THÀNH PHẦN
Công thức bào chế cho 1 viên.
Acid ascorbic …………......1000 mg.
Tá dược vừa đủ..............1 viên.
(Natri hydrocarbonat, natri metabisulfit, dinatri edetat, nước đề pha thuốc tiêm).
CHỈ ĐỊNH
Chỉ định chính: Phòng và điều trị bệnh scorbut.
Chỉ định phụ: Methemoglobin huyết vô căn.
CHỐNG CHÍ ĐỊNH
Chống chỉ định ding vitamin C liều cao cho người bị thiếu hụt glucose- 6- phosphat dehydrogenase (nguy cơ thiếu máu huyết tán).
Bệnh nhân mẫn cảm với bắt kỳ thành phần nào của thuốc.
LIỀU DÙNG - CÁCH DÙNG
Cách dùng: Khi dùng đường tiêm, tốt nhất là nên tiêm bắp mặc dùthước gật đau tại nơi tiêm. Lưu ý chỉ nên lây thuốc ra khói hộp ngay trước khi dùng tránh tác động của ánh sáng.
Liều lượng
+ Trẻ em:
Bệnh thiêu vitamin C (scorbut): 100 - 300 mg/ngày, chia làm nhiều lần.
+ Người lớn: - Bệnh thiếu vitamin C (scorbut): 100 - 250 mg/lần 2 lần/ngày.
Methemoglobin huyết vô căn: 300 - 600 mg/ngày, chia thành nhiều liều nhỏ.
DƯỢC LÝ
Dược động học
Nhu cầu vitamin C hàng ngày được cung cấp thông qua thức ăn, nồng độ bình thường trong huyết tương khoảng 10 - 20 microgam/ml. Tổng lượng vitamin C dự trữ trong cơ thể ước tính khoảng 1,5 g với khoảng 30 - 45 mg được luân chuyển hàng ngày.
Vitamin C được phân bồ rộng rãi trong các mô cơ thể. Nồng độ vitamin C cao được tìm thấy ở gan, bạch cầu, tiểu cầu, mô tuyến và thủy tinh thê của mắt.
Khoảng 25% vitamin C trong huyết tương kết hợp với protein. Acid ascorbicđi qua được nhau thai và phân bố trong sữa mẹ. Acid ascorbic oxy hóa thuận nghịch thành acid dehydroascorbic. Một ít vitamin C chuyển hóa thành những hoạt chất không có hoạt tính gồm ascorbic acid – 2 - sulfat và acid oxalic được bài tiết trong nước tiểu.
Có một ngưỡng dao thải acid ascorbic qua thận khoảng 14 microgam/ml, ngưỡng này có thế thay đôi tùy theo từng người. Khi cơ thể bão hòa acid ascorbic và nông độ máu vượt quá ngưỡng, acid ascorbic không biến đổi được và đào thải vào nước tiểu. Khi bão hòa ở mô và nồng độ acid ascorbic ở máu thấp, acid ascorbic đào thải ít hoặc không đào thải vào nước tiểu. Acid ascorbic có thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.
Dược lực học
Vitamin C là một vitamin hòa tan trong nước, cần thiết để tổng hợp collagen và các thành phần của mô liên kết.
Cơ thể người không tạo ra được vitamin C cho bản thân, mà phải lây từ nguồn thức ăn. Thiêu hụt vitamin C xảy ra khi thức ăn cung cấp không đủ lượng vitamin C cần thiết, dẫn đến bệnh scorbut. Thiếu hụt biểu hiện ở các triệu chứng dễ chảy máu (mạch máu nhỏ, chân răng, lợi), thành mao mạch dễ vỡ, thiếu máu, tổn thương sụn và xương, chậm liền vết thương. Dùng vitamin C làm mất hoàn toàn các triệu chứng trên.
Acid ascorbic có khả năng khử trong nhiều phản ứng sinh học oxy hóa-khử.
