Tác dụng của các thuốc chống trầm cảm:
Các thuốc hưng thần có tác dụng an thần (êm dịu):
Elavil (amitriptyline, triptyzol, adepril, adepress, amiprin, atrytal, damilen, daprimen, elatral, lantron, laroxal, laroxyl, lentizol, novotriptyl, proheptadien, redomex, saroten, sarotex, triptyl, tryptanol):
Elavil có cả 2 tác dụng hưng thần và an thần, phong bế axetylcholin và kháng histamin mạnh, kháng serotonin.
Chỉ định: hội chứng trầm cảm paranoid, hội chứng suy nhược - trầm cảm, hội chứng nghi bệnh-trầm cảm, trạng thái lo sợ-trầm cảm và trầm cảm tuổi già.
Chống chỉ định: bệnh gan, thận cấp tính và mạn tính, bệnh tim-mạch, cao huyết áp, rối loạn tuần hoàn não, tổn thương thực thể não, bệnh nhiễm khuẩn nói chung, đái tháo đường và glocom.
Liều dùng: người lớn uống tăng dần liều khởi đầu 25 - 50 mg/ngày, tăng lên cứ từng nấc một với liều 25 mg/ngày, để đạt tới liều tối ưu (thường 120 – 180 mg/ngày). Liều tấn công bằng đường uống 75 - 150 mg/ngày và tiêm bắp thịt 50 - 75mg/ngày, thời gian duy trì liều tối ưu là 2 - 4 tuần.
Tác dụng phụ và biến chứng:
Về thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn điều tiết, giãn đồng tử, run, dị cảm.
Về tiêu hoá: giảm tiết nước bọt, buồn nôn, nôn, ợ chua, ợ nóng, chán ăn, táo bón.
Các rối loạn khác: tăng tiết mồ hôi, dị ứng, mạch nhanh, bí tiểu tiện, bùng phát cơn glocom.
Tác dụng lâm sàng: tác dụng tốt với trầm cảm hỗn hợp (kèm theo ảo giác, hoang tưởng và lo sợ). Hiệu quả cao trong điều trị rối loạn cảm xúc ở bệnh nhân động kinh.
Azaphen (azaxazin, diaphenum, pipofezinum):
Azaphen có tác dụng với các triệu chứng rối loạn trầm cảm và an thần kém hơn so với elavil, không có tác dụng phong bế acetylcholin và không độc với cơ tim.
Liều dùng: người lớn bằng đường uống 75 - 100 mg/ngày (có thể tới 200 mg/ngày), thời gian một liệu trình là 1 - 1,5 tháng.
Pyrazidol (pirlindolum, pirlindole): là loại thuốc hưng thần 4 vòng.
Tác dụng chủ yếu là kết hợp cả tác dụng an thần và kích thích, hoạt hoá với các rối loạn trầm cảm và an thần với trạng thái lo sợ.
Liều dùng: người lớn uống 50 - 150 mg/ngày.
Các thuốc hưng thần có tác dụng kích thích:
Melipramin (deprebil, eupramin, imipramin, imipramil, irmin, deprinol, dynaprin, eupramin, surplix, tofranil,...):
Tác dụng hưng thần gây kích thích, tăng quá trình hưng phấn vỏ não và giảm ức chế nội, hiện nay ít sử dụng.
Chỉ định:
Rối loạn trầm cảm nặng (trầm cảm nội sinh đơn thuần).
Rối loạn trầm cảm ức chế tâm thần - vận động.
Chống chỉ định: bệnh tim mạch, cao huyết áp, bệnh gan, thận cấp tính và mạn tính, rối loạn tuần hoàn não và tổn thương thực thể não, nhiễm khuẩn nói chung, đái tháo đường, glocom, kết hợp với IMAO hoặc tiếp ngay sau dùng IMAO và kết hợp với tireodin.
Liều dùng: có 2 cách dùng:
Tăng dần liều thuốc từ từ: uống 25 - 50 mg/ngày, hàng ngày tăng 25 mg tới liều tối ưu và duy trì từ 2 - 4 tuần lễ, tiếp theo giảm dần liều từ từ, duy trì một thời gian hoặc cắt hẳn. Tiêm bắp thịt khởi đầu từ 25 mg/ngày, cũng tăng hàng ngày 25 mg tới liều tối ưu và duy trì 2 - 3 tuần lễ, sau đó cũng giảm liều từ từ đến liều tối thiểu bằng thuốc uống và cắt hẳn như thuốc uống. Liều tối ưu thông thường là 100mg - 200 mg/ngày.
