THÀNH PHẦN
Một viên nén Dopegyt 250mg có chứa các thành phần:
Methyldopa có hàm lượng 250 mg.
Tá dược vừa đủ 1 viên nén.
DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm tác dụng dược lý trị liệu: hạ huyết áp, thuốc chống gây tiết adrenaline, tác dụng tại trung ương.
Methyldopa, hoạt chất của Dopegyt, là một thuốc hạ huyết áp có tác dụng trung ương. Cơ chế tác dụng của thuốc không được biết một cách chính xác. Khi đi vào hệ thần kinh trung ương thì chất chuyển hóa có hoạt tính của methyldopa, alpha - methyl - noradrenaline, tác dụng bằng các cơ chế có tính giả thuyết như sau:
Làm giảm trương lực giao cảm bằng cách kích thích các thụ thể α2 tiền si-náp trung ương có tính ức chế
Thay thế dopamine nội sinh như một chất dẫn truyền thần kinh giả ở điểm tận cùng dây thần kinh gây tiết dopamine
Làm giảm hoạt tính của renin trong huyết tương và sức cản của mạch máu ngoại biên
Làm giảm sự tổng hợp noradrenaline, nồng độ ở mô của dopamine, serotonine, noradrenaline và adrenaline, bằng cách ức chế men dopa - decarboxylase.
Methyldopa không có tác dụng trực tiếp trên các chức năng của tim, không làm giảm cung lượng tim, không gây nhịp tim nhanh phản xạ và không làm giảm tốc độ lọc của tiểu cầu thận, lưu lượng máu ở thận và phân suất lọc. Trong một số trường hợp thuốc có thể làm chậm nhịp tim. Thuốc làm hạ huyết áp một cách hiệu quả ở cả tư thế đứng lẫn nằm, và hiếm khi gây hạ huyết áp tư thế.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu
Sự hấp thu methyldopa tại hệ tiêu hóa là thay đổi và không hoàn toàn. Sinh khả dụng trung bình của thuốc sau khi uống là 25%. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau hai đến ba giờ.
Phân bố
Thuốc ít gắn vào protein huyết tương, ít hơn 20%.
Chuyển hoá
Hoạt chất được chuyển hoá mạnh và xảy ra ở gan là chính. Chất chuyển hóa có hoạt tính, alpha - methyl - noradrenaline, được thành lập tại các tế bào thần kinh gây tiết adrenaline ở trung ương. Ngoài ra còn có nhiều chất chuyển hoá khác được biết, chúng được thải qua thận.
Thải trừ
Khoảng hai phần ba lượng methyldopa hấp thu được bài tiết dưới dạng không thay đổi hay dưới dạng liên hợp sulfat trong nước tiểu, số còn lại được bài tiết dưới dạng không thay đổi trong phân. Thải trừ của thuốc có đặc điểm hai pha. Nếu chức năng của thận bình thường thì thời gian bán hủy là 1,8 ± 0,2 giờ. Hoạt chất được thải trừ hoàn toàn khỏi cơ thể trong vòng 36 giờ. Có thể loại methyldopa ra khỏi máu bằng thẩm phân: thẩm phân máu trong 6 giờ sẽ loại được khoảng 60% số lượng đã hấp thu, nếu thẩm phân phúc mạc kéo dài trong 20 - 30 giờ thì khoảng 22 - 39% đươc loại bỏ.
Methyldopa đi qua nhau thai và được thải vào sữa mẹ.
Sau khi uống một liều duy nhất sẽ có tác dụng tối đa trong vòng khoảng 4 - 6 giờ và kéo dài khoảng 12 - 24 giờ. Sau khi uống nhiều lần, huyết áp sẽ giảm tối đa trong vòng 2 - 3 ngày. Sau khi ngưng thuốc, huyết áp sẽ trở về trị số ban đầu trước khi điều trị trong vòng 1 - 2 ngày.
CÔNG DỤNG - CHỈ ĐỊNH
Tác dụng của thuốc Dopegyt 250 mg
Với thành phần chính là dược chất Methyldopa, Dopegyt 250mg có đầy đủ các tác dụng dược lí của hoạt chất này. Cơ chế tác dụng dược chất Methyldopa là:
Methyldopa khi vào cơ thể sẽ được chuyển hóa tạo thành chất kích thích thụ thể alpha 2 - adrenergic làm chẹn giao cảm ngoại biên gây hạ huyết áp.