Có một số chức năng sinh học của acid ascorbic đã được xác định rõ ràng, gồm có sinh tổng hợp collagen, carnitin, catecholamin, tyrosin, corticosteroid và aldosteron. Acid ascorbic cũng đã tham gia như một chất khử trong hệ thống enzym chuyển hóa thuốc cùng với cytochrom Pxso. Hoạt tính của hệ thống enzym chuyền hóa thuốc này sẽ bị giảm néu thiéu acid ascorbic. Acid ascorbic còn điều hòahấp thu, vận chuyên và dự trữ sắt.
Acid ascorbic là một chât bảo vệ chống oxy hóa hữu hiệu. Acid ascorbic loại bỏ ngay các loại oxy, nitơ phản ứng (các ROS Reactive Oxygen species và các RNSReactive nitrogen species) như các gôc hydroxyl, peroxyl, superoxid, peroxynitrit và nitroxid, các oxy tự do và các hypoclorid là những gốc tự do gây độc hại cho cơ thể. Có rất nhiều chứng cứ sinh học chứng tỏ các gốc tự do ở nồng độ cao có thể gây tổn hại cho tế bào. Một số bệnh mãn tính có liên quan đến tổn thương do stress oxy hóa gồm có ung thư, bệnh tim mạch (xơ vữa động mạch vành ...), đục thủy tinh thể, hen và bệnh phổi mạn tính tắc nghẽn. Tuy nhiên, hiện nay chưa xác định được rõ ràng mối liên quan về nguyên nhân.
Một vài tác dụng của vitamin C như chống thoái hóa hoàng điềm, phòng cúm chóng liền vết thương, phòng ung thư còn đang nghiên cứu, chưa được chứng minh rõ ràng.
Acid ascorbic trong bạch cầu đặc biệt quan trọng vì có ROS phát sinh ra trong khi bạch cầu thực bảo hoặc bạch cầu hoạt hóa do bị viêm nhiễm. Nồng độ ascorbat cao trong bạch cầu bảo vệ bạch cầu chống lại tổn thương oxy hóa mà không ức chế hoạt tính diệt khuẩn của tiêu thể thực bào. Hoạt tính chống oxy hóa của acid ascorbic cũng bảo vệ chống lại tổn thương phân hủy protein ở các vị trí viêm như ở khớp (viêm dạng thấp), ở phổi (hội chứng suy hô hấp ở người lớn, hút thuốc, ozon).
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)
Tăng oxalat niệu, buôn nôn, nôn, ợ nóng, co cứng cơ bụng nhức đầu, mắt ngủ, và tình trạng buồn ngủ đã xảy ra.
Thườn gặp, ADR > 1/100
Thận: Tăng oxalat niệu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Máu: Thiếu máu tan máu.
Tim mạch: Bừng đỏ, suy tim.
Thần kinh trung ương: Xỉu, chóng mặt, nhức đầu.
Dạ dày - ruột: Buồn nôn, nôn, ợ nóng, đau bụng, ỉa chảy.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Không nên ngừng đột ngột sau khi sử dụng vitamin C liều cao trong thời gian kéo dai để phòng ngừa bệnh scorbut hồi ứng do có sự cảm ứng quá trình chuyên hóa vitamin C; vì đó là một đáp ứng sinh lý và là hậu quả của dùng liều cao vitamin C trước đó.
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sỹ.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
THẬN TRỌNG
Dùng vitamin C liều cao kéo dài có thể dẫn đến hiện tượng nhờn thuốc do đó khi giảm liều sẽ dẫn đến thiếu hụt vitamin C.
Tăng oxalat niệu và sự hình thành sỏi calci oxalat trong thận có thể xảy ra sau khi dùng liều cao vitamin C, nên tránh dùng liêu cao vitamin C cho bệnh nhân bị sỏi calei oxalate ở thận, nếu cân thiết phải dùng nên theo dõi chặt oxalat niệu.