Liều tấn công ngay từ đầu: uống liều cao ngay từ đầu 150 - 200 mg/ngày hoặc tiêm bắp thịt 75 - 125 mg/ngày. Kết quả thường xuất hiện sau từ 7 - 10 ngày và sau 3 - 4 tuần lễ điều trị không kết quả thì không nên tiếp tục dùng thuốc này mà chuyển sang một loại thuốc khác nhóm.
Tác dụng phụ và biến chứng: nhức đầu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, nhược cơ, dị cảm; mạch nhanh, huyết áp tăng, truỵ tim mạch; giảm tiết nước bọt, bí đái; dị ứng, tăng bạch cầu; mê sảng và hưng phấn.
Tác dụng lâm sàng: hiệu quả tốt với rối loạn trầm cảm loại ức chế và rối loạn trầm cảm kèm theo ý tưởng tự ty, tự tội; không có tác dụng phòng bệnh.
Các loại thuốc hưng thần khác:
Ftoracizin:
Ftoracizin có cả 2 tác dụng hưng thần và an thần; hưng thần kém elavil, melipramin và an thần mạnh hơn elavil.
Chỉ định: rối loạn trầm cảm hỗn hợp (lo sợ, ảo giác và hoang tưởng chiếm ưu thế), trạng thái lo sợ và căng thẳng cảm xúc.
Chống chỉ định: các bệnh gan, thận; loét dạ dày, tá tràng; glocom; u tiền liệt tuyến và giảm trương lực bàng quang; không kết hợp và không dùng tiếp ngay sau khi ngừng IMAO.
Liều dùng: với người lớn uống: 50 - 150 mg/ngày và tiêm bắp thịt: 25 - 50 mg/ngày.
Tác dụng phụ và biến chứng: mệt mỏi, đau tứ chi; rối loạn bài tiết và giảm tiết nước bọt; rối loạn tiểu tiện và hạ huyết áp.
Tác dụng lâm sàng: không gây rối loạn ngoại tháp; không gây hưng phấn và không kích hoạt các triệu chứng dương tính của bệnh TTPL.
Ludiomil (ladiomil, ludionil, maprotilinum):
Ludiomil là thuốc chống trầm cảm đa năng; hưng thần mạnh nhưng có cả tác dụng an thần; chống trầm cảm mạnh; ít độc; dùng cho mọi loại rối loạn trầm cảm, thuận tiện trong điều trị ngoại trú và ít có nguy cơ tự sát.
Liều dùng: với người lớn uống: 20 - 70 - 150 mg/ngày hoặc truyền tĩnh mạch chậm khắc phục rối loạn trầm cảm nặng, trầm cảm kháng thuốc, ludiomil 25 mg và natriclorua 9 ‰ x 250 ml.
Anafranil (hydiphen, clomipramin hydroclorid, clodimetylamino propil, dihydrodibenzazepin hydroclorid):
Anafranil là thuốc chống trầm cảm 3 vòng kháng serotonin và là loại thuốc hưng thần mạnh, hưng thần kích thích, nhưng kém hơn melipramin. Ngoài ra có tác dụng giải lo âu.
Liều dùng: với người lớn uống viên 50 - 100 mg/ngày hoặc tiêm bắp thịt 25 mg x1 - 2 lần/ngày.
Lucidril (analux, centrophenoxine, cenrutil, claretil, clofenoxine, acephen, meclofenoxati hydrochloridum, meclofenoxate hydrochloride):
Lucidril có tác dụng kích thích hoạt động hệ thống thần kinh trung ương, kích thích truyền xung động thần kinh và tăng cường quá trình chuyển hoá.
Liều dùng: với người lớn uống 250 mg 2 - 3 lần/ngày hoặc tiêm bắp thịt 250 mg 1 - 2 lần/ngày và liệu trình điều trị có thể 1 - 3 tháng.
Pantogamum (calcium-homepatothenat, hopaten...):
Pantogamum có tác dụng tăng cường chuyển hoá cải thiện oxy não và chống động kinh nên có tác dụng chống trầm cảm - suy nhược thực tổn não, trầm cảm - lo sợ ở bệnh nhân động kinh, rối loạn ngoại tháp do neuroleptic và chậm phát triển tâm thần.
