Tên chung quốc tế: Diphenhydramine.
Loại thuốc: Thuốc kháng histamin; chất đối kháng thụ thể histamin H1.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dùng dưới dạng diphenhydramin hydroclorid:
Uống: Nang 25 mg, 50 mg. Nang chứa dịch 25 mg, 50 mg. Cồn ngọt 12,5 mg/5 ml. Dung dịch 12,5 mg/5 ml. Viên nén 25 mg, 50 mg. Viên nén có thể nhai 12,5 mg. Viên bao phim 25 mg, 50 mg.
Tiêm: Thuốc tiêm 10 mg/ml, 50 mg/ml.
Tại chỗ: Kem 1%, 2%, gel: 1%, 2%. Dung dịch 1%, 2%. Que (stick) 2%.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Diphenhydramin là thuốc kháng histamin loại ethanolamin, có tác dụng an thần đáng kể và tác dụng kháng cholinergic mạnh. Tuy vậy có sự khác nhau nhiều giữa từng người bệnh, tùy theo kiểu tác dụng nào chiếm ưu thế. Người có thương tổn não, người cao tuổi và người sa sút tâm thần rất nhạy cảm với nguy cơ về tác dụng kháng cholinergic có hại ở hệ thần kinh trung ương. Ví dụ, ở người sa sút tâm thần và người có thương tổn não, nguy cơ thuốc có thể gây lú lẫn tăng lên. Diphenhydramin tác dụng thông qua ức chế cạnh tranh ở thụ thể histamin H1.
Dược động học
Diphenhydramin được hấp thu tốt sau khi uống. Sinh khả dụng khi uống là 61 ±25%. Liên kết với huyết tương: 78 ± 3%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh là 1 - 4 giờ. Thể tích phân bố: 4,5 ± 2,8 lít/kg. Thời gian tác dụng của thuốc: 4 - 6 giờ. Nửa đời thải trừ là 8,5 ± 3,2 giờ. Thuốc bài tiết qua nước tiểu: 1,9 ± 0,8%. Ðộ thanh thải: 6,2 ± 1,7 ml/phút/kg. Nồng độ có hiệu lực > 25 nanogam/ml. Nồng độ gây độc > 60 nanogam/ml.
Chỉ định
Giảm nhẹ các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamin, bao gồm dị ứng mũi và bệnh da dị ứng.
Có thể dùng làm thuốc an thần nhẹ ban đêm.
Phòng say tàu xe và trị ho.
Dùng làm thuốc chống buồn nôn.
Ðiều trị các phản ứng loạn trương lực do phenothiazin.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với diphenhydramin và những thuốc kháng histamin khác có cấu trúc hóa học tương tự; hen; trẻ sơ sinh.
Thận trọng
Tác dụng an thần của thuốc có thể tăng lên nhiều khi dùng đồng thời với rượu, hoặc với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương.
Phải đặc biệt thận trọng và tốt hơn là không dùng diphenhydramin cho người có phì đại tuyến tiền liệt, tắc bàng quang, hẹp môn vị, do tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Tránh không dùng diphenhy-dramin cho người bị bệnh nhược cơ, người có tăng nhãn áp góc hẹp.
Thời kỳ mang thai
Không thấy có nguy cơ khi sử dụng diphenhydramin trong thời kỳ mang thai, mặc dù thuốc đã được sử dụng từ lâu.
Thời kỳ cho con bú
Các thuốc kháng histamin được phân bố trong sữa, nhưng ở liều bình thường, nguy cơ có tác dụng trên trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tác dụng gây buồn ngủ là ADR có tỷ lệ cao nhất trong những thuốc kháng histamin loại ethanolamin (trong đó có diphenhydramin). Khoảng một nửa số người điều trị với liều thường dùng của các thuốc này bị ngủ gà. Tỷ lệ ADR về tiêu hóa thấp hơn. Những ADR khác có thể do tác dụng kháng muscarin gây nên. Tác dụng gây buồn ngủ có nguy cơ gây tai nạn cho người lái xe và người vận hành máy móc.
Thường gặp, ADR >1/100
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể làm giảm phần lớn các ADR nhẹ bằng cách giảm liều diphenhydramin hoặc dùng thuốc kháng histamin khác. Có thể làm giảm các triệu chứng về tiêu hóa bằng cách uống thuốc trong bữa ăn hoặc với sữa.
Xem thêm: Liều dùng và xử trí quá liều Diphenhydramine
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh