THÀNH PHẦN
Mỗi viên chứa:
Hoạt chất: 150mg Fluconazol.
Tá dược: Lactose monohydrate, Tinh bột tiền gelatin hóa, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxid.
DƯỢC LỰC HỌC
Fluconazol là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc tổng hợp triazol chống nấm mới. Fluconazol có tác dụng chống nấm do làm biến đổi màng tế bào, tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu và làm giảm nhập các phân tử tiền chất.
Fluconazol tác động bằng cách ức chế chọn lọc cytochrom P45014-alpha- demethylase, ngăn chặn tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm.
Demethyl hóa tế bào ở động vật có vú ít nhạy cảm với khả năng ức chế của Fluconazol. Việc các sterol thông thường bị mất sau đó tương quan với sự tích tụ 14-alpha-methyl sterol trong nấm và có thể đáp ứng khả năng kìm nấm của Fluconazol.
Dùng trong điều trị nhiễm nặng các loại nấm Candida chuyên biệt khác mà không đề kháng với Fluconazol, ngoài ra còn dùng trong trường hợp nhiễm Coccidioides immitis, Histoplasma.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Ở những bệnh nhân thông thường, sinh khả dụng đường uống trên 90% so với đường tiêm tĩnh mạch.
Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5 – 7 ngày.
Bệnh nhân dùng đường uống liều duy nhất 400mg đạt nồng độ đỉnh trung bình là 6,72 g/mL (trong khoảng từ 4,12 – 8,08 hg/mL).
Uống liều duy nhất 150mg viên nang ở 10 phụ nữ cho con bú kết quả Cmax trung bình 2,61 ug/mL (trong khoảng từ 1,57 đến 3,65 μg/mL). Nồng độ ổn định đạt được trong 5-10 ngày khi dùng dùng đường uống liều 50-400 mg mỗi ngày.
Fluconazol được thải trừ chủ yếu qua thận, khoảng 80% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng không đổi, khoảng 11% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở các dạng chuyển hóa.
Thuốc được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong sữa mẹ, dịch khớp, nước bọt, đờm, dịch âm đạo và dịch màng bụng tương tự nồng độ trong huyết tương.
Nồng độ trong dịch não tủy đạt từ 50% – 90% nồng độ trong huyết tương ngay cả khi màng não không bị viêm.
Tỉ lệ gắn với protein khoảng 12%.
Nửa đời thải trừ khoảng 30 giờ, và tăng ở người suy thận.
Thuốc cũng được loại bằng thẩm tách.
CHỈ ĐỊNH
Thuốc Pyme FUCAN là thuốc ETC dùng trong các trường hợp:
Điều trị viêm màng não do Cryptococcus; điều trị duy trì ngăn ngừa tái phát bệnh do Cryptococcus ở bệnh nhân AIDS.
Nhiễm nấm Candida toàn thân: gồm nhiễm Candida huyết, Candida khu trú và các dạng khác của nhiễm Candida xâm lấn bao gồm nhiễm nấm ở phúc mạc, nội tâm mạc, mắt, đường hô hấp, và đường niệu.
Nhiễm nấm Candida âm đạo cấp và tái phát, và phòng ngừa tái phát nhiễm nấm Candida âm đạo.
Các trường hợp nhiễm nấm Candida ở miệng, họng, thực quản, viêm qui đầu.
Bệnh nấm da: nấm da toàn thân, nấm da đùi, nấm móng và trường hợp nhiễm Candida da khác.
Phòng các bệnh nhiễm nấm trầm trọng (như nhiễm nấm Coccidioides immitis, Histoplasma…) ở người bệnh nhiễm HIV.
Dự phòng nhiễm nấm ở bệnh nhân bệnh ác tính dễ mắc nhiễm khi điều trị bằng hoá chất và tia xạ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Chống chỉ định dùng thuốc Pyme FUCAN đối với các trường hợp:
Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc, các hợp chất thuộc nhóm azol.
Không dùng đồng thời với terfenadine ở bệnh nhân đang dùng fluconazol.