Liều lượng: người lớn uống sau ăn 25 mg x 2 - 4 lần/ngày, thời gian 1 liệu trình là 1 - 4 tháng, nghỉ 3 - 6 tháng có thể tiếp tục. Trẻ em có chậm phát triển trí tuệ 25 mg x 4 lần/ngày, thời gian là 3 tháng.
Pyracetamum (evifor, nootropil, normabrain, pyramem, ucetam):
Pyracetamum có tác dụng tăng cường quá trình chuyển hoá cải thiện tuần hoàn não, tăng tổng hợp ARN, có hiệu quả cao trong hồi phục rối loạn hoạt động trí tuệ, khắc phục các hiện tượng rối loạn trầm cảm có kháng thuốc, giảm nguy cơ ngoại tháp do neuroleptic và không kích hoạt cơn co giật.
Liều dùng: người lớn uống 1,2 - 2,4 g/ngày. Trẻ em uống từ dưới 5 tuổi 0,2 x 1 - 2 lần/ngày và từ 5 - 16 tuổi: 0,2 x 2 - 3 lần/ngày. Thời gian một liệu trình 2 - 3 tuần (có thể 2 - 6 tháng). Có thể liều dùng liều cao từ 4 - 8 g/ngày, thậm chí 20 – 30 g/ngày bằng đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp thịt.
Một số thuốc neuroleptics không biệt định:
Dogmatil (sulpiridum, abilit, digton, dobren, dogmalid, eflonyl, eusulpid, mirbanil, modulan, sulpirid, suprium, sursumid, tevavil, tonofit, trilan, vipral, depral,...):
Dogmatil là một neuroleptic có tác dụng hoạt hoá và chống trầm cảm, có tác dụng kháng serotonin mức độ vừa, hoạt hoá yếu, đối kháng với receptor dopamin.
Chỉ định:
Trạng thái rối loạn tâm thần có triệu chứng âm tính như TTPL thể đơn thuần và thể di chứng, trầm cảm paranoid.
Các trạng thái ức chế và chậm chạp vận động.
Loạn thần ở người cao tuổi.
Chống chỉ định: trong u tiền liệt tuyến, cao huyết áp, hội chứng hưng cảm, dị ứng với một vài loại benzamide, u tủy thượng thận.
Chú ý khi dùng thuốc:
Bệnh suy gan, thận cần giảm liều.
Bệnh nhân lớn tuổi thường nhạy cảm (làm an thần và hạ huyết áp).
Liều dùng: người lớn uống 150 - 200 mg/ngày hoặc tiêm bắp 25 - 100 mg/ ngày có tác dụng hoạt hoá. Liều cao từ 1200 - 1600mg/ngày có tác dụng chống loạn thần tốt. Trẻ em 1mg/kg/ngày.
Tác dụng phụ và biến chứng: hầu như không có tác dụng phụ.
Tác dụng lâm sàng: rất ít độc, không gây rối loạn ngoại tháp do thuốc, có tác dụng hoạt hoá tốt, chống ảo thanh, điều chỉnh rối loạn hành vi ở trẻ em, kết quả kém với tâm thần tự động, hoang tưởng mạn tính, không có kết quả với trạng thái lo sợ, không tăng cường tác dụng thuốc mê, thuốc ngủ và thuốc giảm đau.
Amisulpride (solian):
Trình bày: viên nén 50 mg, 200 mg, 400 mg. Thuốc tiêm ống 4 ml (200 mg/ 1 ống).
Tác dụng dược lí: amisulpride là thuốc chống loạn thần tác dụng nhanh, có hiệu quả đối với cả các triệu chứng âm tính và dương tính. Sau khi uống, thuốc có nồng độ cao trong máu sau 3 - 7 giờ. Amisulpride thải qua nước tiểu, phần lớn ở dạng không thay đổi.
Trong 2 giờ đầu, thuốc thải nhanh (thời gian bán huỷ 2 - 3 giờ) và chiếm 80 - 98% lượng thuốc, sau 24 giờ thuốc thải chậm dần (thời gian bán hủy của số thuốc còn lại là 12 - 19 giờ, như vậy có tình trạng tích luỹ thuốc tùy từng bệnh nhân khi dùng liều đều đặn hàng ngày).
Chỉ định:
Trạng thái rối loạn tâm thần có triệu chứng dương tính:
TTPL thể paranoid.
Loạn tâm thần hoang tưởng cấp tính.
Trạng thái rối loạn tâm thần có triệu chứng âm tính:
TTPL thể di chứng.
Các trạng thái ức chế và chậm chạp vận động.