Ngoài ra hoạt chất này ức chế enzym xúc tác cho sinh tổng hợp cho noradrenalin, ngăn cản thu hồi catecholamin, giảm hoạt động của tim, giãn mạch, hạ huyết áp.
Chỉ định
Trên lâm sàng chế phẩm thuốc Dopegyt 250mg sẽ chỉ định điều trị trong trường hợp: Điều trị tăng huyết áp mà các liệu pháp khác bệnh nhân không đáp ứng với điều trị.
Nếu có thắc mắc gì về các đối tượng sử dụng thuốc, hãy liên hệ ngay tới bác sĩ/dược sĩ để được giải đáp nhanh chóng, kịp thời và chính xác nhất.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Chống chỉ định sử dụng thuốc Dopegyt 250 mg cho các đối tượng sau:
Dị ứng hoặc mẫn cảm với Methyldopa hay các bất kì thành phần khác của thuốc.
Tổn thương gan: Viêm gan cấp, xơ gan, hay suy giảm chức năng gan.
Bệnh nhân trầm cảm.
Thiếu máu tan máu.
CÁCH DÙNG - LIỀU DÙNG
Người lớn: Liều khởi đầu uống 1 viên/lần x 2 - 3 lần/ngày. Liều duy trì: 1 - 4 viên/lần x 2 lần/ngày. Không dùng quá 12 viên/ngày.
Trẻ em: 10mg/kg, chia làm 2 - 4 lần/ngày, liều tối đa: 65mg/kg hoặc 12 viên/ngày.
Trên đây chỉ là liều tham khảo, trên thực tế lâm sàng nồng độ có thể thay đổi ít nhiều tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân.
Cách dùng thuốc hiệu quả
Sản phẩm thuốc Dopegyt 250 mg được bào chế dưới dạng viên nén, dùng thuốc bằng đường uống.
Dùng thuốc trực tiếp cùng với nước lọc hay nước đun sôi để nguội.
Không dừng thuốc đột ngột, tăng/giảm thời gian sử dụng thuốc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Trong quá trình sử dụng thuốc Dopegyt 250mg,bệnh nhân có thể gặp ra các tác dụng không mong muốn là: Hạ huyết áp thế đứng, phù do giữ muối nước, rối loạn chức năng gan, suy nhược, nhức đầu, tăng tiết sữa, vú to ở nam giới, trầm cảm...
Trong thời gian dùng thuốc nếu thấy có biểu hiện bất thường hay các tác dụng phụ trên tiến triển ngày càng nặng, hãy báo ngay cho cán bộ y tế biết để có biện pháp xử lý kịp thời.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Thuốc Dopegyt 250mg có thể làm tăng độc tính của Lithium trên hệ thần kinh và tim nếu dùng cùng nhau. Nên tránh phối hợp 2 thuốc trên với nhau.
Ngoài ra Dopegyt 250mg có thể làm tăng hoạt tính của thuốc gây mê khi dùng cùng nhau. Thận trọng với tương tác này đặc biệt là trên người cao tuổi.
THẬN TRỌNG
Lưu ý khi sử dụng thuốc Dopegyt 250 mg:
Bệnh nhân suy gan hay tiền sử bệnh gan hết sức cẩn thận khi dùng.
Giảm liều điều trị với bệnh nhân suy thận và người cao tuổi.
Đối tượng phụ nữ có thai và đang cho con bú: Phụ nữ có thai có thể dùng thuốc Dopegyt 250 mg để điều trị cao huyết áp. Còn phụ nữ đang cho con bú phải thận trọng khi dùng do mức độ an toàn chưa để xác định toàn bộ.
Người lái xe và vận hành máy móc: Không có khuyến cáo nào về việc sử dụng thuốc Dopegyt 250 mg cho đối tượng này. Nếu muốn sử dụng tốt hơn hết là hỏi ý kiến bác sĩ trước.
Đọc kĩ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
BẢO QUẢN
Không bảo quản thuốc ở nhiệt độ quá 30 độ C.
Thuốc phải được để ở nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, độ ẩm.
Để thuốc trong bao bì đóng gói của nhà sản xuất.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