Vitamin C có thể gây acid hóa nước tiểu, đôi khi dẫn đến tủa urat hoặc cvstin hoặc sỏi oxalat, hoặc thuốc trong đường tiết niệu.
Vitamin C liều cao tiêm tĩnh mạch đã gây tử vong do đó dùng thuốc tiêm tĩnh mạch là cách dùng không hợp lý và không an toản.
Người bệnh thiếu hụt glucose 6 phosphat dehydrogenase dùng liều cao vitamin C tiêm tĩnh mạch hoặc uống có thể bị chứng tan máu. Huyết khối tĩnh mạch sâu cũng đã xảy ra sau khi dùng liều cao vitamin C. Có thể gây tan máu ở trẻ sơ sinh thiêu hụt glucose 6 phosphat dehydrogenase.
Thời kỳ mang thai
Acid ascorbic dễ qua nhau thai, nồng độ thuốc trong máu ở dây rốn gấp 2 - 4 lần nồng độ trong máu mẹ. Nếu dùng vitamin C theo nhu cầu bình thường hàng ngày thì chưa thấy xảy ra vấn đề gì trên người. Tuy nhiên, uống những lượng lớn vitamin C trong khi mang thai có thể làm tăng nhu cầu về vitamin C và dẫn đến bệnh scorbut ở trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú
Acid ascorbic phân bố trong sữaa me. Sữa của người mẹ có chế độ thường chứa 40 - 70 microgam vitamin C/ml, chưa thấy có vấn đề gì xẩy ra với trẻ sơ sinh.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc không gây ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC
Dùng đồng thời theo tỷ lệ trên 200mg vitamin C với 30mg sắt nguyên tô làm tăng hâp thu sắt qua đường đạ dày - ruột; tuy vậy đa số người bệnh đều có khả năng hấp thu sắt uống vào một cách đây đủ mà không phải dùng đông thời vitamin C.
Dùng đồng thời vitamin C với aspirin làm tăng bài tiết vitamin C và giảm bài tiết aspirin trong nước tiểu. Salicylat ức chế bạch cầu và tiểu cầu hấp thu acid ascorbic.
Do đó, nồng độ acid ascorbic ở bạch cầu và huyết tương bị giảm chỉ cao hơn chút ít so với nồng độ người bị thiếu hụt acid ascorbic ở mô. Tuy vậy cho đến nay chưa có chứng cứ nảo cho thay liệu pháp salicylat thúc đẩy tinh trạng thiếu acid ascorbic.
Tuy bổ sung vitamin C cho người đang dùng salicylat nồng độ acid ascorbic trong huyết tương tăng, nhưng nồng độ acid ascorbic trong bạch cầu không tăng và dự trữ vitamin C ở các mô cơ thể không tăng. Do đó, bổ sung vitamin C cho người đang dùng salicylat là không đảm bao. Tuy vậy, người bệnh dùng liều cao salicylat mà không có bât cứ triệu chứng nào của thiếu vitamin C thì cũng phải đánh giá tình trạng thiếu hụt.
Dùng đồng thời vitamin C và fluphenazin dẫn đến giảm nồng độ fluphenazin huyết tương.
Sự acid hóa nước tiểu sau khi dùng vitamin C có thê làm thay đôi sự bải tiêt của các thuốc khác.
Vitamin C liều cao có thể phá hủy vitamin B12 cần khuyên người bệnh tránh uống vitamin C liều cao trong vòng 1 giờ trước hoặc sau khi uống vitamin B12.
Vitamin C có thể làm giảm hấp thu selen (uống cách nhau ít nhật 4 giờ).
Vitamin C có thể làm tăng tác dụng của nhôm hydroxyd và làm giảm tác dụng của amphetamin.
Vitamin C là một chất khử mạnh nên ảnh hưởng đến nhiều xét nghiệm dựa trên phản ứng oxy hóa - khử. Có một vài báo cáo vitamin C làm giảm tác dụng chống đông máu của warfarin, nhưng không chắc chăn.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