Chống chỉ định:
Dị ứng với một vài benzamide.
U tuỷ thượng thận (phenochromocytome).
Chú ý khi sử dụng:
Không uống rượu trong thời gian điều trị.
Bệnh suy gan, thận cần giảm liều.
Bệnh nhân bị động kinh cần cảnh giác vì thuốc làm giảm ngưỡng gây co giật.
Bệnh nhân lớn tuổi thường nhạy cảm (làm an thần và hạ huyết áp).
Ở bệnh nhân bị bệnh Parkinson, chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết.
Phụ nữ có thai: không dùng thuốc trong 3 tháng đầu, vì có thể gây dị dạng, tuy rằng nghiên cứu trên động vật không gây quái thai.
Cẩn thận ở bệnh nhân lái xe, thao tác máy móc, thuốc làm giảm tập trung chú ý.
Không kết hợp với levodopa.
Thuốc có thể làm tăng tính mẫn cảm của thuốc hạ huyết áp.
Tác dụng phụ:
Hội chứng ác tính (da xạm, sốt cao, rối loạn thần kinh thực vật, ure huyết cao).
An thần, buồn ngủ (khi dùng liều cao).
Rối loạn vận động sớm: vẹo cổ, cứng hàm, cơn xoay tròn (crises oculogyres), có thể điều chỉnh bằng thuốc kháng Parkinson, kháng cholinergic.
Hội chứng rối loạn ngoại tháp.
Rối loạn vận động muộn (khi điều trị lâu dài, không có hiệu quả khi dùng thuốc kháng parkinson, kháng cholinergic).
Hạ huyết áp (hiếm gặp).
Bất lực về tình dục ở nam giới, lãnh dục ở phụ nữ.
Tắt kinh, chảy sữa, vú to, tăng prolactine máu.
Tăng cân.
Liều lượng, cách dùng:
Solian viên 50 mg thích hợp trong điều trị trạng thái rối loạn tâm thần triệu chứng âm tính, trạng thái ức chế (từ 50 - 250 mg/ngày). Đối với trạng thái rối loạn tâm thần triệu chứng dương tính solian liều cao viên 200 mg và ống tiêm tuỳ theo dung nạp của từng bệnh nhân, liều lượng từ 600 đến 1200 mg trong 24 giờ.
Clozapine (leponex, azaleptin, iprox, lapenax):
Trình bày: viên nén 25mg, 100mg hộp 30 viên, ống tiêm 2ml chứa 50 mg clozapine.
Tác dụng:
Clozapine là một thuốc chống loạn thần mới, thuộc nhóm dibenzodiazepine, có tác dụng chống loạn thần mạnh, cùng một lúc có tác dụng trên cả các triệu chứng dương tính và âm tính, có các đặc điểm:
Hiếm gây tác dụng rối loạn ngoại tháp.
Không làm tăng prolactine trong máu, không gây ra chảy sữa và vú to.
Có tác dụng êm dịu nhanh và mạnh.
Không gây giữ nguyên dáng (catalepsy) và không ức chế hành vi định hình do apomorphine.
Chỉ định:
TTPL mạn tính và nặng (đã kéo dài ít nhất 2 năm).
Kháng hoặc không dung nạp với các thuốc chống loạn thần cổ điển. Kháng các thuốc chống loạn thần cổ điển là đã dùng 2 loại thuốc chống loạn thần đủ liều, đủ thời gian mà các triệu chứng loạn thần không hoặc ít có biến đổi. Không dung nạp có nghĩa là khi dùng thuốc chống loạn thần cổ điển, xuất hiện nhiều triệu chứng phụ tương đối nặng như rối loạn ngoại tháp, rối loạn vận động muộn).
Chống chỉ định:
Dị ứng với leponex.
Tiền sử có bị giảm bạch cầu hạt (giảm toàn bộ các bạch cầu đa nhân) hoặc mất bạch cầu hạt gây ra do thuốc hoặc các bệnh về máu.
Các bệnh loạn thần do rượu hoặc nhiễm độc, nhiễm độc thuốc, hôn mê.
Các bệnh gan, thận hoặc tim nặng.
Glocom góc đóng.
Rối loạn tiểu tiện do phì đại tuyến tiền liệt.
Không được dùng với rượu.
