụng, khó tiêu, ợ hơi, đau thượng vị…là các biểu hiện thường gặp nhất → phụ thuộc liều → giảm bằng cách tăng liều chậm và thận trọng và uống sau ăn
- Thiếu vitamin B12 do thuốc ức chế hấp thu vitamin B12 phụ thuộc Canxi tại ruột non → định lượng vitamin B12 định kỳ khi sử dụng metformin kéo dài nhất là khi có triệu chứng thiếu máu và bệnh thần kinh ngoại biên
- Toan chuyển hóa tăng acid lactic, cơ chế:
• Gây ức chế men pyruvate carboxylase (men chuyển hóa pyruvate sang glucose) → ↑ pyruvate → ↑ lactate
• Ức chế chuỗi truyền điện tử → tăng nồng độ NADH → ↑ LDH (chuyển pyruvate sang lactate) trong ti thể → ↑ lactate
• ⇒ Thường xảy ra các đối tượng như suy giảm chức năng gan – thận, mất nước, nhiễm trùng nặng, suy tim sung huyết, shock tim và nghiện rượu → đe dọa tính mạng.
Chỉ định:
- Đái tháo đường tuýp 2, khi có các đặc điểm của đề kháng Insulin, đặc biệt bệnh nhân thừa cân, béo phì.
- Là thuốc dùng đầu tiên cho đái tháo đường tuýp 2 mới chẩn đoán nếu không có chống chỉ định
Chống chỉ định:
- Các đối tượng có nguy cơ cao nhiễm toan chuyển hóa (đã kể ở trên)
- Cần ngưng metformin trong trường hợp BN đang bị nhồi máu cơ tim, đợt cấp suy tim sung huyết, nhiễm trùng nặng, cần tiêm thuốc cản quang (phải ngưng ít nhất 48 tiếng trước khi chụp cản quang) → giảm nguy cơ tăng acid lactic máu
