CHỈ ĐỊNH
Viêm gan A, B, C do virus, Herpes zoster, herpes simplex. Rút ngắn thời gian bị cúm.
Các bệnh virus ở trẻ em: sởi, quai bị, thủy đậu, hợp bào hô hấp.
LIỀU LƯỢNG - CÁCH DÙNG
Người lớn: Viêm gan A 800 mg/ngày, chia ra nhiều lần x 10 - 14 ngày.
Viêm gan B & C 800 - 1200 mg/ngày, chia 3 - 4 lần x 6 tháng - 1 năm.
Herpes zoster/simplex 800 - 1200 mg/ngày, chia 3 - 4 lần x 7 - 10 ngày.
Dự phòng tái phát Herpes sinh dục 400 mg/ngày, chia 1 - 2 lần x 6 tháng.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút). Thiếu máu mạn tính (Hb < 10 g/dl). Thai kỳ. Mẫn cảm với thuốc.
DƯỢC LỰC
Ribavirin là thuốc chống virus có hoạt phổ rộng và độc tính thấp.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Khi uống, ribavirin được hấp thu nhanh chóng với độ sinh khả dụng từ 33%-69% ở người. Sự hấp thu của thuốc qua đường tiêu hóa không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ribavirin trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ ở những người có chức năng gan, thận bình thường. Dược động học của Ribavirin biểu hiện theo tuyến tính trong phạm vi liều dùng từ 600-2400mg. Nồng độ đỉnh của ribavirin trong huyết tương sau khi uống 1 liều duy nhất 600mg là trong khoảng 3-5mcM.
Phân bố: Ribavirin được phân bố khắp cơ thể kể cả trong hồng huyết cầu và trong dịch não tủy. Hồng huyết cầu hấp thu nhanh chất thuốc và nồng độ ribavirin vẫn còn cao một thời gian dài sau khi nồng độ trong huyết tương đã giảm đến các giá trị gần bằng 0.
Chuyển hoá và thải trừ: Sự đào thải ribavirin gần như hoàn toàn qua nước tiểu dưới dạng phân tử ribavirin không thay đổi hoặc dưới dạng chất chuyển hoá chính là 1,2,4-triazole-3-carboxamide.
TÁC DỤNG
Chất này tỏ ra có tác dụng in vitro chống lại ít nhất 20 loại virus ARN và ADN khác nhau. Các bằng chứng in vivo đã chứng tỏ về phổ tác dụng rộng chống lại cả hai loại virus ARN và ADN. Ðánh giá lâm sàng đã chứng minh hiệu quả của thuốc khi dùng qua các đường khác nhau và công thức khác nhau (uống, ngoài da, phun mù, tiêm tĩnh mạch) chống lại các bệnh viêm gan siêu vi A, viêm gan siêu vi B, viêm gan siêu vi C, sởi, thủy đậu, Herpes simplex loại I và II, Herpes zoster, cúm A và B, vi rút hợp bào hô hấp (RSV) và nhiều loại virus gây sốt xuất huyết.
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
Ribavirin có cấu trúc tương tự như nucleosid guanosin, một trong 4 thành phần cơ bản của ARN.
ARN là thiết yếu trong việc tổng hợp protein, như thể truyền tin với mã di truyền của các virus ARN và ADN.
Ribavirin ức chế thể truyền tin ARN, ngăn cản sự phiên bản của virus và chặn đứng bệnh nhiễm.
Ribavirin ngăn chặn sự sao chép virus mà không tác động đến đến chức năng của tế bào bình thường.
Virus học
Ribavirin đã tỏ ra có phổ hoạt tính kìm virus rộng in vitro và in vivo, ức chế sự phiên bản virus trong viêm gan do virus B ở mô hình con "woodchuck".
Sự đề kháng đối với Ribavirin:
Một đặc tính hết sức quan trọng của ribavirin (có thể là kết quả của một loạt cơ chế về hoạt tính kháng virus) là việc virus không thể sinh ra các thể đột biến đề kháng với thuốc.
Ðộc chất học
Ribavirin không gây ra bất kỳ tác dụng có hại nghiêm trọng nào nếu dùng với liều lượng tương tự như liều dùng cho người trong điều kiện lâm sàng.
Cải thiện chức năng gan:
Ribavirin có thể tạo ra hiệu lực rõ rệt về mặt lâm sàng đối với bệnh nhân bị viêm gan siêu vi C mãn tính.
TÁC DỤNG PHỤ
Thiếu máu tán huyết nhẹ. Ðau cơ, buồn nôn, mệt mỏi & ngứa (hồi phục sau khi ngưng điều trị). Tăng bilirubin, acid uric huyết thanh. Rối loạn tiêu hóa, TKTW.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Xơ gan, suy thận tiến triển.
Thiếu máu: ngưng điều trị trong 2 tuần, nếu cải thiện thiếu máu, dùng liều như cũ; nếu không, giảm bớt 200 mg/ngày.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