Tác dụng phụ:
Có thể gây giảm bạch cầu hạt đưa đến mất bạch cầu hạt với tỉ lệ khoảng 1-2% số bệnh nhân sử dụng thuốc. Cần xét nghiệm số lượng bạch cầu và công thức máu trước khi điều trị (bạch cầu trên 3500/mm3 và công thức máu bình thường). Xét nghiệm số lượng và công thức bạch cầu đều đặn mỗi tuần/1 lần (trong 4 tuần lễ đầu) và tiếp theo ít nhất mỗi tháng/1 lần trong suốt thời gian điều trị. Không được dùng leponex cùng lúc với các thuốc có khả năng làm giảm bạch cầu nhất là aminazin và cấm không được dùng cùng một lúc với các thuốc chống loạn thần có tác dụng kéo dài.
Trong trường hợp bị nhiễm khuẩn, nếu số bạch cầu dưới 3500/mm3 hoặc số bạch cầu giảm đáng kể thì phải được kiểm tra lại ít nhất 2 lần mỗi tuần. Nếu số bạch cầu giảm xuống dưới 3000/mm3 hay số lượng bạch cầu trung tính dưới 1500/mm3 thì phải ngừng thuốc ngay lập tức. Nếu đã ngừng leponex, số lượng bạch cầu giảm xuống dưới 200/mm3 hay số bạch cầu trung tính dưới 100/mm3 thì phải được điều trị chuyên khoa huyết học.
Ở các bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc bị rối loạn tim mạch, suy thận hoặc gan, liều khởi đầu sẽ là 12,5 mg trong ngày đầu tiên, uống một lần và tăng liều từ từ hơn.
Hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra trong điều trị bằng leponex, rất hiếm khi trụy mạch (collapsus), đôi khi có kèm theo ngừng tim hay ngừng hô hấp. Do vậy cần theo dõi sát bệnh nhân khi bắt đầu dùng leponex.
Đôi khi có tăng nhiệt độ tạm thời trong 3 tuần đầu, nếu sốt cao, da tái, tăng urê máu thì cần nghĩ đến hội chứng ác tính do các thuốc neuroleptics.
Ở người già, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp (một liều 12,5 mg vào ngày đầu tiên) và mỗi ngày tăng thêm 12,5 mg.
Ở người mang thai, nguy cơ gây dị tật chưa được xác định và ở người đang cho con bú, không nên cho con bú khi đang dùng leponex.
Cần lưu ý những người lái xe và sử dụng máy móc có thể gây buồn ngủ, đặc biệt lúc mới bắt đầu điều trị.
Liều dùng:
Liều thuốc phải phù hợp cho từng bệnh nhân và đối với mỗi bệnh nhân nên dùng liều thấp nhất mà có hiệu quả.
Liều ngày đầu tiên bằng 1/2 viên 25 mg (12,5 mg), rồi tăng dần mỗi ngày 25 - 50 mg để đạt tới 300 mg/ngày trong vòng từ 4 - 21 ngày. Nếu cần, liều có thể tăng từng nấc 50 - 100 mg, một hoặc 2 tuần mỗi lần.
Liều trung bình 300 - 400 mg/ngày, chia làm nhiều lần, tổng liều hàng ngày có thể chia thành các liều không bằng nhau, liều cao nhất cho vào buổi tối. Nếu dùng liều cao trên 400 mg/ngày có thể gặp nhiều tác dụng phụ (đặc biệt là các cơn co giật).
Liều tối đa 600 mg/ngày, ở một vài bệnh nhân có thể cần dùng những liều cao hơn, song mỗi lần tăng liều không được quá 100 mg và không được vượt quá liều tối đa là 900mg/ngày.
Liều duy trì, sau khi đã đạt được kết quả điều trị tốt nhất, liều thuốc có thể được duy trì bằng cách giảm dần đến mức 150 - 300 mg/ngày, khi liều duy trì không quá 200 mg/ngày thì có thể dùng 1 lần duy nhất vào buổi tối.
Ngừng điều trị cũng giảm dần liều trong vòng 2 tuần lễ, nếu cắt thuốc đột ngột cần theo dõi sát bệnh nhân để tránh nguy cơ bùng phát trở lại các triệu chứng loạn thần.
Điều trị trở lại, ở những bệnh nhân đã ngừng thuốc từ 2 ngày trở lên, sự điều trị sẽ bắt đầu lại ở liều 12,5 mg (1/2 viên 25 mg) một đến 2 lần ở ngày đầu tiên. Nếu liều này được dung nạp tốt, sự tăng liều có thể nhanh hơn. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân tiền sử có bị ngừng tim hoặc hô hấp, khi sử dụng leponex cần hết sức thận trọng.
