Tác dụng của Piribedil
Piribedil là chất chủ vận dopamine, có tác dụng kích thích các thụ thể dopamine và các đường dẫn truyền dopamine lực ở não.
Ở người, cơ chế tác động kích thích dopamine của piribedil được chứng minh qua các nghiên cứu dược lý học lâm sàng. Qua điều trị với piribedil người ta đã ghi nhận: Thuốc gây kích thích sinh điện ở vỏ não kiểu “ Dopamine lực”, lúc thức cũng như lúc ngủ, thuốc có tác dụng lâm sàng trên các chức năng khác nhau được kiểm soát bởi dopamine, tác dụng này được chứng minh nhờ sử dụng thang đánh giá hành vi hay khả năng tâm thần.
Mặt khác, piribedil làm tăng lưu lượng máu ở đùi (sự hiện diện của các thụ thể dopamine trong hệ thống mạch máu ở đùi cho phép giải thích tác động của piribedil trên tuần hoàn ngoại biên).
Chỉ định của Piribedil
Điều trị bổ sung các triệu chứng suy giảm bệnh lý về nhận thức và thần kinh giác quan mạn tính (ngoại trừ sự sa sút trí tuệ và bệnh Alzheimer).
Điều trị bổ sung chứng khập khiễng cách hồi trong bệnh động mạch tắc nghẽn mạn tính ở các chi dưới (giai đoạn 2).
Ghi chú: chỉ định này dựa trên các nghiên cứu chứng tỏ rằng có sự cải thiện về chiều dài khoảng cách đi bộ.
Điều trị bệnh liệt rung (Parkinson)
- Hoặc được chỉ định dùng đơn độc (điều trị dạng bệnh có run là triệu chứng chủ yếu).
- Hoặc được chỉ định phối hợp với levodopa, dùng ngay từ đầu hoặc về sau, đặc biệt trong dạng run rẩy.
Được đề nghị trong các biểu hiện thiếu máu cục bộ trong nhãn khoa.
Liều lượng – cách dùng Piribedil
Trong rối loạn nhận thức và thần kinh giác quan do tuổi tác, đau cách hồi hay thiếu máu võng mạc cục bộ: 1 viên/ngày vào cuối bữa ăn chính, hoặc 2 viên/ngày, chia làm 2 lần (trường hợp nặng).
Bệnh liệt rung (Parkinson)
- Điều trị đơn độc: 150-250mg/ngày, chia làm 3-5 lần, mỗi lần 1 viên.
- Bổ sung cho liệu pháp levodopa: 80-140mg/ngày, chia làm 3-5 lần (theo tỷ lệ 50mg piribedil cho 250mg levodopa).
Cách dùng: Uống thuốc với nửa ly nước vào cuối các bữa ăn, không được nhai viên thuốc.
Quá liều
Ở liều cao piribedil gây nôn mửa do tác động lên vùng kích phát các thụ thể hóa học (CTZ Chemoreceptive Trigger Zone): như vậy chất thuốc cũng nhanh chóng được ói ra, điều này giải thích trên thực tế lại không có dữ liệu nào về sự quá liều của thuốc.
Dược lực:
Thuốc gây giãn mạch ngoại biên. Thuốc chống liệt rung (bệnh Parkinson)
Dược động học:
Piribedil hấp thu nhanh chóng.
Piribedil đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống thuốc 1 giờ. Nồng độ thuốc trong máu giảm theo 2 pha: pha đầu tiên có thời gian bán hủy là 1,7 giờ và pha thứ hai chậm hơn có thời gian bán hủy là 6,9 giờ. Piribedil được chuyển hóa mạnh với hai chất chuyển hóa chính (một là dẫn xuất hydroxyl và hai là dẫn xuất dihydroxyl). Piribedil được đào thảo chủ yếu theo nước tiểu. 68% piribedil hấp thu được bài tiết qua thận dưới dạng chất chuyển hóa và 25% được đào thải qua mật.
Chống chỉ định piribedil
Quá mẫn với piribedil
Shock do tim
Nhồi máu cơ tim cấp
Thận trọng lúc dùng
Ở bệnh nhân cao huyết áp, việc dùng piribedil không thể thay thế được điều trị chuyên biệt bệnh cao huyết áp.
Lúc có thai và lúc cho con bú
Thuốc này được dùng cho những người lớn tuổi, ở những đối tượng này không có nguy cơ có thai. Do còn thiếu các số liệu thích đáng, không nên chỉ đinh thuốc này cho phụ nữ có thai và đang cho con bú.
Tương tác thuốc
Các thuốc đối kháng dopamine
Tác dụng phụ
Một số rối loạn nhẹ đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn mửa, đầy hơi), các rối loạn này có thể tự khỏi sau khi đã tự điều chỉnh lại liều cho thích hợp với từng bệnh nhân.
Hiếm hơn có thể xảy ra một số rối loạn tâm thần như lú lẫn hay dễ bị kích động, các triệu chứng này sẽ tự khỏi khi ngưng điều trị.
Hãn hữu, có thể xảy ra rối loạn về huyết áp (hạ huyết áp tư thế) hoặc huyết áp không ổn định.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