Phụ nữ mang thai, trừ trường hợp nhiễm nấm trầm trọng đe dọa tính mạng.
Phụ nữ cho con bú.
LIỀU DÙNG
Người lớn:
Viêm màng não do Cryptocoocus: liều khởi đầu 400 mg/ngày đầu tiên. Sau đó 200 mg/ngày, dùng ít nhất 6 – 8 tuần. Trường hợp phòng ngừa tái phát do Cryptococcus: 100 – 200 mg/ngày.
Đối với nhiễm Candida huyết, Candida rải rác và các dạng nhiễm nấm Candida xâm lấn khác, liều thông thường 400 mg vào ngày thứ nhất, sau đó 200 mg mỗi ngày.
Nhiễm nấm Candida âm đạo, viêm quy đầu do Candida: liều duy nhất 150 mg.
Nhiễm nấm Candida hầu họng: 50 -100 mg/ngày trong 1 – 2 tuần. Để ngăn ngừa tái phát Candida miệng, hầu họng ở bệnh nhân AIDS, sau khi hoàn tất trị liệu ban đầu có thể dùng với liều 150 mg mỗi tuần một lần.
Nhiễm nấm da toàn thân, nấm da đùi, nấm móng: 150 mg/Iần/tuần.
Đối với các bệnh nấm sâu, có thể dùng liều 200 – 400 mg/ngày, thời gian điều trị tùy thuộc vào từng người nhưng kéo dài từ 11- 24 tháng với nhiễm Coecidioides immitis, 3- 17 tháng đối với Histoplasma.
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều dùng trong trường hợp dùng một liều đơn duy nhất.
Điều trị dài hạn ở bệnh nhân suy thận, nên bắt đầu liều điều trị với liều tấn công 50 – 400 mg. Sau đó, phải điều chỉnh khoảng thời gian giữa 2 liều hoặc liều theo thanh thải creatinine như sau:
Thanh thải creatinine > 50 ml/phút: liều thông thường mỗi 24 giờ.
Thanh thải creatinine 11- 50 ml/phút: liều thông thường mỗi 48 giờ hoặc nửa liều thông thường mỗi 24 giờ.
Bệnh nhân thẩm phân thường xuyên: một liều thông thường sau mỗi lần thẩm phân.
Trẻ em
Dự phòng: 3mg/kg/ngày trong nhiễm nấm bề mặt và 6- 12 mg/kg/ngày trong nhiễm nấm toàn thân. Trong các trường hợp bệnh dai dẳng có thể cần tới 12mg/kg/24giờ, chia làm 2 lần.
Không được dùng quá 600 mg mỗi ngày.
TÁC DỤNG PHỤ
Thường gặp:
Nhức đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
Ít gặp:
Tăng nhẹ nhất thời transaminase và bilirubin huyết thanh.
Nổi ban, ngứa.
Hiếm gặp:
Tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
Tăng cao nồng độ transaminase trong huyết thanh và phải ngừng thuốc.
Da bị tróc vẩy (chủ yếu ở người bệnh AIDS và ung thư), hội chứng Stevens – Johnson.
Các triệu chứng khác:
Sốt, phù, tràn dịch màng phổi, tiểu ít, hạ huyết áp, hạ kali máu, phản vệ.
Thông báo cho bác sĩ nếu gặp các tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Dùng đồng thời fluconazol và phenytoin có thể làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương.
Fluconazol có thể làm kéo dài thời gian bán hủy trong huyết thanh khi dùng đồng thời với các sulfonylurea (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamine).
Rifampicin làm giảm độ hấp thu và thời gian bán hủy của fluconazol, do đó khi dùng đồng thời với rifampioin, cần điều chỉnh liều của fluconazol.
THẬN TRỌNG
Thuốc Pyme FUCAN không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Phụ nữ mang thai không được dùng, trừ khi nhiễm nấm trầm trọng đe dọa tính mạng.
Fluconazol qua sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương, do đó không nên dùng ở phụ nữ cho con bú.
BẢO QUẢN
Thuốc được chỉ định bảo quản ở nơi khô, mát, nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