Chuyển từ thuốc chống loạn thần cổ điển sang dùng leponex thường thì nên giảm dần liều trong khoảng 1 tuần lễ, sau đó dùng leponex, ít nhất cũng phải là 24 giờ sau khi đã ngừng thuốc.
Risperidone (risperdal):
Trình bày: viên nén 1 mg, 2 mg, 3 mg và 4 mg.
Risperidone là dẫn chất của benzisoxazole, có tác dụng chống loạn thần thuộc thế hệ mới, ít tác dụng phụ, được hấp thu tốt bằng đường uống trong hoặc ngoài bữa ăn.
Chỉ định:
Các thể của bệnh TTPL (cấp tính hoặc mạn tính).
Các rối loạn cảm xúc phân liệt.
Các trường hợp loạn thần khác có triệu chứng dương tính hoặc âm tính nổi bật.
Chống chỉ định:
Dị ứng với risperidone.
Những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với thuốc risperdone.
Chú ý khi sử dụng:
Thuốc có thể gây hạ huyết áp tư thế và tim đập nhanh, đặc biệt là trong thời gian vài tuần đầu. Để khắc phục các triệu chứng trên có thể giảm liều ban đầu chỉ 1 mg x 2 lần/ngày ở người lớn và 0,5 mg x 2 lần ở người già hoặc tăng liều rất chậm.
Ở những bệnh nhân bị suy tim, nhồi máu cơ tim, bệnh mạch máu não, các bất thường về dẫn truyền và mất nước, giảm thể tích máu cần chăm sóc đặc biệt để tránh tai biến khi dùng thuốc.
Hội chứng neuroleptic ác tính cũng có thể gặp khi sử dụng risperidone.
Rối loạn vận động muộn có thể không phục hồi hay gặp ở người già.
Cần lưu ý khi dùng thuốc cho những bệnh nhân lái xe hoặc sử dụng máy móc có thể gây buồn ngủ.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh.
Risperidone có thể làm tăng tác dụng của rượu và các thuốc làm hạ huyết áp.
Làm tăng đáng kể nồng độ prolactine trong huyết thanh, cần thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân u tuyến yên và các biểu hiện thường như vô kinh, chảy sữa hoặc đa kinh, khả năng sinh sản bị ảnh hưởng và chưa thấy quái thai,
Ở người già, trẻ em, suy gan, suy thận và bệnh nhân parkinson nên sử dụng thuốc thận trọng, dùng liều nhỏ và tăng liều chậm hơn người khác.
Liều dùng:
Người lớn nên chia thành 2 lần/ngày, thường bắt đầu với 1 mg X 2 lần/ngày, tăng lên 2 mg X 2 lần/ngày ở ngày thứ 2 và 3 mg X 2 lần/ngày ở ngày thứ 3 và tăng dần lên 4 – 8 mg/ngày (tăng từng nấc 0,5 mg/ngày).
Olanzapine (zyprexa):
Olanzapine là dẫn chất của thienobenzodiazepine, có tác dụng an thần và chống loạn thần mạnh, có biệt dược zyprexa chứa 5 mg, 7,5 mg và 10 mg olanzapine đóng thành viên nén, mầu trắng. Thuốc có tác dụng trên cả triệu chứng âm tính và dương tính của bệnh TTPL, có tác dụng tốt trong điều trị các hoang tưởng, không gây ra rối loạn ngoại tháp, không có giảm bạch cầu, không có loạn vận động muộn và chưa thấy trường hợp nào có hội chứng neuroleptic ác tính
Chỉ định:
Bệnh TTPL cấp hoặc mạn tính và các trường hợp đã kháng thuốc an thần kinh cổ điển.
Các bệnh loạn tâm thần khác có các triệu chứng dương tính hoặc âm tính.
Các triệu chứng trầm cảm phối hợp trong bệnh TTPL.
Chống chỉ định: các trường dị ứng với olanzapine.
Chú ý khi sử dụng:
Hạ huyết áp tư thế đứng, bệnh tim mạch, phụ nữ có thai và cho con bú, người điều khiển xe hoặc máy móc.
Một số tác dụng phụ hay gặp nhất là khó ngủ, lo âu, đau đầu, đặc biệt trong giai đoạn đầu.
Liều dùng: khởi đầu bằng liều 5 mg 1 lần/ngày trong 1 tuần đầu. Sau đó tăng liều 2,5 - 5 mg/ngày đến khi đạt được liều tối ưu. Liều thông thường là 10mg/ngày, một số trường hợp cần tới liều 20 mg/ngày. Chú ý liều trên 20 mg/ ngày cũng không tạo ra hiệu quả tốt hơn.
Một số thuốc neuroleptics không biệt định khác:
Sertindole:
Thuộc nhóm imidazobidinone, có tác dụng chống loạn thần tốt do khả năng ức chế thụ cảm thể D1, D2, 5-HT2 và 1 - adrenergic. Sertindole tốt hơn hẳn haloperidol trên cả triệu chứng dương tính và âm tính, không gây rối loạn ngoại tháp và không gây biến đổi huyết học và enzym hoặc điện tim. Tác dụng phụ là gây tắc mũi, rối loạn cường dương, khô miệng, táo bón, buồn ngủ. Liều dùng: từ 12 - 24 mg/ngày, thông thường dùng liều 20 mg/ngày.
Ziprasidone:
Thuộc nhóm benzothiazonyl. Ngược lại với olanzapine và sertindole, ziprasidone có tác dụng ức chế yếu trên thụ cảm thể 1 - adrenergic, do vậy ít có khả năng gây hạ huyết áp. Thuốc tác dụng ức chế trên thụ cảm thể 5-HT1, do đó có tác dụng cải thiện khí sắc. Có tác dụng với bệnh nhân TTPL hoặc rối loạn phân liệt cảm xúc và rất ít tác dụng rối loạn ngoại tháp. Ziprasidone có thể sử dụng theo đường tiêm bắp và đường uống. Tác dụng phụ phổ biến nhất là buồn ngủ, buồn nôn.
Seroquel:
Giống với olanzapine, sertindole, seroquel có tác dụng trên các triệu chứng loạn tâm thần và ít có nguy cơ gây rối loạn ngoại tháp. Tác dụng phụ thường là mất ngủ, an dịu và rối loạn nhịp tim giống như các thuốc neuroleptics không biệt định khác. Seroquel không gây rối loạn prolactin, do vậy không gây rối loạn kinh nguyệt, tiết sữa và bất lực.
Zotepine:
Thuộc nhóm dibenzothiepine, có tác dụng ức chế trên thụ cảm thể D2 và 5- HT2. Zotepine được dung nạp rất tốt, kết quả điều trị ở bệnh nhân TTPL tương đương với haloperidol. Tác dụng phụ hay gặp là mất ngủ, tăng cân, rối loạn ngoại tháp (nếu dùng liều cao), táo bón, lo âu, chóng mặt. Liều dùng: từ 75 - 300 mg/ngày.
Aripiprazole (abilify):
Là thuốc chống loạn thần mới được sử dụng từ năm 2002, có tác dụng ưu thế trên các triệu chứng dương tính. Vì tác dụng đồng vận cục bộ trên thụ cảm thể dopamine D2 và 5-HT 1A, đối kháng với thụ thể 5 HT2 nên abilify ít gây các tác dụng phụ, an toàn và hiệu quả, dễ dung nạp. Liều dùng từ 15 đến 30 mg/ngày.
Các thuốc chống trầm cảm mới:
Fluoxetine (prozac, proctin):
Trình bày: viên nhộng 20 mg, hộp 14 viên, lọ thuốc nước 70 ml (ống hút: 5 ml = 20 mg).
Tác dụng: chống trầm cảm, ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonine, ở liều trị liệu không có tính kháng cholinergic và không ảnh hưởng lên hệ tim mạch. Fluoxetine có thể thuốc được uống trong bữa ăn hoặc ngoài bữa ăn, thuốc được chuyển hoá hoàn toàn và ức chế chọn lọc lên sự hấp thu serotonine trong não. Nhờ thời gian bán hủy dài, thuốc tồn tại rất lâu trong cơ thể sau khi ngừng thuốc.
Chỉ định: trạng thái trầm cảm và rối loạn ám ảnh cưỡng bức.
Chống chỉ định:
Dị ứng với fluoxetine, không dùng cho trẻ dưới 15 tuổi và không được kết hợp với các loại thuốc chống trầm cảm IMAO.
Chú ý khi sử dụng fluoxetine:
Nếu trước đó dùng IMAO, phải ngừng thuốc tối thiểu là 14 ngày trước khi chuyển sang dùng fluoxetine và ngược lại fluoxetine có thời gian bán hủy dài nên khi ngừng thuốc phải đợi 5 tuần sau mới được dùng trở lại IMAO.
Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, bệnh nhân được chăm sóc, theo dõi chặt chẽ, tránh nguy cơ tự sát, nhất là trong những tuần đầu.
Cần cho liều nhỏ và tăng lên từ từ, không được kết hợp với các loại thuốc khác nếu có chống chỉ định và có thể kéo dài cơn co giật.
Thận trọng khi sử dụng với bệnh nhân bị bệnh gan, bệnh nhân động kinh, phụ nữ đang cho con bú không nên cho dùng thuốc. Fluoxetine có thể làm giảm sự tỉnh táo, chậm phản ứng khi lái xe và sử dụng các máy móc.
Tác dụng phụ:
Buồn nôn, tiêu chảy, khô miệng, chán ăn, sụt cân; đau đầu, bứt rứt, khó ngủ, lo âu, lờ đờ buồn ngủ, run tay chân; loạn vận động ở môi và mặt đặc biệt là bệnh nhân dùng đồng thời với các thuốc khác có các đặc tính trên.
Liều dùng: với trạng thái trầm cảm uống liều từ 20 mg/ngày đến 60 mg/ngày, rối loạn ám ảnh cưỡng bức liều 20 mg/ngày và sau 15 ngày nếu không có hiệu quả thì tăng lên 40 - 60 mg/ngày.
Sertraline (zoloft, serenata):
Viên nhộng hoặc viên nén: 50 mg, 100 mg, có tác dụng chống trầm cảm do ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI = serotonin specific reuptake inhibitors) ở tế bào thần kinh trung ương, rất ít tác dụng lên các hệ thống khác nên ít có triệu chứng phụ. Liều uống từ 50 - 100 mg, tối đa là 200 mg, ngày uống 1 lần duy nhất và trong 14 ngày liên tiếp, thời gian bán hủy trung bình khoảng 26 giờ và không được kết hợp với IMAO.
Paroxetine (deroxat):
Paroxetine là thuốc chống trầm cảm mới, viên 20 mg và 30 mg. Paroxetine được dung nạp rất tốt, thời gian bán hủy là 28 - 42 giờ nên chỉ dùng 1 lần trong ngày. Tác dụng cho các trường hợp trầm cảm điển hình, các trường hợp trầm cảm có u sầu, các bệnh nhân có cơn tấn công hoảng sợ hoặc bệnh nhân ám ảnh- xung động. Các tác dụng phụ hay gặp là lo âu, đau đầu, căng thẳng, mất ngủ, ngủ gà, run tay, chóng mặt, buồn nôn, ỉa chảy, khô miệng, chán ăn, sút cân. Liều lượng: khởi đầu với liều 20mg/ngày trong tuần đầu và sau đó có thể tăng liều dần đến 50 mg/ngày. Thông thường bệnh nhân có kết quả với liều 20 mg/ngày. Với người già, liều thuốc không cần quá 40 mg/ngày.
Venlafaxine (effexor):
Viên 25 mg, 50 mg, 37,5 mg và 75 mg. Velafaxine là một thuốc chống trầm cảm đa vòng mới nhất, thuộc nhóm phenylethylamine mới có cấu trúc hoá học khác hẳn với các thuốc chống trầm cảm thông thường, có hiệu quả chọn lọc trên thụ cảm thể serotonin (5-HT) và noradrenalin. Velafaxine được coi là lựa chọn tốt nhất cho bệnh nhân cao tuổi, có bệnh tim và cao huyết áp. Được sử dụng để điều trị bệnh trầm cảm điển hình. Liều lượng: bắt đầu là 75 mg/ngày, chia làm 2 - 3 lần, có thể dùng ngay với liều 150 mg/ngày chia làm 2 - 3 lần/ngày, sau đó tăng liều mỗi ngày 75 mg, không dùng liều quá 300 mg/ngày.
Serzone:
Serzone là thuốc chống trầm cảm đa dụng, viên nén dễ bẻ 50, 100, 150, 200, 250 mg. Đóng lọ 60 viên, tác dụng các trạng thái trầm cảm (thời gian điều trị từ 6 đến 8 tuần). Liều dùng: khởi đầu 200 mg, liều thông thường có tác dụng từ 300 - 600 mg/ngày, khi đạt tác dụng giảm liều từ 100 - 200 mg/ngày.
Bệnh viện Nguyễn Tri Phương - Đa khoa Hạng I Thành phố Hồ Chí Minh
